Farmakologická skupina - antikoagulancia

Podskupinové přípravky jsou vyloučeny. Umožnit

Popis

Antikoagulancia obecně inhibují výskyt vláken fibrinu; brání trombóze, přispívají k zastavení růstu krevních sraženin, které již vznikly, zvyšují účinek endogenních fibrinolytických enzymů na krevní sraženiny.

Antikoagulancia jsou rozdělena do dvou skupin: a) přímé antikoagulancia - rychle působící (heparin sodný, nadroparin vápenatý, enoxaparin sodný atd.), Účinný in vitro a in vivo; b) nepřímé antacoagulancia (antagonisty vitaminu K) - dlouhodobě působící (warfarin, fenindion, acenocoumarol atd.), působí pouze in vivo a po latentním období.

Antikoagulační účinek heparinu je spojen s přímým účinkem na krevní koagulační systém v důsledku tvorby komplexů s mnoha hemokoagulačními faktory a projevuje se v inhibici koagulačních fází I, II a III. Heparin samotný je aktivován pouze v přítomnosti antitrombinu III.

Nepřímé antikoagulancia - deriváty oxykumarinu, indandion, kompetitivně inhibují vitamín K reduktázu, inhibují její aktivaci v těle a zastavují syntézu faktorů plazmatické hemostázy závislých na vitaminu K - II, VII, IX, X.

Seznam antikoagulancií: přímé a nepřímé účinky

Při lékové terapii se jako antikoagulační činidla používají antikoagulancia. U nemocí přímo nebo nepřímo souvisejících s trombózou je lze připsat životně důležitým. Seznam antikoagulačních léčiv zahrnuje přímé a nepřímé léky.

Přiřazení během léčby:

  • Akutní žilní a arteriální trombóza.
  • Patologie spojené s uvolňováním velkého počtu tromboplastických látek z tkání.
  • Po předchozích operacích zabráňte krevním sraženinám.
  • Jako preventivní opatření při výskytu srdečních chorob.

Jaké léky jsou antikoagulancia? Tyto léky mají schopnost ředit krev a také se nazývají antikoagulancia. Jsou rozděleny do dvou skupin: přímá a nepřímá akce.

Seznam přímo působících antikoagulancií

Tato skupina zahrnuje antitrombotika, která snižují koagulační faktor (trombin) v krvi.

1. Hepariny pro lokální použití (externě).

Tyto léky související s antikoagulanty jsou předepsány pro vnitřní zánět žíl s tvorbou krevní sraženiny v jejich dutině.

Zastavují zánětlivý proces. Snižte agregaci destiček a trombinovou aktivitu. Uvolněte opuchy. Aktivujte dýchání tkání. Přispějte k rozpuštění krevních sraženin postupně obnovte lumen žil. Slabá bolest.

Seznam zahrnuje přímé přípravky ruských antikoagulancií:

1. Heparinová mast 25 g - 50 rublů.
2. Heparin-Akrikhin 1000 gel 30 g - 224 rublů.
3. Trombless gel 30 g - 249 rublů.
4. Venolife 40 g - 330 r.
5. Laventum 50 g - 290 rublů.

Pro subkutánní a intravenózní podání

Léčiva antikoagulancia se používají k léčbě hluboké žilní trombózy, plicní trombolýzy, anginy pectoris. Jsou to blokátory trombinu. Zabraňte tvorbě neglobulárního fibrinového proteinu a lepení destiček.

Jako léčebný postup lékař předepisuje:

1. Clexane (Francie). Hlavní aktivní složka enoxaparin sodný zabraňuje ucpávání krevních sraženin a tvorbě krevních sraženin.

  • Injekční stříkačky 0,2 ml, 10 ks. - 1700 rublů.

2. Fraxiparin (Francie). Účinná látka nadroparin vápenatý má vysokou aktivitu X-faktorů. Používá se k ředění krve, pokud hrozí trombóza..

  • Injekční stříkačky 2850 ME 0,3 ml 10 ks. - 2150 rub.

3. Fragmin (USA). Je předepisován pacientům na hemodialýze nebo hemofiltraci. Účinné antikoagulační léčivo v krvi. Účinná látka roztoku alteparinu sodného má antikoagulační účinek. Snižuje rychlost chemických reakcí koagulačního faktoru a trombinu.

  • Roztok 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml, 10 ks. - 2100 rublů.

Nepřímé antikoagulační přípravky

Účinné látky léčiv zařazených do této skupiny narušují syntézu protrombinu v játrech a zpomalují proces koagulace krve. Prothrombin je prekurzorem thrombinového enzymu. Týká se komplexních plazmatických proteinů. Podílí se na koagulaci krve za účasti vitamínu K.

Seznam antikoagulačních tablet v tabletách

1. Warfapin (Rusko). Nejoblíbenější droga ze seznamu nepřímých antikoagulancií pro léčbu žilní trombózy. Snižuje pravděpodobnost tromboembolických komplikací.

Díky dietě, neustálému sledování krve na INR a dávkování vede terapie k pozitivním výsledkům. Dostupná cena je další významný plus léky.

  • Tab. 2,5 mg 50 ks. - 86 rublů.

2. Fenilin (Rusko). Jiným nepřímým přípravkem je antikoagulační činidlo účinné ve formě tablet. Účinná látka fenindion má antikoagulační vlastnosti.

Je předepsán pro ucpávání stěn žil, cév dolních končetin a mozku. Používá se jako preventivní opatření po chirurgických zákrokech..

  • Karta balení. 20 mg 30 ks. - 120 r.

3. Sinkumar (Rusko). Lék je zahrnut do seznamu kumarinových antikoagulačních přípravků. Zabraňuje syntéze vitaminu K na jeho aktivní formu, v důsledku čehož je narušen koagulační proces (tvorba krevních sraženin). Potlačuje syntézu koagulačních faktorů.

  • Karta balení. 2 mg 50 ks. - 470 rub.

Antikoagulancia nové generace

Zvláštností léčiv je schopnost neustálého sledování koagulačního indexu (INR). Soudě podle této vlastnosti jsou nové léky z hlediska snadnosti užívání lepší než Warfarin. Vysoká cena léků však omezuje jejich dostupnost, což je značná nevýhoda.

Seznam antikoagulačních léčiv nové generace zahrnuje:

1. Xarelto (Německo). Léčivou složkou léčivých přípravků je rivaroxaban. Klinické studie prokázaly vysokou účinnost tohoto nástroje. Snadné použití. Nezavazuje pacienty k nepřetržitému testování.

  • Tab. 15 mg 28 ks. - 2700 rub.

2. Eliquis (USA). Hlavní účinná látka apixaban obnovuje průchodnost žil. Používá se k prevenci kardioembolické cévní mozkové příhody. Nevyžaduje systematické sledování hemostázy.

  • Cena tablet 5 mg 60 kusů - 2400 r.

3. Pradaxa (Rakousko). Hlavní složkou léčiva je dabigatranetexilát. Je předepsán pro žilní a systémový tromboembolismus, včetně poškození plicní tepny po těžkých zraněních a složitých operacích.

Dobře tolerováno. Během lékové terapie mají lékaři nízké riziko krvácení.

  • Kapsle 110 mg 30 ks. - 1750 rublů.

Antikoagulancia: hlavní léky

Komplikace způsobené vaskulární trombózou jsou hlavní příčinou úmrtí na kardiovaskulární onemocnění. Proto je v moderní kardiologii přikládán velký význam prevenci rozvoje trombózy a embolie (zablokování) krevních cév. Krevní srážlivost ve své nejjednodušší formě může být reprezentována interakcí dvou systémů: krevních destiček (buněk zodpovědných za tvorbu krevní sraženiny) a proteinů rozpuštěných v krevní plazmě - koagulačních faktorů, při jejichž působení se fibrin tvoří. Výsledný trombus sestává z konglomerátu destiček zapletených do fibrinových vláken.

Aby se zabránilo tvorbě krevních sraženin, používají se dvě skupiny léků: protidestičková činidla a antikoagulancia. Protidestičková činidla zabraňují tvorbě krevních sraženin. Antikoagulancia blokují enzymatické reakce vedoucí k tvorbě fibrinu.

V našem článku budeme zvažovat hlavní skupiny antikoagulancií, indikace a kontraindikace pro jejich použití, vedlejší účinky.

Klasifikace

V závislosti na místě aplikace se rozlišují antikoagulanty přímého a nepřímého působení. Přímo působící antikoagulancia inhibují syntézu trombinu, inhibují tvorbu fibrinu z fibrinogenu v krvi. Nepřímé antikoagulancia inhibují tvorbu krevních koagulačních faktorů v játrech.

Přímé koagulanty: heparin a jeho deriváty, přímé inhibitory trombinu, jakož i selektivní inhibitory faktoru Xa (jeden z koagulačních faktorů). Nepřímé antikoagulancia zahrnují antagonisty vitaminu K.

  1. Antagonisté vitaminu K:
    • Fenindion (fenylinum);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocumarol (Sincumar).
  2. Heparin a jeho deriváty:
    • Heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (fragmentin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxane, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxum);
    • Sulodexid (angioflux, Wesselův duet f);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Přímé inhibitory trombinu:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Eloxiát dabigatranu (Pradax).
  4. Inhibitory selektivního faktoru Xa:
    • Apixaban (Elikvis);
    • Fondaparinux (arikstra);
    • Rivaroxaban (Xarelto).

Antagonisté vitaminu K

Základem prevence trombotických komplikací jsou nepřímé antikoagulancia. Jejich formy tablet mohou být přijímány po dlouhou dobu na ambulantní bázi. Ukázalo se, že použití nepřímých antikoagulancií snižuje výskyt tromboembolických komplikací (srdeční infarkt, mrtvice) s fibrilací síní a přítomností umělé srdeční chlopně..

Fenylin se v současné době nepoužívá kvůli vysokému riziku nežádoucích účinků. Sinkumar má dlouhou dobu účinku a hromadí se v těle, proto se používá zřídka kvůli obtížím při sledování terapie. Nejběžnějším lékem na antagonisty vitaminu K je warfarin..

Warfarin se liší od ostatních nepřímých antikoagulancií v počátečním účinku (10 až 12 hodin po podání) a rychlém zastavení nežádoucích účinků při snížení dávky nebo zastavení léku.

Mechanismus účinku je spojen s antagonismem tohoto léčiva a vitaminu K. Vitamin K se podílí na syntéze určitých koagulačních faktorů. V důsledku působení warfarinu je tento proces přerušen..

Warfarin je předepisován k prevenci tvorby a růstu krevních sraženin. Používá se pro dlouhodobou terapii fibrilace síní a v přítomnosti intrakardiálního trombu. Za těchto podmínek je výrazně zvýšeno riziko srdečních záchvatů a mrtvic spojených s blokádou krevních cév oddělenými částicemi krevní sraženiny. Použití warfarinu pomáhá předcházet těmto závažným komplikacím. Tento lék se často používá po infarktu myokardu, aby se zabránilo opakující se koronární katastrofě..

Po protetických srdečních chlopních je warfarin vyžadován alespoň několik let po operaci. Toto je jediný antikoagulant používaný k prevenci krevních sraženin na umělých srdečních chlopních. Neustálé užívání tohoto léku je nezbytné u některých trombofilií, zejména u antifosfolipidového syndromu.

Warfarin je předepisován pro dilatační a hypertrofické kardiomyopatie. Tato onemocnění jsou doprovázena expanzí dutin srdce a / nebo hypertrofií jejích stěn, což vytváří předpoklady pro tvorbu intrakardiálních krevních sraženin.

Při léčbě warfarinem je nutné vyhodnotit jeho účinnost a bezpečnost sledováním INR - mezinárodního normalizovaného vztahu. Tento ukazatel je hodnocen každé 4 až 8 týdnů přijetí. Během léčby by INR měla být 2,0 - 3,0. Udržování normální hodnoty tohoto ukazatele je velmi důležité pro prevenci krvácení na jedné straně a zvýšené koagulace krve na straně druhé.

Některé potraviny a byliny zvyšují účinky warfarinu a zvyšují riziko krvácení. Jsou to brusinky, grapefruit, česnek, kořen zázvoru, ananas, kurkuma a další. Antikoagulační účinek léku je oslaben látkami obsaženými v listech zelí, růžičkových klíčcích, čínském zelí, řepě, petrželce, špenátu, salátu. Pacienti užívající warfarin se nemůžete vzdát těchto přípravků, ale pravidelně je berte v malém množství, abyste zabránili ostrým výkyvům v krvi v krvi.

Mezi vedlejší účinky patří krvácení, anémie, lokální trombóza a hematomy. Aktivita nervového systému může být narušena vývojem únavy, bolesti hlavy, poruch chuti. Někdy je nauzea a zvracení, bolest břicha, průjem, zhoršená funkce jater. V některých případech je postižena kůže, objevují se fialové zbarvení prstů na nohou, parestézie, vaskulitida a chillness končetin. Možná vývoj alergické reakce ve formě svědění kůže, kopřivky, angioedému.

Warfarin je v těhotenství kontraindikován. Neměl by být předepisován pro žádné stavy spojené s rizikem krvácení (trauma, chirurgický zákrok, ulcerativní léze vnitřních orgánů a kůže). Nepoužívejte jej k aneurysmům, perikarditidě, infekční endokarditidě, těžké arteriální hypertenzi. Kontraindikace je nemožnost adekvátní laboratorní kontroly z důvodu nepřístupnosti laboratoře nebo osobnostních charakteristik pacienta (alkoholismus, dezorganizace, senilní psychózy atd.).

Heparin

Jedním z hlavních faktorů zabraňujících koagulaci krve je antitrombin III. Nefrakcionovaný heparin se na něj váže v krvi a několikrát zvyšuje aktivitu svých molekul. V důsledku toho jsou potlačeny reakce zaměřené na tvorbu krevních sraženin v krevních cévách..

Heparin se používá více než 30 let. Dříve byl podáván subkutánně. Nyní se má za to, že nefrakcionovaný heparin by měl být podáván intravenózně, což usnadňuje sledování bezpečnosti a účinnosti terapie. Pro subkutánní použití se doporučují hepariny s nízkou molekulovou hmotností, o nichž pojednáme níže.

Heparin se nejčastěji používá k prevenci tromboembolických komplikací při akutním infarktu myokardu, a to i během trombolýzy..

Laboratorní monitorování zahrnuje stanovení aktivované parciální doby srážení tromboplastinu. Na pozadí léčby heparinem by měla být po 24 - 72 hodinách 1,5 - 2krát více než původní. Je také nezbytné kontrolovat počet krevních destiček v krvi, aby se nevynechal vývoj trombocytopenie. Léčba heparinem obvykle trvá 3 až 5 dní s postupným snižováním dávky a dalším vysazením.

Heparin může způsobit hemoragický syndrom (krvácení) a trombocytopenie (snížení počtu krevních destiček v krvi). Při dlouhodobém používání ve velkých dávkách je pravděpodobný rozvoj alopecie (plešatost), osteoporózy, hypoaldosteronismu. V některých případech se vyskytují alergické reakce a také zvýšení hladiny alaninaminotransferázy v krvi.

Heparin je kontraindikován u hemoragického syndromu a trombocytopenie, žaludečních a dvanácterníkových vředů, krvácení močových cest, perikarditidy a akutní srdeční aneurysma.

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin se získávají z nefrakcionovaného heparinu. Od posledně jmenovaných se liší v menší velikosti molekuly. To zvyšuje bezpečnost léků. Akce se stává delší a předvídatelnější, takže použití heparinů s nízkou molekulovou hmotností nevyžaduje laboratorní sledování. Lze to provést pomocí fixních dávek - stříkaček.

Výhodou heparinů s nízkou molekulovou hmotností je jejich účinnost při subkutánním podání. Kromě toho mají výrazně nižší riziko vedlejších účinků. Proto deriváty heparinu v současné době vylučují heparin z klinické praxe..

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností se používají k prevenci tromboembolických komplikací během operace a hluboké žilní trombózy. Používají se u pacientů na lůžku a mají vysoké riziko takových komplikací. Kromě toho jsou tyto léky široce předepisovány pro nestabilní anginu pectoris a infarkt myokardu..

Kontraindikace a nežádoucí účinky v této skupině jsou stejné jako u heparinu. Avšak závažnost a frekvence vedlejších účinků je mnohem menší.

Přímé inhibitory trombinu

Přímé inhibitory trombinu, jak název napovídá, přímo inaktivují trombin. Současně inhibují aktivitu destiček. Použití těchto léků nevyžaduje laboratorní kontrolu.

Bivalirudin je podáván intravenózně při akutním infarktu myokardu pro prevenci tromboembolických komplikací. V Rusku se tento lék ještě nepoužívá.

Dabigatran (pradaxa) je lék ve formě tablet, který snižuje riziko trombózy. Na rozdíl od warfarinu nereaguje s jídlem. Probíhá výzkum tohoto léku s konstantní formou fibrilace síní. Lék je schválen pro použití v Rusku.

Inhibitory selektivního faktoru Xa

Fondaparinux se váže na antitrombin III. Takový komplex intenzivně inaktivuje X-faktor a snižuje intenzitu trombózy. Předepisuje se subkutánně při akutním koronárním syndromu a žilní trombóze, včetně plicní embolie. Tento léčivý přípravek nezpůsobuje trombocytopenii a nevede k osteoporóze. Není vyžadováno laboratorní sledování bezpečnosti..

Fondaparinux a bivalirudin jsou zvláště indikovány u pacientů se zvýšeným rizikem krvácení. Snížením frekvence krevních sraženin v této skupině pacientů tato léčiva významně zlepšují prognózu onemocnění.

Fondaparinux se doporučuje pro použití při akutním infarktu myokardu. Nelze jej použít pouze s angioplastikou, protože se zvyšuje riziko krevních sraženin na katétrech.

Klinické studie inhibitorů faktoru Xa ve formě tablet.

Mezi nejčastější vedlejší účinky patří anémie, krvácení, bolest břicha, bolesti hlavy, svědění kůže, zvýšená aktivita transaminázy.

Kontraindikace - aktivní krvácení, závažné selhání ledvin, nesnášenlivost složek léčiva a infekční endokarditida.

Antikoagulační přípravky: popis a seznam léčiv s přímým a nepřímým účinkem

Antikoagulační léčiva inhibují aktivitu systému srážení krve, brání tvorbě nových krevních sraženin nebo ničí stávající. Tato skupina drog se široce používá ve všech oborech medicíny..

Díky těmto lékům se chirurgická úmrtnost u chirurgických pacientů významně snížila.

Co to je?

Antikoagulancia jsou látky nebo léky, které inhibují aktivitu systému srážení krve a také zabraňují srážení krve..

Přípravky této řady se používají ve všech oblastech medicíny. Antikoagulancia jsou však nejčastější v kardiologii a chirurgii. V průběhu jakýchkoli, i menších chirurgických zákroků, je narušena integrita tělesných tkání. V tomto případě se aktivuje hemostatický systém, který se vyznačuje zvýšenou trombózou.

Nedostatek korekce tohoto stavu může vést k rozvoji akutních poruch mozkové a koronární cirkulace, jakož i tromboembolie větví plicní tepny..

Proto je v pooperačním období nesmírně důležité provádět adekvátní antikoagulační terapii..

V kardiologické praxi je používání antikoagulancií zvláště důležité v období po infarktu, s arytmiemi a srdečním selháním.

Antikoagulancia jsou předepisována na celý život pacientům, kteří podstoupili stentování nebo štěpování koronárních tepen.

Přírodní antikoagulancia

Abychom pochopili, co jsou tyto antikoagulancia, můžete pochopit pouze mechanismus působení těchto látek. V lidském těle existují jak koagulační, tak antikoagulační systémy. První jsou zodpovědné za tvorbu trombotických mas, které narušují integritu vaskulárních struktur. Druhý zabraňuje nadměrné aktivitě systému srážení krve a je také zodpovědný za včasné rozdělení existujících krevních sraženin.

Přírodní antikoagulanty se dělí na primární a sekundární. Primární faktory neustále cirkulují ve vaskulárním loži a zabraňují nekontrolované tvorbě krevních sraženin. Jsou také rozděleny do několika podkategorií..

  1. Inhibitory tvorby fibrinu - inhibují přeměnu fibrinogenu na fibrin.
  2. Antitromboplastické látky mají antiprotrobinázový účinek.
  3. Antitrombin - struktury, které vážou trombin.

Snížení aktivity těchto látek způsobuje rozvoj trombózy a je také jedním z klíčových faktorů výskytu DIC.

Primární krevní antikoagulancia jsou:

  • antitrombin III;
  • alfa2-antiplazmin;
  • heparin;
  • alfa makroglobulin;
  • apoliprotein A-11;
  • alfa2-antitrypsin;
  • placentární antikoagulant - vyrábí se pouze s vytvořenou placentou;
  • Inhibitor C1 esterázy;
  • LACKS - Koagulační inhibitor spojený s lipoproteiny;
  • Proteiny S a C;
  • autoprotilátky produkované aktivními koagulačními faktory;
  • inhibitor sestavení fibrinu;
  • trombomodulin;
  • glykoproteiny.

Během ničení krevních sraženin vznikají sekundární faktory:

  • fibrinové peptidy;
  • antitrombin I;
  • metafaktory - Va, Xia;
  • PDF - degradační produkty fibrinu a fibrinogenu;
  • produkty degradace protrombinu Q, P, R.

Přes rozmanitost přírodních krevních faktorů není vždy dosaženo rovnováhy mezi koagulačním a antikoagulačním systémem. Nedostatek aktivity přírodních antikoagulancií a nadměrná aktivita systému srážení krve mohou vést ke zvýšené trombóze. V tomto případě existuje potřeba použití antikoagulačních léků.

Antikoagulační přípravky

Moderní antikoagulancia mohou ovlivnit systém srážení krve a snížit jeho aktivitu.

To vede ke snížení viskozity krve a pravděpodobnosti krevních sraženin..

Mechanismus účinku antikoagulancií závisí na třídě léků, ke kterým patří.

Pro lepší pochopení byly vytvořeny klasifikace, které označují body působení konkrétních skupin drog.

Klasifikace

Klasifikace antikoagulancií začíná separací léčiv podle mechanismu účinku. Přidělujte léky, které přímo ovlivňují koagulační faktory krve - nazývají se také přímé.

Mezi nepřímé léky patří léčiva, která ovlivňují metabolické procesy v játrech, což snižuje syntézu vitaminu K. Posledně jmenovaný je důležitým faktorem při přeměně protrombinu na trombin (hemostáza destičkových destiček).

Hlavní třídy se rozlišují mezi přímo působícími a nepřímo působícími antikoagulanty:

  1. Hepariny - antitrombin III, heparin, sulodexid, enoxyparin.
  2. Antagonisté vitaminu K - Warfarin, Acenocumarol, Fenindion.
  3. Trombolytika - streptokináza, fibrinolysin, tenekteplasa, alteplase, urokináza, protein C, kotva.
  4. Inhibitory přímého faktoru Xa - Darexaban, Rivaroxaba, Apixaban, Betrixaban, Endoxaban.
  5. Protidestičková činidla - klopidogrel, kyselina acetylsalicylová, indobufen, ticagrelor, dipyridamod, abciximab, ticlopidin.
  6. Přímé inhibitory trombinu - Bivalirudin, Lepirudin, Dabigatran, Xymelanatran, Desirudin, Melanatran, Argatroban.
  7. Další antitrombotika - Fondaparinux, Defibrotid, dermatan sulfát.

Mnoho pacientů s anamnézou fibrilace síní, ischemie nebo infarktu myokardu, přechodného ischemického ataku mozku, raději nosí s sebou antikoagulancium tablety, které lze rychle vypít.

U lidí, u kterých je vysoké riziko vzniku kardiovaskulárních příhod, je lepší se zeptat svého lékaře, co jsou tyto nové perorální antikoagulancia a která z nich je vždy nejlepší mít s sebou. Droga se může lišit (v závislosti na zdravotním stavu pacienta). Obvykle je to Dabigatran, Apixaban, Eparin.

Přímo působící léky

Přímo působící drogy se zase dělí do následujících podkategorií:

  • hepariny, jakož i jejich deriváty;
  • hepariny s nízkou molekulovou hmotností;
  • hydrogenuhličitan sodný;
  • danaparoid, stejně jako lepirudin;
  • hirudin.

Nepřímá akce

Seznam antikoagulačních léků s nepřímým mechanismem účinku lze také rozdělit do podkategorií:

  • dicumariny;
  • monocoumariny (získané z oxmarinu);
  • indandions.

Coumarinové antikoagulanty se v medicíně používají od 40. let 20. století. V současné době nejsou tak rozšířené jako jiné skupiny, ale aktivně se používají v kardiologii.

Zejména je warfarin klíčovou léčbou fibrilace síní. Zabraňuje krevním sraženinám v pravém uchu srdce a snižuje riziko nežádoucích kardiovaskulárních komplikací..

Indadionové jsou v lékařské praxi méně rozšířeni.

Indikace pro použití

Můžete pochopit, jaké antikoagulancia v medicíně jsou, znáte indikace pro použití těchto léků. Existuje seznam situací, ve kterých je používání antikoagulancií povinné.

  1. Pooperační období.
  2. Stavy po akutní cévní mozkové příhodě.
  3. Infarkt myokardu.
  4. Plicní tromboembolie.
  5. Fibrilace síní.
  6. Křečové žíly a tromboflebitida.
  7. Krevní sraženiny v krevních cévách.
  8. Odstraňování endarteritidy.

Porušení normálního srdečního rytmu přispívá ke zvýšené trombóze a výrazně zvyšuje riziko vzniku mrtvice, srdečního infarktu, plicní embolie. Proto musí kardiolog předepsat specifický seznam antikoagulačních léčiv pro arytmie, jejichž použití snižuje riziko těchto komplikací.

Volba skupiny a drogy závisí na zdravotním stavu konkrétního pacienta, jeho patologii a stavu krevního koagulačního systému. K tomu existuje koagulogram, který zobrazuje funkční aktivitu krevního systému před, během a po užívání drog.

Jakýkoli lékař může předepsat antikoagulační léky, pokud vidí riziko trombotických komplikací. Výše jsou nejčastější případy. V jiných oblastech medicíny však mohou být tyto léky předepsány..

Kontraindikace

Jakýkoli antikoagulant je předepsán ženám během těhotenství opatrně. Tyto léky lze použít pouze pod kontrolou koagulogramu a v situacích, kdy je riziko nežádoucích následků pro matku a dítě vyšší než z možných vedlejších účinků.

Existují další kontraindikace antikoagulancií, které zahrnují:

  • peptický vřed;
  • patologie krevního koagulačního systému se sklonem k hypofunkci;
  • urolitiáza;
  • některé zhoubné formace;
  • jaterní patologie s rozvojem závažné funkční poruchy, včetně poškození alkoholem;
  • jaterní encefalopatie;
  • patologie ledvin s tvorbou nedostatečné funkce tohoto orgánu.

V případě infekčních patologií jsou antikoagulancia předepisována opatrně..

Přírodní léčivé přípravky

Některé produkty mají také antikoagulační aktivitu..

  1. Velké množství kapaliny - voda, kompot, čaj.
  2. Okurky.
  3. Vodní meloun.
  4. Lněný olej a nízkotučné ryby.
  5. Ovesné vločky.
  6. Brusinkové nápoje z jiných tmavých bobulí.
  7. Výrobky obsahující jód - mořské řasy.
  8. Hroznové nápoje.

Bohužel použití těchto produktů neudrží plně hemostázový systém na vhodné úrovni..

Lidé, kteří užívají antikoagulancia, si však musí takové vlastnosti pamatovat - nadměrné užívání může způsobit vnitřní a vnější krvácení.

Závěr

Existují jasné indikace a kontraindikace pro jmenování antitrombotik. Měli by být užíváni pouze podle pokynů ošetřujícího lékaře pod přísnou kontrolou koagulogramu.

Přes existující kontraindikace a možné nežádoucí účinky byste se neměli bát užívat těchto léků. Jejich použití může zabránit rozvoji závažných komplikací a dokonce zachránit život člověka..

Seznam nepřímých antikoagulancií

Co to je?

Antikoagulancia jsou látky nebo léky, které inhibují aktivitu systému srážení krve a také zabraňují srážení krve..

Přípravky této řady se používají ve všech oblastech medicíny. Antikoagulancia jsou však nejčastější v kardiologii a chirurgii. V průběhu jakýchkoli, i menších chirurgických zákroků, je narušena integrita tělesných tkání. V tomto případě se aktivuje hemostatický systém, který se vyznačuje zvýšenou trombózou.

Nedostatek korekce tohoto stavu může vést k rozvoji akutních poruch mozkové a koronární cirkulace, jakož i tromboembolie větví plicní tepny..

Proto je v pooperačním období nesmírně důležité provádět adekvátní antikoagulační terapii..

V kardiologické praxi je používání antikoagulancií zvláště důležité v období po infarktu, s arytmiemi a srdečním selháním.

Antikoagulancia jsou předepisována na celý život pacientům, kteří podstoupili stentování nebo štěpování koronárních tepen.

Pooperační období

V prvních 7 dnech po operaci srdce může mít pacient tromboembolické komplikace. Aby se tomu zabránilo, je pacientovi v pooperačním období předepsán průběh antikoagulační terapie.

Pacientovi jsou připisovány léky, jejichž hlavní složkou je heparin nebo warfarin s nízkou molekulovou hmotností.

V pooperačním období se také používají přímá ředidla krve. V této fázi léčby je fraxiparin považován za nejbezpečnější lék s minimem vedlejších účinků..

Přírodní antikoagulancia

Abychom pochopili, co jsou tyto antikoagulancia, můžete pochopit pouze mechanismus působení těchto látek. V lidském těle existují jak koagulační, tak antikoagulační systémy. První jsou zodpovědné za tvorbu trombotických mas, které narušují integritu vaskulárních struktur. Druhý zabraňuje nadměrné aktivitě systému srážení krve a je také zodpovědný za včasné rozdělení existujících krevních sraženin.

Přírodní antikoagulanty se dělí na primární a sekundární. Primární faktory neustále cirkulují ve vaskulárním loži a zabraňují nekontrolované tvorbě krevních sraženin. Jsou také rozděleny do několika podkategorií..

  1. Inhibitory tvorby fibrinu - inhibují přeměnu fibrinogenu na fibrin.
  2. Antitromboplastické látky mají antiprotrobinázový účinek.
  3. Antitrombin - struktury, které vážou trombin.

Snížení aktivity těchto látek způsobuje rozvoj trombózy a je také jedním z klíčových faktorů výskytu DIC.

Primární krevní antikoagulancia jsou:

  • antitrombin III;
  • alfa2-antiplazmin;
  • heparin;
  • alfa makroglobulin;
  • apoliprotein A-11;
  • alfa2-antitrypsin;
  • placentární antikoagulant - vyrábí se pouze s vytvořenou placentou;
  • Inhibitor C1 esterázy;
  • LACKS - Koagulační inhibitor spojený s lipoproteiny;
  • Proteiny S a C;
  • autoprotilátky produkované aktivními koagulačními faktory;
  • inhibitor sestavení fibrinu;
  • trombomodulin;
  • glykoproteiny.

Během ničení krevních sraženin vznikají sekundární faktory:

  • fibrinové peptidy;
  • antitrombin I;
  • metafaktory - Va, Xia;
  • PDF - degradační produkty fibrinu a fibrinogenu;
  • produkty degradace protrombinu Q, P, R.

Přes rozmanitost přírodních krevních faktorů není vždy dosaženo rovnováhy mezi koagulačním a antikoagulačním systémem. Nedostatek aktivity přírodních antikoagulancií a nadměrná aktivita systému srážení krve mohou vést ke zvýšené trombóze. V tomto případě existuje potřeba použití antikoagulačních léků.

Oligopeptidy

Léky, které působí přímo na aktivační centrum trombinu, jsou považovány za silné specifické inhibitory systému tvorby trombů. Účinné látky léčiv se nezávisle kombinují s koagulačními faktory a mění jejich konformaci.

Jsou to drogy "Inogatran", "Hirudin", "Efegatran", "Tromstop" a další. Používá se k prevenci rozvoje srdečních záchvatů s anginou pectoris, s křečovými žilami, k prevenci tromboembolismu, reokluze cévním plastem.

Klasifikace

Klasifikace antikoagulancií začíná separací léčiv podle mechanismu účinku. Přidělujte léky, které přímo ovlivňují koagulační faktory krve - nazývají se také přímé.

Mezi nepřímé léky patří léčiva, která ovlivňují metabolické procesy v játrech, což snižuje syntézu vitaminu K. Posledně jmenovaný je důležitým faktorem při přeměně protrombinu na trombin (hemostáza destičkových destiček).

Hlavní třídy se rozlišují mezi přímo působícími a nepřímo působícími antikoagulanty:

  1. Hepariny - antitrombin III, heparin, sulodexid, enoxyparin.
  2. Antagonisté vitaminu K - Warfarin, Acenocumarol, Fenindion.
  3. Trombolytika - streptokináza, fibrinolysin, tenekteplasa, alteplase, urokináza, protein C, kotva.
  4. Inhibitory přímého faktoru Xa - Darexaban, Rivaroxaba, Apixaban, Betrixaban, Endoxaban.
  5. Protidestičková činidla - klopidogrel, kyselina acetylsalicylová, indobufen, ticagrelor, dipyridamod, abciximab, ticlopidin.
  6. Přímé inhibitory trombinu - Bivalirudin, Lepirudin, Dabigatran, Xymelanatran, Desirudin, Melanatran, Argatroban.
  7. Další antitrombotika - Fondaparinux, Defibrotid, dermatan sulfát.

Mnoho pacientů s anamnézou fibrilace síní, ischemie nebo infarktu myokardu, přechodného ischemického ataku mozku, raději nosí s sebou antikoagulancium tablety, které lze rychle vypít.

U lidí, u kterých je vysoké riziko vzniku kardiovaskulárních příhod, je lepší se zeptat svého lékaře, co jsou tyto nové perorální antikoagulancia a která z nich je vždy nejlepší mít s sebou. Droga se může lišit (v závislosti na zdravotním stavu pacienta). Obvykle je to Dabigatran, Apixaban, Eparin.

Přímo působící léky

Přímo působící drogy se zase dělí do následujících podkategorií:

  • hepariny, jakož i jejich deriváty;
  • hepariny s nízkou molekulovou hmotností;
  • hydrogenuhličitan sodný;
  • danaparoid, stejně jako lepirudin;
  • hirudin.

Nepřímá akce

Seznam antikoagulačních léků s nepřímým mechanismem účinku lze také rozdělit do podkategorií:

  • dicumariny;
  • monocoumariny (získané z oxmarinu);
  • indandions.

Coumarinové antikoagulanty se v medicíně používají od 40. let 20. století. V současné době nejsou tak rozšířené jako jiné skupiny, ale aktivně se používají v kardiologii.

Zejména je warfarin klíčovou léčbou fibrilace síní. Zabraňuje krevním sraženinám v pravém uchu srdce a snižuje riziko nežádoucích kardiovaskulárních komplikací..

Indadionové jsou v lékařské praxi méně rozšířeni.

nevýhody

Nevýhody antikoagulační terapie s nepřímými léky.

  1. Pacient může tolerovat předávkování, a to i při mírném nadbytku dávky.
  2. Při podstupování léčby antagonisty vitaminu K by pacient měl vyloučit zelenou zeleninu z každodenní stravy. Mohou vyvolat hyperkalémii..
  3. Pozitivní terapeutický účinek bude patrný teprve několik týdnů po zahájení léčby.
  4. Náhlé zastavení léčby může vést ke komplikacím. To lze vyjádřit rychlým zahuštěním krve a akutní trombózou..
  5. Pacient bude muset pravidelně brát koagulogram.
  6. Ošetřující lékař bude muset pravidelně upravovat dávkování předepsaného antitrombotika.
  7. Zvýšené riziko vnitřního krvácení.

Snížení dávky léčiva je přípustné výhradně postupně pod stálým dozorem ošetřujícího flebologa.

Počet antikoagulancií odebraných zde by měl být shodný s lékařem.

Do roku 2010 byly nepřímé ředidla krve jedinými léky povolenými lékaři k použití..

V posledních letech se však farmaceutický trh doplnil přímými perorálními antikoagulanty, které jsou dnes cennou alternativou k antagonistům vitaminu K..

Rostoucí popularita přímých antitrombotik je způsobena převahou ve srovnání s jejich předchůdci.

  1. Terapeutický účinek je patrný po první aplikaci, což je zvláště důležité při prevenci trombózy dolní končetiny.
  2. Pevná dávka výše uvedených léků nevyžaduje pravidelné úpravy.
  3. Jíst nemá vliv na dávkování tohoto typu antikoagulantu.
  4. Není nutné pravidelně sledovat stav krve.

Přímé antikoagulancia zahrnují specifická antidota..

Tyto léky se aktivně používají při léčbě akutní ischemické mrtvice..

Přímá ředidla zahrnují léčiva, která obsahují:

  • heparin je Troparin, Fragmin, Klivarin.
  • hirudin je Exanta, Arikstra.

Antikoagulancia jsou k dispozici ve formě mastí, gelů a injekčních roztoků.

Takové injekce mohou být podávány intravenózně, intramuskulárně a pod kůži. Manipulace se provádějí pouze v nemocnici a pod dohledem lékaře.

Indikace pro použití

Můžete pochopit, jaké antikoagulancia v medicíně jsou, znáte indikace pro použití těchto léků. Existuje seznam situací, ve kterých je používání antikoagulancií povinné.

  1. Pooperační období.
  2. Stavy po akutní cévní mozkové příhodě.
  3. Infarkt myokardu.
  4. Plicní tromboembolie.
  5. Fibrilace síní.
  6. Křečové žíly a tromboflebitida.
  7. Krevní sraženiny v krevních cévách.
  8. Odstraňování endarteritidy.

Porušení normálního srdečního rytmu přispívá ke zvýšené trombóze a výrazně zvyšuje riziko vzniku mrtvice, srdečního infarktu, plicní embolie. Proto musí kardiolog předepsat specifický seznam antikoagulačních léčiv pro arytmie, jejichž použití snižuje riziko těchto komplikací.

Volba skupiny a drogy závisí na zdravotním stavu konkrétního pacienta, jeho patologii a stavu krevního koagulačního systému. K tomu existuje koagulogram, který zobrazuje funkční aktivitu krevního systému před, během a po užívání drog.

Jakýkoli lékař může předepsat antikoagulační léky, pokud vidí riziko trombotických komplikací. Výše jsou nejčastější případy. V jiných oblastech medicíny však mohou být tyto léky předepsány..

Předávkovat

V průběhu léčby antikoagulanty musí pacient přísně dodržovat dávky stanovené ošetřujícím lékařem..

Příznaky výsledku spontánního přebytku léku:

  • bolest hlavy;
  • rychlá únava;
  • říhání;
  • vytváření velkých hematomů v krku;
  • dušnost.

Pokud jsou takové příznaky detekovány, okamžitě informujte ošetřujícího flebologa.

Předávkování antikoagulanty má za následek krvácení do vnitřních orgánů.

Předávkování může být diagnostikováno kontrolou krve pacienta pomocí speciálních markerů.

Neexistuje žádné léčivo schopné rychle neutralizovat účinek antikoagulancií. Proto se v případě předávkování provádí komplex lékařských opatření zaměřených na zrychlené postupné snižování účinku léků na ředění krve.

V případě krvácení, jehož důsledkem bylo náhodné nebo úmyslné předávkování antikoagulanty, je nutná urgentní krevní transfúze.

V závislosti na množství ztracené krve může být pacientovi podán Phytonadione, zmrazená plazma a další léky obsahující červené krvinky, krevní destičky a vitamín K.

Kontraindikace

Jakýkoli antikoagulant je předepsán ženám během těhotenství opatrně. Tyto léky lze použít pouze pod kontrolou koagulogramu a v situacích, kdy je riziko nežádoucích následků pro matku a dítě vyšší než z možných vedlejších účinků.

Existují další kontraindikace antikoagulancií, které zahrnují:

  • peptický vřed;
  • patologie krevního koagulačního systému se sklonem k hypofunkci;
  • urolitiáza;
  • některé zhoubné formace;
  • jaterní patologie s rozvojem závažné funkční poruchy, včetně poškození alkoholem;
  • jaterní encefalopatie;
  • patologie ledvin s tvorbou nedostatečné funkce tohoto orgánu.

V případě infekčních patologií jsou antikoagulancia předepisována opatrně..

Vedlejší efekty

Mezi vedlejší účinky užívání antikoagulancií lze rozlišovat:

  • Dyspeptické poruchy.
  • Otrava těla.
  • Alergické reakce,
  • Tkáňová nekróza.
  • Kožní vyrážky a svědění.
  • Problémy s ledvinami.
  • Osteoporóza.
  • Plešatost.

Největší komplikací antikoagulační léčby je krvácení do vnitřních orgánů: úst, nosohltanu, střev, žaludku, kloubů a svalů. V moči se může objevit krev. Aby se těmto komplikacím zabránilo, je třeba kontrolovat krevní obraz pacienta, který užívá antikoagulancia, a také sledovat jeho stav jako celek..

Přírodní léčivé přípravky

Některé produkty mají také antikoagulační aktivitu..

  1. Velké množství kapaliny - voda, kompot, čaj.
  2. Okurky.
  3. Vodní meloun.
  4. Lněný olej a nízkotučné ryby.
  5. Ovesné vločky.
  6. Brusinkové nápoje z jiných tmavých bobulí.
  7. Výrobky obsahující jód - mořské řasy.
  8. Hroznové nápoje.

Bohužel použití těchto produktů neudrží plně hemostázový systém na vhodné úrovni..
Lidé, kteří užívají antikoagulancia, si však musí takové vlastnosti pamatovat - nadměrné užívání může způsobit vnitřní a vnější krvácení.

Inhibitory trombinu

Nejběžnějším zástupcem této skupiny je droga Hirudin. Obsahuje protein, který byl poprvé izolován slinami lékařských pijavic. Tento antikoagulant působí přímo v krvi a zlepšuje jeho složení. Hirudin má také antiischemické, analgetické a drenážní účinky, zmírňuje otoky a obnovuje mikrocirkulaci krve.


Hirudin - látka obsažená v žlázách hlavy lékařských pijavic, která zabraňuje koagulaci krve.

Hirudin má následující indikace:

  • akutní koronární nedostatečnost;
  • infarkt myokardu;
  • hluboká žilní trombóza.

Hirudin se také osvědčil v kosmetologii. Často se používá během peelingů ke zlepšení stavu pokožky ve formě krémů a pleťových vod..

Cena Hirudinu je 150-540 rublů. Země původu - Rusko.

Mezi syntetické analogy Hirudinu patří Girugen a Hirulog. Snižují riziko úmrtí u pacientů se srdečními chorobami. Jedná se o nové antikoagulanty, které mají více výhod než deriváty heparinu. Mají prodloužený účinek, proto odborníci v současné době vyvíjejí perorální antikoagulancia.

Dieta pro antikoagulační terapii - jak ovlivňuje léčbu

Strava je důležitým prvkem při léčbě mnoha nemocí. Nejprve se považuje za metodu adjuvantní terapie. Klinický odborník na výživu, který doporučuje správnou výživu, jakož i lékař objednávající konkrétní léky, by si měl být vždy vědom všech možných interakcí mezi léčivy a jídlem..

Jednou ze skupin drog, které aktivně interagují s jídlem, jsou antikoagulancia. Nedostatečná strava s antikoagulanty nejen oslabuje účinek léků, ale také zvyšuje riziko vedlejších účinků.

Strava pro antikoagulační terapii

Potraviny s antikoagulanty interagují dvěma způsoby. Za prvé, mnoho produktů, zejména těch, které jsou konzumovány ve zdravé stravě, je bohaté na vitamín K. Hlavními antitrombotickými činidly, pro které je strava důležitá, je acenocoumarol a warfarin. Jsou antagonisty vitaminu K (tj. Inhibují jeho působení v těle), což je naprosto nezbytné pro koagulaci krve.

Prvním mechanismem interakce je nadměrné množství vitaminu K, a proto je účinnost léčby snížena. To se projevuje zvýšeným rizikem trombózy..

Druhým aspektem stravy s antikoagulační léčbou je obsah vitamínu E ve stravě a používání různých bylinných doplňků..

Ukazuje se, že zvýšení příjmu vitaminu E o více než 400 IU zvyšuje riziko krvácení, protože účinek antikoagulancií je zvýšen.

Přípravky, které zhoršují účinky antikoagulancií, zahrnují rostliny a byliny, jako je ginkgo, šalvěj a heřmánek. Některé bylinné přípravky mohou inhibovat působení antikoagulancií. Patří mezi ně třezalka tečkovaná a ženšen..

Jakým potravinám se vyvarovat při užívání antikoagulancií

Potraviny bohaté na vitamín K, a proto vyžadující dietní omezení během antikoagulační terapie, jsou:

  • zelí
  • brokolice
  • květák
  • kedluben
  • Růžičková kapusta
  • zelený salát
  • petržel
  • špenát
  • majoránka
  • bazalka
  • tymián
  • koriandr
  • avokádo
  • sójové boby
  • slunečnicový olej, kukuřice
  • cereálie

Některé produkty zvyšují účinek antikoagulancií. Patří sem, kromě výše zmíněného ginkgo biloba, heřmánku nebo šalvěje:

Nebezpečné doplňky během antikoagulační terapie

V současné době jsou doplňky nedílnou součástí různých diet. Lidé užívající antikoagulancia by se však měli vyhnout většině multivitaminových přípravků..

Díky vysokému obsahu vitamínů K a E mohou oslabit účinek antikoagulancií. Kromě toho často obsahují rostlinné výtažky, které se mohou vyskytovat také ve významných interakcích s léky na ředění krve.

Použití stravy v antikoagulační terapii

Používání správné stravy, jmenovitě přidání více potravin s potenciálně antikoagulačními účinky, příliš nemoduluje riziko trombózy, ale na druhé straně je nesprávná strava důležitým rizikovým faktorem krevních sraženin. Je proto nutné provést příslušnou léčbu a dieta by ji měla doplnit..

Absolutně kontraindikovaným přípravkem při užívání antikoagulancií je alkohol. Měli byste se také vzdát dalších drog, jako jsou cigarety. Pokud jde o výše uvedené produkty, vzhledem k tomu, že se jedná o velmi velkou skupinu hodnotných prvků stravy, nemusíte úplně odmítat. Měli byste je však používat ve své stravě ve velmi omezeném množství..

Protidestičková činidla

Protidestičkové látky - léky, které snižují koagulaci krve tím, že brání procesu adheze destiček. Zpravidla jsou předepisovány souběžně s antikoagulanty pro zvýšení terapeutického účinku..

Pod vlivem protidestičkových látek dochází k rozšíření lumenu krevních cév, k eliminaci bolesti a úlevě od zánětu. Nejslavnější antikoagulanty této skupiny jsou popsány níže..

Aspirin

Aspirin je k dispozici ve formě tablet pro orální podání, takže je vhodný pro domácí léčbu. Lék má vazodilatační účinek, zabraňuje ulpívání destiček a trombóze.

Ticlopidin

Lék snižuje intenzitu adheze destiček, zvyšuje dobu krvácení a zlepšuje kapilární oběh. Je předepsán pacientům s ischemickou chorobou srdeční, infarktem myokardu, cerebrovaskulárními abnormalitami. Primárním cílem léčby je zabránit krevním sraženinám.

Tirofiban

Tirofiban je lék používaný jako součást komplexní léčby. Často je předepisován souběžně s heparinem, což pomáhá zvyšovat antitrombotický účinek obou léků..

Dipyridamol

Pod vlivem léku se lumen koronárních cév rozšiřuje, ředí krev a zlepšuje výživu srdečního svalu. Současně se krevní zásobení mozku normalizuje a krevní tlak se snižuje.