Antikoagulancia: typy, přehled léků a mechanismus účinku

Antikoagulancia jsou samostatnou klinickou a farmakologickou skupinou léčiv, která jsou nezbytná pro léčbu patologických stavů doprovázených intravaskulární tvorbou trombu v důsledku snížení viskozity krve. Prevence trombózy antikoagulanty umožňuje zabránit těžké kardiovaskulární katastrofě. Antikoagulancia se dělí na několik typů, které mají různé vlastnosti a mechanismus účinku..

Hlavní typy mechanismů působení

Oddělení léků klinické a farmakologické skupiny antikoagulancií je založeno na jejich působení, proto se rozlišují 2 hlavní typy léků:

  • Přímé antikoagulanty jsou sloučeniny, které inhibují (inhibují) hlavní enzymy, jmenovitě trombin, které přímo katalyzují procesy koagulace krve a tvorby sraženin. Díky tomu snižují viskozitu krve přímo v těle a in vitro.
  • Nepřímé antikoagulancia - mají nepřímý účinek na hemostatický systém (krevní koagulační systém) vlivem na funkční aktivitu vedlejších enzymů, které katalyzují tvorbu krevní sraženiny. Léky snižují viskozitu krve pouze u lidí (in vivo). Neovlivňují stav krve odebrané ze žíly do zkumavky.

Chemickou strukturou jsou nejmodernější antikoagulační přípravky chemicky syntetizované sloučeniny, včetně sloučenin na bázi přírodních analogů. Jediným přírodním přímo působícím antikoagulantem je heparin..

Mechanismus účinku

Hlavním úkolem antikoagulancií je snížit viskozitu krve a zabránit intravaskulární tvorbě krevních sraženin, které nejsou vyvolány jejich poškozením a krvácením. Léky ovlivňují hemostázu. Přímé antikoagulancia inhibují funkční aktivitu hlavního trombinového enzymu, který katalyzuje přeměnu rozpustného fibrinogenu na fibrin. Sráží se ve formě nití..

Mechanismus účinku nepřímých antikoagulancií je potlačení funkční aktivity jiných enzymů, které nepřímo ovlivňují proces tvorby trombu..

Indikace pro použití

Hlavní lékařskou indikací pro použití antikoagulancií nepřímého a přímého působení je snížení pravděpodobnosti vaskulární tvorby krevních sraženin v různých patologických stavech:

  • Poporodní tromboembolie (patologický stav charakterizovaný tvorbou krevních sraženin s jejich následnou migrací v krevním řečišti).
  • Dlouhodobá imobilizace (imobilizace osoby), vyvolaná závažným traumatem nebo odměrným chirurgickým zákrokem.
  • Tromboflebitida (zánět žilních cév, doprovázený intravaskulární tvorbou trombu).
  • Objemová ztráta krve větší než 500 ml.
  • Prevence komplikací po operaci cév (angioplastika).
  • Infarkt myokardu (smrt části srdečního svalu v důsledku prudkého zhoršení výživy).
  • Srdeční chirurgie s mechanickými chlopněmi.
  • Arteriální tromboembolismus.
  • Parietální tvorba krevních sraženin v dutinách srdce.
  • Vývoj městnavého srdečního selhání.
  • Těžká deplece člověka (kachexie) vyvolaná somatickou, infekční patologií nebo podvýživou.

Protože použití antikoagulancií vyžaduje zásah do hemostatického systému, léky předepisuje lékař pouze po příslušných studiích.

Kontraindikace

Protože přípravky klinické a farmakologické skupiny antikoagulancií ovlivňují koagulaci krve a snižují ji, rozlišuje se řada patologických a fyziologických stavů těla pacienta, přičemž jejich použití je kontraindikováno:

  • Peptický vřed dvanáctníku nebo žaludku, který je doprovázen tvorbou mukózní vady a periodickým vývojem krvácení z ní.
  • Aneurysma (výstupek stěny ve tvaru vaku) jedné z mozkových cév, u nichž je výrazně zvýšena pravděpodobnost vzniku krvácení v látce.
  • Portální hypertenze je zvýšení krevního tlaku v žilních cévách systému portální žíly, které procházejí v játrech. Patologický stav nejčastěji doprovází cirhózu jater (proces nahrazení pojivové vláknité tkáně).
  • Nedostatečná hladina vitaminu K v těle (možná hypovitaminóza je velmi důležité zvážit nepřímé antikoagulancia před předepsáním skupiny léků).
  • Trombocytopenie - snížení počtu krevních destiček na jednotku objemu krve (krevní destičky, které se přímo podílejí na tvorbě trombu).
  • Leukémie je patologie nádoru, u které jsou ovlivněny hlavně lymfoidní nebo myeloidní hematopoetické klíčky v červené kostní dřeni.
  • Onkologický proces různé lokalizace v lidském těle s tvorbou benigního nebo maligního nádoru.
  • Významné zvýšení systémového krevního tlaku.
  • Nedostatek funkční aktivity jater nebo ledvin.
  • Crohnova nemoc je nespecifický zánět lokalizovaný ve stěnách tlustého střeva a charakterizovaný tvorbou defektů ve formě vředů.
  • Chronický alkoholismus.

Před předepsáním přímých nebo nepřímých antikoagulancií se lékař musí ujistit, že u pacienta nejsou kontraindikace.

Přímo působící antikoagulancia

Seznam přímo působících antikoagulačních přípravků podle chemické struktury zahrnuje 3 skupiny:

  • Hepariny jsou drogy založené na sloučenině přírodního původu. Léky jsou k dispozici v několika lékových formách, a to masti nebo krému pro vnější použití, jakož i roztoku pro subkutánní injekci.
  • Hepariny s nízkou molekulovou hmotností jsou chemickou modifikací přírodního heparinu, který má určité pozitivní vlastnosti. Léky jsou také k dispozici v dávkové formě masti, krému nebo roztoku pro parenterální subkutánní podávání. Reprezentantem je Fraxiparin..
  • Hirudin - přírodní sloučenina, která má podobnou chemickou strukturu jako heparin, se nachází ve slinách pijavice.
  • Hydrogencitrát sodný - chemicky syntetizovaná sloučenina ve formě soli se používá k přípravě roztoku, který se podává parenterálně (subkutánně nebo intramuskulárně).
  • Lepirudin je chemicky syntetizovaný analog heparinu, jehož funkcí je možnost použití v orální dávkové formě ve formě tablet nebo tobolek.

V současné době se nejčastěji používají léky na bázi heparinu a jeho analogů s nízkou molekulovou hmotností. Fraxiparin se používá hlavně jako injekce, heparin je předepsán pro lokální vnější použití (Lyoton, Heparinová mast, Hepatrombin).

Nepřímé antikoagulanty

Podle chemické struktury nepřímé antikoagulancia zahrnují 2 hlavní zástupce léčiv:

  • Monokumariny jsou chemické sloučeniny, které inhibují syntézu vitamínu K, která je nezbytná pro tvorbu krevní sraženiny. Vyrábí se primárně ve formě tablet nebo tobolek. Mezi drogy ředící krev patří například zástupci - Warfarin, Markumar, Sinkumar. Používají se hlavně jako antikoagulancia při komplexní léčbě patologie kardiovaskulárního systému..
  • Dicumarin - chemicky syntetizovaný analog monocoumarinu, je k dispozici ve formě tablet, které se také nazývají dicumarin. Používají se hlavně pro komplexní léčbu a prevenci různých cévních onemocnění, doprovázených vysokým rizikem tvorby intravaskulárního trombu.

Ze skupiny nepřímých antikoagulancií vyniká indandionová sloučenina odděleně, což má poměrně vysokou toxicitu a častý vývoj vedlejších účinků..

Vedlejší efekty

Na pozadí užívání léků klinicko-farmakologické skupiny, antikoagulancií, je možný vývoj negativních reakcí, které se obvykle projevují zvýšeným krvácením. Riziko vzniku intenzivního intenzivního krvácení se zvyšuje, zejména v případě předepisování léků přímých nebo nepřímých antikoagulancií, aniž by se brala v úvahu případná kontraindikace. Nejčastěji se po zahájení užívání antikoagulancií mohou objevit tyto nežádoucí účinky:

  • Krvácení z arteriálních nebo žilních cév různé lokalizace a intenzity.
  • Zánětlivá reakce v oblasti injekce injekčních forem přímých nebo nepřímých antikoagulancií.
  • Trombocytopenie - snížení počtu krevních destiček na jednotku objemu krve.
  • Porušení funkčního stavu jater s vývojem zánětlivého procesu v tkáních orgánu.
  • Změna funkce ledvin, která se může projevit nedostatečnou funkční aktivitou.
  • Vzhled kožní vyrážky, která je často výsledkem alergické reakce na nefrakcionovaný heparin (UFH), se proto doporučuje používat moderní přímé antikoagulanty založené na nízkomolekulárních heparinech. Závažné alergické reakce mohou být doprovázeny angioedémem Quinckeho edému nebo kopřivkou.

Hluboké krvácení, které se vyvinulo s použitím přímých nebo nepřímých antikoagulancií, vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc, protože jsou to pro pacienta život ohrožující stavy..

Protidestičková činidla

Schopnost snižovat viskozitu krve má léky protidestičkových látek klinické a farmakologické skupiny. Mechanismus účinku léků je založen na přímém účinku na krevní destičky, což vede k narušení jejich agregace tvorbou malých krevních sraženin. [0003] Klinicky farmakologická skupinová léčiva protidestičková činidla se obvykle používají při komplexní léčbě kardiovaskulární patologie k prevenci komplikací ve formě tromboembolismu. Mohou být použity v kombinaci s nepřímými antikoagulanty. Mezi protidestičková činidla patří kyselina acetylsalicylová, Aspirin-Cardio, Clopidogrel.

Použití antikoagulancií v moderní medicíně umožnilo vyhnout se velkému množství různých komplikací spojených s rozvojem tromboembólie. Nelze je používat bez lékařských předpisů, protože to může způsobit vážné vedlejší účinky..

farmakologie - Antikoagulancia (stručný přehled) Základní farmakologie antikoagulancií Antiagregancia. Antikoagulancia. Fibrinolytika.

Co jsou antikoagulancia. Seznam, názvy léčiv, vedlejší účinky, klasifikace

U lidí se často vyskytují problémy se srdeční aktivitou a cévním systémem. Pro prevenci a léčbu těchto patologií se vyrábějí antikoagulancia. Co to je, jak a kolik používat, je popsáno níže..

Co jsou antikoagulanty, princip fungování

Antikoagulancia se nazývají léky, které plní funkci ředění plazmy. Pomáhají předcházet tvorbě trombotických uzlin, minimalizují výskyt infarktu, cévní mozkové příhody a také vytváření žilních a arteriálních blokád.

Stojí za zmínku, že dříve vytvořené krevní sraženiny nepodléhají resorpci pomocí takových léků.

Léky jsou dobře snášeny, podporují zdraví lidí, kteří mají umělé srdeční chlopně nebo mají nepravidelný srdeční rytmus. Pokud pacient utrpěl srdeční infarkt nebo má jiné srdeční choroby (kardiomyopatie), předepisují se také antikoagulancia..

Účelem takových fondů je snížit schopnost krve srážet (koagulabilita), konkrétně se pod jejich vlivem snižuje pravděpodobnost sraženin, které mohou blokovat průchod vaskulárních kloubů. V důsledku léčby je riziko srdečního infarktu nebo mrtvice minimalizováno..

Antikoagulancia (co to je, zvláštnost jejich použití jsou popsány níže) jsou rozděleny do skupin:

  • fyziologický - neustále produkovaný tělem a vstupující do krevního řečiště;
  • patologický - pokud je detekován v plazmě, může prokázat přítomnost jakékoli patologie.

První skupina je rozdělena na:

  • primární (jejich syntéza probíhá neustále);
  • sekundární (vznikající po rozdělení faktorů krevního toku rozpuštěním fibrinu v něm).

Primární přírodní přípravky

Tato skupina léčiv je rozdělena na:

  • inhibitory vzniklé samovolnou reprodukcí fibrinu;
  • antitrombin - hlavní faktor v plazmatické bílkovině;
  • antithromboplastiny - faktor plazmového antikoagulačního systému.

Pokud má pacient predispozici ke snížení těchto látek, je pravděpodobné, že se u něj může vyvinout trombóza.

Skupina přírodních primárních drog:

názevVlastnosti původu
HeparinMá třídu polysacharidů, k její syntéze dochází ve žírných buňkách. Jeho velký objem padá na játra a plíce. Zvýšení koncentrace této látky inhibuje funkci krevních destiček, což zabraňuje rozvoji žilní obstrukce.
Protein CJe produkován játry, má neaktivní stav v krvi. K jeho aktivaci je nutný trombin.
Antitrombin IIIVyrábí se v játrech a patří do glykoproteinů alfa2. Snižuje aktivitu srážení krve, aniž by ovlivňoval neaktivní antikoagulancia.
Protein STvoří játra.

Sekundární fyziologické léky

Přípravky skupiny zahrnují následující účinné látky ve vzorci:

  1. Antitrombin I.
  2. Antitrombin IX.
  3. Meta-faktory XIa a Va.
  4. Febrinopeptidy.
  5. Antikoagulant Auto-2.
  6. Antitromboplastiny.
  7. PDF (látky vznikající při rozpouštění fibrinu).

Patologické přípravky

S rozvojem závažných onemocnění v krevním řečišti se tvoří inhibitory imunitního typu, které působí jako specifické protilátky. Účelem těchto orgánů je zabránit koagulaci..

Patří sem inhibitory faktoru VII, IX. V průběhu autoimunitních onemocnění se v krevním řečišti objevuje patologický typ proteinu. Mají antimikrobiální vlastnosti a inhibiční účinek na koagulační faktory (II, V, Xa).

Protidestičková činidla

Léky snižují syntézu tromboxanu a jsou určeny k prevenci mrtvice a srdečního infarktu, ke kterému může dojít při tvorbě lepených krevních sraženin..

Aspirin je nejběžnějším a cenově dostupným antiagregačním činidlem. Pacientům, kteří přežili útok, se často předepisuje aspirin. Blokuje tvorbu zesílených krevních struktur v koronárních tepnách. Po konzultaci s lékařem je možné použít tento lék v malých dávkách (pro prevenci).

Pacientům, kteří podstoupili náhradu mrtvice a srdeční chlopně, je předepsán ADP (inhibitory adenosin difosfátového receptoru). Tento lék je vstříknut do žíly a zabraňuje tvorbě sraženin, které mohou ucpat cévy.

Léky na trombózu:

Stejně jako jiné léky mají protidestičkové látky řadu vedlejších účinků:

  • trvalá únava;
  • časté projevy pálení žáhy;
  • bolest hlavy;
  • nevolnost;
  • bolest v břiše;
  • náhlá změna stolice;
  • krevní tok z nosu.

U takových projevů musí pacient konzultovat s lékařem odborníka, aby znovu přiřadil léky.

Existují také vedlejší účinky, při kterých je nutné úplně přestat brát léky:

  1. Alergické reakce (otok obličeje, hrtanu, jazyka, končetin, rtů, vyrážky).
  2. Zvracení zejména za přítomnosti krevních sraženin.
  3. Tmavě zbarvená nebo krvavá stolice.
  4. Přítomnost krve v moči.
  5. Obtížné vdechování a výdech.
  6. Nesouvisející řeč.
  7. Příznaky arytmie.
  8. Žloutnutí, působící na kůži a na bílkoviny oka.
  9. Bolest kloubů.
  10. Halucinace.

U některých pacientů jsou antiagregační látky předepisovány lékařem na celý život, takže systematicky potřebují odebírat krev, aby zkontrolovali jeho koagulaci..

Orální léky nové generace

Antikoagulanty (co to je a princip účinku prostředků na tělo je popsán v článku) jsou nezbytné pro mnoho nemocí. Podle statistických ukazatelů má většina z nich řadu omezení a vedlejších účinků. Výrobci však eliminují všechny negativní aspekty, díky nimž uvolňují všechny nové a vylepšené prostředky nové generace.

Jakékoli antikoagulanty mají kladné i záporné stránky. Vědci provádějí další laboratorní studie léků, aby dále produkovali univerzální léky na trombózu a související onemocnění. Vývoj těchto léků pro mladé pacienty (děti) a pro ty, kteří mají kontraindikace k jejich použití.

Výhody moderních drog:

  • minimalizovalo riziko spontánního průtoku krve;
  • léky fungují po 1,5 hodině;
  • většina lidí, kteří mají omezené indikace pro válku, je již schopna brát nové výrobky;
  • Jíst potraviny a jiné léky neovlivní účinnost EOR.

Nevýhody PNP:

  • průběžné testování finančních prostředků;
  • tyto prostředky by měly být opilé neustále, bez mezer, protože mají krátké časové období;
  • zřídka, ale s netolerancí na složky jsou spojeny nežádoucí účinky.

Seznam PUP obsahuje malé množství prostředků, protože většina z nich je ve fázi testování. Jedním z nových produktů je Dabigatran, což je lék s nízkou molekulovou hmotností (inhibitor trombinu). Lékařští specialisté to často předepisují pro žilní blokády (pro preventivní účely).

Dalšími 2 PNP, které pacienti snadno snášejí, jsou Apixaban, Rivaroxaban. Jejich výhoda spočívá v tom, že během léčby není třeba odebírat krev s rizikem poruch srážlivosti. Nereagují na jiné použité drogy, což je jejich plus. Léky zabraňují iktu a arytmii.

Klasifikace antikoagulancií: přímý, nepřímý účinek

Antikoagulancia (o čem to je a o principu jejich činnosti se v článku uvažuje pro vzdělávací účely, proto je zakázáno samoléčení) je obvyklé rozdělit se na 2 hlavní podskupiny.

Oni jsou:

  • přímý účinek (mají schopnost působit přímo na trombin, minimalizovat jeho aktivitu a tím ředit průtok krve);
  • nepřímé účinky (ovlivňují syntézu enzymů (vedlejších produktů), které regulují koagulaci krve).
Přímé a nepřímé antikoagulanty: seznam

Léky se dobře vstřebávají stěnami žaludku a časem se vylučují močí..

Přímo
  • Hepariny (nízkomolekulární hmotnost).
  • Hirudin.
  • Hydrocytrát sodný.
  • Danaparodid.
  • Lepirudin.
  • Heparin.
Nepřímý
  • Indandions.
  • Monokumariny.
  • Dicumariny.

Therapinová skupina

Hlavním a nejběžnějším zástupcem přímo působících drog je Heparin. Jeho složení zahrnuje sulfátované glykosaminoglykany různé velikosti. Má nízkou biologickou dostupnost..

Droga interaguje s velkým počtem dalších složek produkovaných tělem:

Léčba tímto lékem nechrání úplně před trombózou. Pokud se již krevní sraženina objevila a je umístěna na aterosklerotickém plátu, heparin na ni nemůže působit.

Preparáty skupiny heparinů (perorální tablety a masti pro vnější použití:

  1. Venolife.
  2. Heparin (injekce).
  3. "Clevarine".
  4. "Heparinová mast".
  5. Lyoton Gel.
  6. Trombless.
  7. Dolabene.
  8. Xarelto.

Oligopeptidy

Antikoagulancia (co to je a jak ovlivňují tělo lze nalézt níže) ze skupiny oligopeptidů ovlivňují aktivitu trombinu. Jsou to silné inhibitory krevní sraženiny. Aktivní složky léčiv jsou sloučeny s koagulačními faktory, které mění umístění jejich atomů.

Některé skupinové drogy:

Tyto prostředky se používají k zabránění:

  • infarkty;
  • křečové žíly;
  • tromboembolismus;
  • reokluze po plastice cévních stěn.

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností mají zvýšený biologicky dostupný práh a antitrombotický účinek. Při jejich použití existuje riziko hemoroidických komplikací. Složky léčiv bývají rychle absorbovány a dlouhodobě vylučovány.

Léky v této podskupině zcela eliminují faktory, které přispívají k abnormální koagulaci krevního toku..

Zvyšují syntézu trombinu a nemají závažný účinek na propustnost cévních stěn. Léky pomáhají zlepšovat reologické vlastnosti průtoku krve a také pozitivně ovlivňují přísun krve do všech orgánů, což vede ke stabilnímu stavu jejich funkce..

Názvy léčiv heparinů s nízkou molekulovou hmotností:

názevCharakteristický
FragminK dispozici jako čirý nebo mírně nažloutlý roztok. Lék nelze podávat intramuskulárně. Látka je předepisována ve zvýšených dávkách pro oblast chirurgického zákroku, zejména u pacientů, u kterých existuje riziko krvácení.
KlivarinPřímé antikoagulanty ovlivňující koagulaci krve. Lék působí jako neutralizátor koagulace krve, je předepsán pro tromboembolismus (prevence, léčba).
ClexaneLék proti zánětu a antitrombotikům. Než začnete tento lék užívat, musíte vyloučit z užívání všech léků, které ovlivňují hemostázu.
FraxiparinKapalný roztok, antitrombotický a antikoagulační účinek. V místě vpichu se mohou objevit hematomy a zhutněné hrboly, po několika dnech samy vymizí. Pokud užijete velké dávky léku na začátku léčby, může dojít ke krvácení, ale po tomto účinku zmizí.
Wessel Douai FLék s přírodním složením se získá ze střevní sliznice zvířat. Tento nástroj pomáhá potlačovat faktory, které ovlivňují koagulaci krve. Složky léku přispívají k syntéze prostaglandinů. Blokují vývoj dříve vytvořeného trombu a jsou předepisovány k eliminaci procesů tvorby trombu..

Inhibitory trombinu

Hlavním představitelem této skupiny je Grudin. Složení obsahuje protein, který se získává ze slin pijavice (lékařského). Jedná se o přímý účinek inhibitoru trombinu.

Girudin má analogy (Girugen, Hirulog). Přispívají k zachování života pacientů, kteří trpí srdečními patologiemi. Tato léčiva mají ve srovnání se skupinou heparin mnoho výhod. Fondy mají dlouhodobý účinek.

Výrobci začínají vyrábět orální formy. Omezené použití těchto prostředků může být způsobeno pouze cenovou kategorií.

Lepirudin (rekombinantní lék) blokuje trombin a jako preventivní opatření je předepsán pro trombózu. Lék je přímý inhibitor trombinu, blokuje jej. Lék je předepsán, aby se zabránilo infarktu myokardu nebo aby se zabránilo chirurgickému zákroku na srdci v důsledku anginy pectoris.

Hirudinové přípravky

Léky této skupiny mají určité podobnosti s heparinovou skupinou, mají také antitrombotický účinek. Ve svém složení mají látku, která se vyrábí ve slinách pijavice - hirudinu. Naváže se na trombin a nevratně ho eliminuje. Lék také částečně ovlivňuje další faktory, které mají vliv na koagulaci krve..

Prostředky založené na hirudinu:

Všechny léky jsou v prodeji ještě nedávno, takže zkušenosti s jejich užíváním jsou malé..

Seznam nepřímých antikoagulancií: názvy léčiv

Antikoagulancia (to, co je popsáno výše v článku) nepřímé akce, jsou charakterizovány níže v tabulce:

názevVlastnictvíaplikace
FenilinRychle se vstřebává do krevního řečiště, snadno prochází histohematologickou bariérou a akumuluje svůj účinek v tkáních těla. Lék je předepsán pro prevenci trombózy a komplikací po operaci. Po léčbě zmizí u pacientů křečové záchvaty nohou a jejich necitlivost.Uvnitř, podle určitého schématu, které specialista jmenuje.
NeodicumarinPod vlivem léku, spolu se snížením protrombinu, dochází ke snížení proconvertinu, snížení rychlosti koagulace krve a minimalizaci rezistence na heparin.

Tento nástroj snižuje obsah tuku v krevním řečišti a zvyšuje propustnost cévních stěn.

Vezměte lék dovnitř pod dohledem odborníků as kontrolou protrombinu a dalších ukazatelů ovlivňujících srážení krve..
WarfarinLék blokuje proces tvorby vitaminu K, na kterém faktory, které ovlivňují koagulaci krve, závisí. Minimalizuje jejich koncentraci v plazmě, čímž se zpomaluje proces srážení krve.Lék musí být užíván orálně, jednou za 24 hodin. Pijte pilulky každý den ve stejnou dobu. Lékaři, kteří předepsali tento lék, by měli vysvětlit délku léčby.

Seznam a recenze přímo působících antikoagulancií

Přípravky (antikoagulancia) přímé akce:

  • "Heparinová mast", je na prodej ve zkumavce o hmotnosti 25 g, její cena je od 50 rublů., Vyrobeno ruskou farmaceutickou společností.
  • "Heparin-Akrikhin", je k dispozici ve formě gelu pro vnější použití, trubice má objem 30 g, výrobce je Rusko a cena je od 230 rublů.
  • Trombless vyrábí ruská farmaceutická společnost ve formě gelu pro vnější aplikaci, zkumavka má objem 30 g, cena tohoto léku se pohybuje od 250 do 300 rublů.
  • "Venolife" - gel pro externí aplikaci, je k dispozici ve formě zkumavky, jejíž objem je 40 g, cena léčiva se pohybuje kolem 350 rublů.

Jako léčbu a prevenci předepisují lékaři takové léky, jako jsou:

  • "Clexane" - injekce (vyrobená francouzskou farmaceutickou společností). Lék blokuje blokádu krevních cév trombotickými adhezemi, mění složení enzymů, které jsou zaměřeny na koagulaci krve. Cena léku je 1500 rublů.
  • Fraxiparin vyrábí také francouzská společnost. Účinná látka pomáhá ředit krev a snižuje riziko krevních sraženin. Jedná se o injekční lék, jehož cena je 2200 rublů.
  • „Fragmin“ je americká injekční stříkačka předepsaná lidem, kteří jsou ohroženi krevními sraženinami. Náklady na finanční prostředky - 2000 rublů.

Indikace pro přijetí

Antikoagulancia se předepisují, pokud existuje riziko trombózy a pokud:

  • došlo k srdečnímu selhání;
  • jsou zde uměle implantované srdeční chlopně;
  • existuje aneuryzma chronického stádia;
  • detekovaná parietální trombóza v oblasti srdce;
  • rozsáhlý infarkt myokardu.

V některých případech jsou léky předepisovány jako prevence a léčba:

  • tromboflebitida nohou;
  • křečové žíly (křečové žíly);
  • tromboembolismus, ke kterému dochází po porodu;
  • vynucené ležení po operacích.

Kontraindikace

Před užitím antikoagulancií musí pacient podstoupit řadu testů.

Drogy jsou kontraindikovány v:

  • aneuryzma (intracerebrální);
  • gastrointestinální choroby (vředy);
  • hypertenze (portál);
  • trombocytopenie;
  • leukemické onemocnění;
  • nádory (maligní);
  • ledvinové problémy s játry (selhání);
  • vysoké tlaky (nad 180/100);
  • nadměrné pití;

Možné nežádoucí účinky

Léky mohou u pacientů způsobit následující problémové stavy:

  • přítomnost krevních sraženin v moči;
  • tmavé nebo černé výkaly;
  • krvavé šmouhy pod kůží;
  • dlouhé nosní lebky;
  • krvácející dásně;
  • provokování zvracení pruhy krve nebo krvavé vykašlávání;
  • u žen se může změnit povaha a množství menstruační krve (délka cyklu a počet sekrecí).

Potřebuji lékařský předpis?

Protože antikoagulancia ovlivňují koagulaci krevního toku, může dojít ke krvácení, pokud nebudou dodržena pravidla pro přijetí (nejčastěji jde o vnitřní krvácení). Je zakázáno zapojovat se do samoléčení, ujistěte se, že se obrátíte na lékaře, který vám poskytne podrobná doporučení. Z lékáren jsou takové léky vydávány bez lékařského předpisu.

Návrh článku: Oleg Lozinsky

Video o antikoagulantech

Antikoagulancia: léky, mechanismus účinku a hlavní indikace:

Co jsou antikoagulancia, které z nich jsou klasifikovány jako přímé a nepřímé drogy

Aby se zabránilo vzniku krevních sraženin jako nebezpečných krevních sraženin, existuje při klasifikaci léčiv farmakologická skupina s názvem antikoagulanty - seznam léčiv je uveden v jakékoli lékařské referenční knize. Takové léky poskytují kontrolu viskozity krve, brání řadě patologických procesů, úspěšně léčí některá onemocnění systému krvetvorby. Aby bylo zotavení konečné, je prvním krokem identifikace a odstranění faktorů koagulace krve..

Co jsou antikoagulancia

Jsou to zástupci samostatné farmakologické skupiny, vyráběné ve formě tablet a injekcí, které jsou určeny ke snížení viskozity krve, prevenci trombózy, prevenci mrtvice, při komplexní léčbě infarktu myokardu. Takové léky nejen produktivně snižují koagulaci systémového krevního toku, ale také udržují pružnost cévních stěn. Se zvýšenou aktivitou destiček antikoagulancia blokují tvorbu fibrinu, což je vhodné pro úspěšnou léčbu trombózy..

Indikace pro použití

Antikoagulancia se nepoužívají pouze pro úspěšnou prevenci tromboembolismu, toto jmenování je vhodné pro zvýšení trombinové aktivity a potenciální hrozbu tvorby krevních sraženin v cévních stěnách, které jsou nebezpečné pro systémový krevní tok. Koncentrace destiček se postupně snižuje, krev získává přijatelný průtok, nemoc ustupuje. Seznam léčiv schválených k použití je rozsáhlý a jejich odborníci předepisují:

  • ateroskleróza;
  • onemocnění jater;
  • žilní trombóza;
  • vaskulární onemocnění;
  • trombóza dolní duté žíly;
  • tromboembolismus;
  • krevní sraženiny hemoroidů;
  • flebitida;
  • zranění různých etiologií;
  • křečové žíly.

Klasifikace

Výhody přírodních antikoagulancií, které jsou v těle syntetizovány a převládají v dostatečné koncentraci pro kontrolu viskozity krve, jsou zřejmé. Přírodní inhibitory koagulace však mohou být citlivé na řadu patologických procesů, proto je nezbytné zavést syntetické antikoagulanty do komplexního léčebného režimu. Před stanovením seznamu léků musí pacient konzultovat lékaře, vyloučit možné zdravotní komplikace.

Přímo působící antikoagulancia

Seznam těchto léčiv je určen k potlačení trombinové aktivity, snížení syntézy fibrinu a normální funkce jater. Jedná se o hepariny s lokálním účinkem, subkutánní nebo intravenózní, nezbytné k léčbě křečových žil dolních končetin. Aktivní složky se produktivně vstřebávají do systémového oběhu, působí po celý den, účinněji při subkutánním podání než při orálním podání. Mezi hepariny s nízkou molekulovou hmotností lékaři rozlišují následující seznam léčiv určených k podávání heparinů lokálně, intravenózně nebo orálně:

  • Fraxiparin;
  • Lyoton gel;
  • Clexane;
  • Heparinová mast;
  • Fragmin;
  • Hepatrombin;
  • Hydrocytrát sodný (heparin se podává intravenózně);
  • Klivarin.

Nepřímé antikoagulanty

Jedná se o léky s dlouhodobým účinkem, které působí přímo na koagulaci krve. Nepřímé antikoagulanty přispívají k tvorbě protrombinu v játrech a obsahují vitaminy v chemickém složení. Například warfarin je předepisován pro fibrilaci síní a umělé srdeční chlopně, zatímco doporučené dávky aspirinu jsou v praxi méně produktivní. Seznam léčiv představuje následující klasifikace kumarinové řady:

  • monocoumariny: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
  • Indandiony: Fenylin, Omefin, Dipaxin;
  • Dicumariny: Dicumarin, Tromexan.

Pro rychlou normalizaci srážlivosti krve a prevenci vaskulární trombózy po infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhodě lékaři důrazně doporučují perorální antikoagulancia s chemickým složením vitaminu K. Také předepisují tento druh léku pro další patologie kardiovaskulárního systému, které jsou náchylné k chronickému toku a relapsu. Při nepřítomnosti rozsáhlého onemocnění ledvin je třeba zdůraznit následující seznam perorálních antikoagulancií:

PLA antikoagulancia

Toto je nová generace orálních a parenterálních antikoagulancií vyvinutých moderními vědci. Mezi výhody tohoto účelu patří rychlý účinek, úplná bezpečnost na riziko krvácení a reverzibilní inhibice trombinu. Tyto perorální antikoagulancia však mají nevýhody a zde je jejich seznam: krvácení v zažívacím traktu, přítomnost vedlejších účinků a kontraindikace. Kromě toho, aby se zajistil dlouhý terapeutický účinek, musí být inhibitory trombinu užívány po dlouhou dobu, aniž by došlo k porušení doporučených denních dávek.

Léky jsou univerzální, ale působení v postiženém těle je selektivnější, dočasné, vyžaduje dlouhodobé užívání. Za účelem normalizace koagulace krve bez závažných komplikací se doporučuje vzít jeden z nárokovaných seznamů perorálních antikoagulancií nové generace:

Cena antikoagulancií

Pokud je nutné snížit srážení krve v co nejkratší možné době, lékaři striktně doporučují léky, aby antikoagulancia brala striktně ze zdravotních důvodů - seznam léků je rozsáhlý. Konečná volba závisí na farmakologických vlastnostech tohoto kalu, nákladů v lékárnách. Ceny se liší a věnují větší pozornost terapeutickému účinku. Níže se můžete dozvědět více o cenách v Moskvě, ale nezapomeňte na hlavní kritéria pro takový nákup. Tak:

Název antikoagulantu je ze seznamu léků

Video

Recenze

Marina, 29 let, moje krevní srážlivost byla od dětství narušena. O antikoagulantech jako o farmakologické skupině nevěděla nic. Lékař doporučil užívat tablety Aspirinu každé ráno. Takže v tomto postupu pokračuji několik let. Protože neexistují žádné zdravotní problémy, myslím si, že takový lék funguje. Levné a veselé.

Alexandra, 37 let Ze seznamu jsem si vybral lék Rivaroxaban pro sebe. Léčba je nová, ale účinná - poskytuje účinnou prevenci trombózy. V naší rodině je taková nemoc zděděna, takže jsem se předem obával obecně dostupných preventivních opatření. Droga je levná, žádné stížnosti.

Victoria, 32 let, několik let jsem našla křečové žíly. Žíly nejen způsobily silný komplex méněcennosti, ale také pravidelně bolely. Pomohl mi lék Lyoton gel ze seznamu přímých antikoagulancií. Lék funguje rychle a navíc po únoru uvolňuje zvýšenou únavu končetin..

Valentina, 41 let Ze seznamu drog mohu chválit Warfarin, který působí rychle a přesně na zdravotní problém. Před rokem mi byl diagnostikován mikrok úder lékařem a pro mě to bylo úplně neočekávané - očividně jsem to měl na nohou. Tento lék byl okamžitě předepsán pro rychlou rehabilitaci. Lék pomáhal, nežádoucí účinky nenastaly, ačkoli hrozily.

Antikoagulancia: hlavní léky

Komplikace způsobené vaskulární trombózou jsou hlavní příčinou úmrtí na kardiovaskulární onemocnění. Proto je v moderní kardiologii přikládán velký význam prevenci rozvoje trombózy a embolie (zablokování) krevních cév. Krevní srážlivost ve své nejjednodušší formě může být reprezentována interakcí dvou systémů: krevních destiček (buněk zodpovědných za tvorbu krevní sraženiny) a proteinů rozpuštěných v krevní plazmě - koagulačních faktorů, při jejichž působení se fibrin tvoří. Výsledný trombus sestává z konglomerátu destiček zapletených do fibrinových vláken.

Aby se zabránilo tvorbě krevních sraženin, používají se dvě skupiny léků: protidestičková činidla a antikoagulancia. Protidestičková činidla zabraňují tvorbě krevních sraženin. Antikoagulancia blokují enzymatické reakce vedoucí k tvorbě fibrinu.

V našem článku budeme zvažovat hlavní skupiny antikoagulancií, indikace a kontraindikace pro jejich použití, vedlejší účinky.

Klasifikace

V závislosti na místě aplikace se rozlišují antikoagulanty přímého a nepřímého působení. Přímo působící antikoagulancia inhibují syntézu trombinu, inhibují tvorbu fibrinu z fibrinogenu v krvi. Nepřímé antikoagulancia inhibují tvorbu krevních koagulačních faktorů v játrech.

Přímé koagulanty: heparin a jeho deriváty, přímé inhibitory trombinu, jakož i selektivní inhibitory faktoru Xa (jeden z koagulačních faktorů). Nepřímé antikoagulancia zahrnují antagonisty vitaminu K.

  1. Antagonisté vitaminu K:
    • Fenindion (fenylinum);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocumarol (Sincumar).
  2. Heparin a jeho deriváty:
    • Heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (fragmentin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxane, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxum);
    • Sulodexid (angioflux, Wesselův duet f);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Přímé inhibitory trombinu:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Eloxiát dabigatranu (Pradax).
  4. Inhibitory selektivního faktoru Xa:
    • Apixaban (Elikvis);
    • Fondaparinux (arikstra);
    • Rivaroxaban (Xarelto).

Antagonisté vitaminu K

Základem prevence trombotických komplikací jsou nepřímé antikoagulancia. Jejich formy tablet mohou být přijímány po dlouhou dobu na ambulantní bázi. Ukázalo se, že použití nepřímých antikoagulancií snižuje výskyt tromboembolických komplikací (srdeční infarkt, mrtvice) s fibrilací síní a přítomností umělé srdeční chlopně..

Fenylin se v současné době nepoužívá kvůli vysokému riziku nežádoucích účinků. Sinkumar má dlouhou dobu účinku a hromadí se v těle, proto se používá zřídka kvůli obtížím při sledování terapie. Nejběžnějším lékem na antagonisty vitaminu K je warfarin..

Warfarin se liší od ostatních nepřímých antikoagulancií v počátečním účinku (10 až 12 hodin po podání) a rychlém zastavení nežádoucích účinků při snížení dávky nebo zastavení léku.

Mechanismus účinku je spojen s antagonismem tohoto léčiva a vitaminu K. Vitamin K se podílí na syntéze určitých koagulačních faktorů. V důsledku působení warfarinu je tento proces přerušen..

Warfarin je předepisován k prevenci tvorby a růstu krevních sraženin. Používá se pro dlouhodobou terapii fibrilace síní a v přítomnosti intrakardiálního trombu. Za těchto podmínek je výrazně zvýšeno riziko srdečních záchvatů a mrtvic spojených s blokádou krevních cév oddělenými částicemi krevní sraženiny. Použití warfarinu pomáhá předcházet těmto závažným komplikacím. Tento lék se často používá po infarktu myokardu, aby se zabránilo opakující se koronární katastrofě..

Po protetických srdečních chlopních je warfarin vyžadován alespoň několik let po operaci. Toto je jediný antikoagulant používaný k prevenci krevních sraženin na umělých srdečních chlopních. Neustálé užívání tohoto léku je nezbytné u některých trombofilií, zejména u antifosfolipidového syndromu.

Warfarin je předepisován pro dilatační a hypertrofické kardiomyopatie. Tato onemocnění jsou doprovázena expanzí dutin srdce a / nebo hypertrofií jejích stěn, což vytváří předpoklady pro tvorbu intrakardiálních krevních sraženin.

Při léčbě warfarinem je nutné vyhodnotit jeho účinnost a bezpečnost sledováním INR - mezinárodního normalizovaného vztahu. Tento ukazatel je hodnocen každé 4 až 8 týdnů přijetí. Během léčby by INR měla být 2,0 - 3,0. Udržování normální hodnoty tohoto ukazatele je velmi důležité pro prevenci krvácení na jedné straně a zvýšené koagulace krve na straně druhé.

Některé potraviny a byliny zvyšují účinky warfarinu a zvyšují riziko krvácení. Jsou to brusinky, grapefruit, česnek, kořen zázvoru, ananas, kurkuma a další. Antikoagulační účinek léku je oslaben látkami obsaženými v listech zelí, růžičkových klíčcích, čínském zelí, řepě, petrželce, špenátu, salátu. Pacienti užívající warfarin se nemůžete vzdát těchto přípravků, ale pravidelně je berte v malém množství, abyste zabránili ostrým výkyvům v krvi v krvi.

Mezi vedlejší účinky patří krvácení, anémie, lokální trombóza a hematomy. Aktivita nervového systému může být narušena vývojem únavy, bolesti hlavy, poruch chuti. Někdy je nauzea a zvracení, bolest břicha, průjem, zhoršená funkce jater. V některých případech je postižena kůže, objevují se fialové zbarvení prstů na nohou, parestézie, vaskulitida a chillness končetin. Možná vývoj alergické reakce ve formě svědění kůže, kopřivky, angioedému.

Warfarin je v těhotenství kontraindikován. Neměl by být předepisován pro žádné stavy spojené s rizikem krvácení (trauma, chirurgický zákrok, ulcerativní léze vnitřních orgánů a kůže). Nepoužívejte jej k aneurysmům, perikarditidě, infekční endokarditidě, těžké arteriální hypertenzi. Kontraindikace je nemožnost adekvátní laboratorní kontroly z důvodu nepřístupnosti laboratoře nebo osobnostních charakteristik pacienta (alkoholismus, dezorganizace, senilní psychózy atd.).

Heparin

Jedním z hlavních faktorů zabraňujících koagulaci krve je antitrombin III. Nefrakcionovaný heparin se na něj váže v krvi a několikrát zvyšuje aktivitu svých molekul. V důsledku toho jsou potlačeny reakce zaměřené na tvorbu krevních sraženin v krevních cévách..

Heparin se používá více než 30 let. Dříve byl podáván subkutánně. Nyní se má za to, že nefrakcionovaný heparin by měl být podáván intravenózně, což usnadňuje sledování bezpečnosti a účinnosti terapie. Pro subkutánní použití se doporučují hepariny s nízkou molekulovou hmotností, o nichž pojednáme níže.

Heparin se nejčastěji používá k prevenci tromboembolických komplikací při akutním infarktu myokardu, a to i během trombolýzy..

Laboratorní monitorování zahrnuje stanovení aktivované parciální doby srážení tromboplastinu. Na pozadí léčby heparinem by měla být po 24 - 72 hodinách 1,5 - 2krát více než původní. Je také nezbytné kontrolovat počet krevních destiček v krvi, aby se nevynechal vývoj trombocytopenie. Léčba heparinem obvykle trvá 3 až 5 dní s postupným snižováním dávky a dalším vysazením.

Heparin může způsobit hemoragický syndrom (krvácení) a trombocytopenie (snížení počtu krevních destiček v krvi). Při dlouhodobém používání ve velkých dávkách je pravděpodobný rozvoj alopecie (plešatost), osteoporózy, hypoaldosteronismu. V některých případech se vyskytují alergické reakce a také zvýšení hladiny alaninaminotransferázy v krvi.

Heparin je kontraindikován u hemoragického syndromu a trombocytopenie, žaludečních a dvanácterníkových vředů, krvácení močových cest, perikarditidy a akutní srdeční aneurysma.

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin se získávají z nefrakcionovaného heparinu. Od posledně jmenovaných se liší v menší velikosti molekuly. To zvyšuje bezpečnost léků. Akce se stává delší a předvídatelnější, takže použití heparinů s nízkou molekulovou hmotností nevyžaduje laboratorní sledování. Lze to provést pomocí fixních dávek - stříkaček.

Výhodou heparinů s nízkou molekulovou hmotností je jejich účinnost při subkutánním podání. Kromě toho mají výrazně nižší riziko vedlejších účinků. Proto deriváty heparinu v současné době vylučují heparin z klinické praxe..

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností se používají k prevenci tromboembolických komplikací během operace a hluboké žilní trombózy. Používají se u pacientů na lůžku a mají vysoké riziko takových komplikací. Kromě toho jsou tyto léky široce předepisovány pro nestabilní anginu pectoris a infarkt myokardu..

Kontraindikace a nežádoucí účinky v této skupině jsou stejné jako u heparinu. Avšak závažnost a frekvence vedlejších účinků je mnohem menší.

Přímé inhibitory trombinu

Přímé inhibitory trombinu, jak název napovídá, přímo inaktivují trombin. Současně inhibují aktivitu destiček. Použití těchto léků nevyžaduje laboratorní kontrolu.

Bivalirudin je podáván intravenózně při akutním infarktu myokardu pro prevenci tromboembolických komplikací. V Rusku se tento lék ještě nepoužívá.

Dabigatran (pradaxa) je lék ve formě tablet, který snižuje riziko trombózy. Na rozdíl od warfarinu nereaguje s jídlem. Probíhá výzkum tohoto léku s konstantní formou fibrilace síní. Lék je schválen pro použití v Rusku.

Inhibitory selektivního faktoru Xa

Fondaparinux se váže na antitrombin III. Takový komplex intenzivně inaktivuje X-faktor a snižuje intenzitu trombózy. Předepisuje se subkutánně při akutním koronárním syndromu a žilní trombóze, včetně plicní embolie. Tento léčivý přípravek nezpůsobuje trombocytopenii a nevede k osteoporóze. Není vyžadováno laboratorní sledování bezpečnosti..

Fondaparinux a bivalirudin jsou zvláště indikovány u pacientů se zvýšeným rizikem krvácení. Snížením frekvence krevních sraženin v této skupině pacientů tato léčiva významně zlepšují prognózu onemocnění.

Fondaparinux se doporučuje pro použití při akutním infarktu myokardu. Nelze jej použít pouze s angioplastikou, protože se zvyšuje riziko krevních sraženin na katétrech.

Klinické studie inhibitorů faktoru Xa ve formě tablet.

Mezi nejčastější vedlejší účinky patří anémie, krvácení, bolest břicha, bolesti hlavy, svědění kůže, zvýšená aktivita transaminázy.

Kontraindikace - aktivní krvácení, závažné selhání ledvin, nesnášenlivost složek léčiva a infekční endokarditida.