Antikoagulancia: hlavní léky

Komplikace způsobené vaskulární trombózou jsou hlavní příčinou úmrtí na kardiovaskulární onemocnění. Proto je v moderní kardiologii přikládán velký význam prevenci rozvoje trombózy a embolie (zablokování) krevních cév. Krevní srážlivost ve své nejjednodušší formě může být reprezentována interakcí dvou systémů: krevních destiček (buněk zodpovědných za tvorbu krevní sraženiny) a proteinů rozpuštěných v krevní plazmě - koagulačních faktorů, při jejichž působení se fibrin tvoří. Výsledný trombus sestává z konglomerátu destiček zapletených do fibrinových vláken.

Aby se zabránilo tvorbě krevních sraženin, používají se dvě skupiny léků: protidestičková činidla a antikoagulancia. Protidestičková činidla zabraňují tvorbě krevních sraženin. Antikoagulancia blokují enzymatické reakce vedoucí k tvorbě fibrinu.

V našem článku budeme zvažovat hlavní skupiny antikoagulancií, indikace a kontraindikace pro jejich použití, vedlejší účinky.

Klasifikace

V závislosti na místě aplikace se rozlišují antikoagulanty přímého a nepřímého působení. Přímo působící antikoagulancia inhibují syntézu trombinu, inhibují tvorbu fibrinu z fibrinogenu v krvi. Nepřímé antikoagulancia inhibují tvorbu krevních koagulačních faktorů v játrech.

Přímé koagulanty: heparin a jeho deriváty, přímé inhibitory trombinu, jakož i selektivní inhibitory faktoru Xa (jeden z koagulačních faktorů). Nepřímé antikoagulancia zahrnují antagonisty vitaminu K.

  1. Antagonisté vitaminu K:
    • Fenindion (fenylinum);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocumarol (Sincumar).
  2. Heparin a jeho deriváty:
    • Heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (fragmentin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxane, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxum);
    • Sulodexid (angioflux, Wesselův duet f);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Přímé inhibitory trombinu:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Eloxiát dabigatranu (Pradax).
  4. Inhibitory selektivního faktoru Xa:
    • Apixaban (Elikvis);
    • Fondaparinux (arikstra);
    • Rivaroxaban (Xarelto).

Antagonisté vitaminu K

Základem prevence trombotických komplikací jsou nepřímé antikoagulancia. Jejich formy tablet mohou být přijímány po dlouhou dobu na ambulantní bázi. Ukázalo se, že použití nepřímých antikoagulancií snižuje výskyt tromboembolických komplikací (srdeční infarkt, mrtvice) s fibrilací síní a přítomností umělé srdeční chlopně..

Fenylin se v současné době nepoužívá kvůli vysokému riziku nežádoucích účinků. Sinkumar má dlouhou dobu účinku a hromadí se v těle, proto se používá zřídka kvůli obtížím při sledování terapie. Nejběžnějším lékem na antagonisty vitaminu K je warfarin..

Warfarin se liší od ostatních nepřímých antikoagulancií v počátečním účinku (10 až 12 hodin po podání) a rychlém zastavení nežádoucích účinků při snížení dávky nebo zastavení léku.

Mechanismus účinku je spojen s antagonismem tohoto léčiva a vitaminu K. Vitamin K se podílí na syntéze určitých koagulačních faktorů. V důsledku působení warfarinu je tento proces přerušen..

Warfarin je předepisován k prevenci tvorby a růstu krevních sraženin. Používá se pro dlouhodobou terapii fibrilace síní a v přítomnosti intrakardiálního trombu. Za těchto podmínek je výrazně zvýšeno riziko srdečních záchvatů a mrtvic spojených s blokádou krevních cév oddělenými částicemi krevní sraženiny. Použití warfarinu pomáhá předcházet těmto závažným komplikacím. Tento lék se často používá po infarktu myokardu, aby se zabránilo opakující se koronární katastrofě..

Po protetických srdečních chlopních je warfarin vyžadován alespoň několik let po operaci. Toto je jediný antikoagulant používaný k prevenci krevních sraženin na umělých srdečních chlopních. Neustálé užívání tohoto léku je nezbytné u některých trombofilií, zejména u antifosfolipidového syndromu.

Warfarin je předepisován pro dilatační a hypertrofické kardiomyopatie. Tato onemocnění jsou doprovázena expanzí dutin srdce a / nebo hypertrofií jejích stěn, což vytváří předpoklady pro tvorbu intrakardiálních krevních sraženin.

Při léčbě warfarinem je nutné vyhodnotit jeho účinnost a bezpečnost sledováním INR - mezinárodního normalizovaného vztahu. Tento ukazatel je hodnocen každé 4 až 8 týdnů přijetí. Během léčby by INR měla být 2,0 - 3,0. Udržování normální hodnoty tohoto ukazatele je velmi důležité pro prevenci krvácení na jedné straně a zvýšené koagulace krve na straně druhé.

Některé potraviny a byliny zvyšují účinky warfarinu a zvyšují riziko krvácení. Jsou to brusinky, grapefruit, česnek, kořen zázvoru, ananas, kurkuma a další. Antikoagulační účinek léku je oslaben látkami obsaženými v listech zelí, růžičkových klíčcích, čínském zelí, řepě, petrželce, špenátu, salátu. Pacienti užívající warfarin se nemůžete vzdát těchto přípravků, ale pravidelně je berte v malém množství, abyste zabránili ostrým výkyvům v krvi v krvi.

Mezi vedlejší účinky patří krvácení, anémie, lokální trombóza a hematomy. Aktivita nervového systému může být narušena vývojem únavy, bolesti hlavy, poruch chuti. Někdy je nauzea a zvracení, bolest břicha, průjem, zhoršená funkce jater. V některých případech je postižena kůže, objevují se fialové zbarvení prstů na nohou, parestézie, vaskulitida a chillness končetin. Možná vývoj alergické reakce ve formě svědění kůže, kopřivky, angioedému.

Warfarin je v těhotenství kontraindikován. Neměl by být předepisován pro žádné stavy spojené s rizikem krvácení (trauma, chirurgický zákrok, ulcerativní léze vnitřních orgánů a kůže). Nepoužívejte jej k aneurysmům, perikarditidě, infekční endokarditidě, těžké arteriální hypertenzi. Kontraindikace je nemožnost adekvátní laboratorní kontroly z důvodu nepřístupnosti laboratoře nebo osobnostních charakteristik pacienta (alkoholismus, dezorganizace, senilní psychózy atd.).

Heparin

Jedním z hlavních faktorů zabraňujících koagulaci krve je antitrombin III. Nefrakcionovaný heparin se na něj váže v krvi a několikrát zvyšuje aktivitu svých molekul. V důsledku toho jsou potlačeny reakce zaměřené na tvorbu krevních sraženin v krevních cévách..

Heparin se používá více než 30 let. Dříve byl podáván subkutánně. Nyní se má za to, že nefrakcionovaný heparin by měl být podáván intravenózně, což usnadňuje sledování bezpečnosti a účinnosti terapie. Pro subkutánní použití se doporučují hepariny s nízkou molekulovou hmotností, o nichž pojednáme níže.

Heparin se nejčastěji používá k prevenci tromboembolických komplikací při akutním infarktu myokardu, a to i během trombolýzy..

Laboratorní monitorování zahrnuje stanovení aktivované parciální doby srážení tromboplastinu. Na pozadí léčby heparinem by měla být po 24 - 72 hodinách 1,5 - 2krát více než původní. Je také nezbytné kontrolovat počet krevních destiček v krvi, aby se nevynechal vývoj trombocytopenie. Léčba heparinem obvykle trvá 3 až 5 dní s postupným snižováním dávky a dalším vysazením.

Heparin může způsobit hemoragický syndrom (krvácení) a trombocytopenie (snížení počtu krevních destiček v krvi). Při dlouhodobém používání ve velkých dávkách je pravděpodobný rozvoj alopecie (plešatost), osteoporózy, hypoaldosteronismu. V některých případech se vyskytují alergické reakce a také zvýšení hladiny alaninaminotransferázy v krvi.

Heparin je kontraindikován u hemoragického syndromu a trombocytopenie, žaludečních a dvanácterníkových vředů, krvácení močových cest, perikarditidy a akutní srdeční aneurysma.

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin se získávají z nefrakcionovaného heparinu. Od posledně jmenovaných se liší v menší velikosti molekuly. To zvyšuje bezpečnost léků. Akce se stává delší a předvídatelnější, takže použití heparinů s nízkou molekulovou hmotností nevyžaduje laboratorní sledování. Lze to provést pomocí fixních dávek - stříkaček.

Výhodou heparinů s nízkou molekulovou hmotností je jejich účinnost při subkutánním podání. Kromě toho mají výrazně nižší riziko vedlejších účinků. Proto deriváty heparinu v současné době vylučují heparin z klinické praxe..

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností se používají k prevenci tromboembolických komplikací během operace a hluboké žilní trombózy. Používají se u pacientů na lůžku a mají vysoké riziko takových komplikací. Kromě toho jsou tyto léky široce předepisovány pro nestabilní anginu pectoris a infarkt myokardu..

Kontraindikace a nežádoucí účinky v této skupině jsou stejné jako u heparinu. Avšak závažnost a frekvence vedlejších účinků je mnohem menší.

Přímé inhibitory trombinu

Přímé inhibitory trombinu, jak název napovídá, přímo inaktivují trombin. Současně inhibují aktivitu destiček. Použití těchto léků nevyžaduje laboratorní kontrolu.

Bivalirudin je podáván intravenózně při akutním infarktu myokardu pro prevenci tromboembolických komplikací. V Rusku se tento lék ještě nepoužívá.

Dabigatran (pradaxa) je lék ve formě tablet, který snižuje riziko trombózy. Na rozdíl od warfarinu nereaguje s jídlem. Probíhá výzkum tohoto léku s konstantní formou fibrilace síní. Lék je schválen pro použití v Rusku.

Inhibitory selektivního faktoru Xa

Fondaparinux se váže na antitrombin III. Takový komplex intenzivně inaktivuje X-faktor a snižuje intenzitu trombózy. Předepisuje se subkutánně při akutním koronárním syndromu a žilní trombóze, včetně plicní embolie. Tento léčivý přípravek nezpůsobuje trombocytopenii a nevede k osteoporóze. Není vyžadováno laboratorní sledování bezpečnosti..

Fondaparinux a bivalirudin jsou zvláště indikovány u pacientů se zvýšeným rizikem krvácení. Snížením frekvence krevních sraženin v této skupině pacientů tato léčiva významně zlepšují prognózu onemocnění.

Fondaparinux se doporučuje pro použití při akutním infarktu myokardu. Nelze jej použít pouze s angioplastikou, protože se zvyšuje riziko krevních sraženin na katétrech.

Klinické studie inhibitorů faktoru Xa ve formě tablet.

Mezi nejčastější vedlejší účinky patří anémie, krvácení, bolest břicha, bolesti hlavy, svědění kůže, zvýšená aktivita transaminázy.

Kontraindikace - aktivní krvácení, závažné selhání ledvin, nesnášenlivost složek léčiva a infekční endokarditida.

Seznam antikoagulancií: přímé a nepřímé účinky

Při lékové terapii se jako antikoagulační činidla používají antikoagulancia. U nemocí přímo nebo nepřímo souvisejících s trombózou je lze připsat životně důležitým. Seznam antikoagulačních léčiv zahrnuje přímé a nepřímé léky.

Přiřazení během léčby:

  • Akutní žilní a arteriální trombóza.
  • Patologie spojené s uvolňováním velkého počtu tromboplastických látek z tkání.
  • Po předchozích operacích zabráňte krevním sraženinám.
  • Jako preventivní opatření při výskytu srdečních chorob.

Jaké léky jsou antikoagulancia? Tyto léky mají schopnost ředit krev a také se nazývají antikoagulancia. Jsou rozděleny do dvou skupin: přímá a nepřímá akce.

Mechanismus účinku

Antikoagulancia se podle mechanismu účinku dělí na léky přímé a nepřímé:

„Přímé“ antikoagulancia mají přímý účinek na trombin a snižují jeho aktivitu. Tato léčiva jsou inhibitory trombinu, protrombinové deaktivátory a inhibují proces tvorby trombu. Aby se zabránilo vnitřnímu krvácení, je nutné kontrolovat parametry systému srážení krve. Přímo působící antikoagulancia rychle pronikají do těla, dobře se vstřebávají v zažívacím traktu, dosáhnou hematogenní dráhy jater, uplatňují svůj léčebný účinek a vylučují se močí.

  • „Nepřímé“ antikoagulanty ovlivňují biosyntézu vedlejších enzymů systému srážení krve. Úplně ničí trombin a nejen inhibují jeho aktivitu. Kromě antikoagulačního účinku léky této skupiny zlepšují přísun krve do myokardu, uvolňují hladké svaly, odstraňují močoviny z těla a mají hypocholesterolemický účinek. Nepřímé antikoagulancia jsou předepisována nejen pro léčbu trombózy, ale také pro jejich prevenci. Aplikujte je výhradně uvnitř. Tabletové formy se používají po dlouhou dobu na ambulantní bázi. Náhlé vysazení léku může vést ke zvýšení hladin protrombinu a trombózy.
  • Samostatně jsou izolovány léky, které potlačují koagulaci krve, stejně jako antikoagulancia, ale jinými mechanismy. Mezi ně patří "kyselina acetylsalicylová", "aspirin".

    Klasifikace

    Výhody přírodních antikoagulancií, které jsou v těle syntetizovány a převládají v dostatečné koncentraci pro kontrolu viskozity krve, jsou zřejmé. Přírodní inhibitory koagulace však mohou být citlivé na řadu patologických procesů, proto je nezbytné zavést syntetické antikoagulanty do komplexního léčebného režimu. Před stanovením seznamu léků musí pacient konzultovat lékaře, vyloučit možné zdravotní komplikace.

    Přímo působící antikoagulancia

    Seznam těchto léčiv je určen k potlačení trombinové aktivity, snížení syntézy fibrinu a normální funkce jater. Jedná se o hepariny s lokálním účinkem, subkutánní nebo intravenózní, nezbytné k léčbě křečových žil dolních končetin. Aktivní složky se produktivně vstřebávají do systémového oběhu, působí po celý den, účinněji při subkutánním podání než při orálním podání. Mezi hepariny s nízkou molekulovou hmotností lékaři rozlišují následující seznam léčiv určených k podávání heparinů lokálně, intravenózně nebo orálně:

    • Fraxiparin;
    • Lyoton gel;
    • Clexane;
    • Heparinová mast;
    • Fragmin;
    • Hepatrombin;
    • Hydrocytrát sodný (heparin se podává intravenózně);
    • Klivarin.

    Nepřímé antikoagulanty

    Jedná se o léky s dlouhodobým účinkem, které působí přímo na koagulaci krve. Nepřímé antikoagulanty přispívají k tvorbě protrombinu v játrech a obsahují vitaminy v chemickém složení. Například warfarin je předepisován pro fibrilaci síní a umělé srdeční chlopně, zatímco doporučené dávky aspirinu jsou v praxi méně produktivní. Seznam léčiv představuje následující klasifikace kumarinové řady:

    • monocoumariny: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
    • Indandiony: Fenylin, Omefin, Dipaxin;
    • Dicumariny: Dicumarin, Tromexan.

    Pro rychlou normalizaci srážlivosti krve a prevenci vaskulární trombózy po infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhodě lékaři důrazně doporučují perorální antikoagulancia s chemickým složením vitaminu K. Také předepisují tento druh léku pro další patologie kardiovaskulárního systému, které jsou náchylné k chronickému toku a relapsu. Při nepřítomnosti rozsáhlého onemocnění ledvin je třeba zdůraznit následující seznam perorálních antikoagulancií:

    PLA antikoagulancia

    Toto je nová generace orálních a parenterálních antikoagulancií vyvinutých moderními vědci. Mezi výhody tohoto účelu patří rychlý účinek, úplná bezpečnost na riziko krvácení a reverzibilní inhibice trombinu. Tyto perorální antikoagulancia však mají nevýhody a zde je jejich seznam: krvácení v zažívacím traktu, přítomnost vedlejších účinků a kontraindikace. Kromě toho, aby se zajistil dlouhý terapeutický účinek, musí být inhibitory trombinu užívány po dlouhou dobu, aniž by došlo k porušení doporučených denních dávek.

    Léky jsou univerzální, ale působení v postiženém těle je selektivnější, dočasné, vyžaduje dlouhodobé užívání. Za účelem normalizace koagulace krve bez závažných komplikací se doporučuje vzít jeden z nárokovaných seznamů perorálních antikoagulancií nové generace:

    Přímo působící antikoagulancia

    Heparin

    Nejoblíbenějším zástupcem této skupiny je heparin a jeho deriváty. Heparin inhibuje adhezi destiček a urychluje krevní oběh v srdci a ledvinách. Zároveň interaguje s makrofágy a bílkovinami plazmy, což nevylučuje možnost trombózy. Lék snižuje krevní tlak, má hypocholesterolemický účinek, zvyšuje vaskulární permeabilitu, inhibuje proliferaci buněk hladkého svalstva, podporuje rozvoj osteoporózy, inhibuje imunitu a zvyšuje diurézu. Heparin byl poprvé izolován z jater, což určovalo jeho jméno.

    Heparin je podáván intravenózně v naléhavých případech a subkutánně pro profylaktické účely. Pro topické použití se používají masti a gely, které obsahují heparin a mají antitrombotický a protizánětlivý účinek. Přípravky s heparinem se nanášejí na kůži v tenké vrstvě a jemně se otírají. Pro léčbu tromboflebitidy a trombózy se obvykle používají gely „Lioton“ a „Hepatrombin“ a „Heparinová mast“..

    Negativní účinek heparinu na proces trombózy a zvýšená vaskulární permeabilita jsou důvody vysokého rizika krvácení během heparinové terapie.

    Hepariny s nízkou molekulovou hmotností

    Hepariny s nízkou molekulovou hmotností mají vysokou biologickou dostupnost a antitrombotickou aktivitu, prodloužené působení, nízké riziko hemoroidních komplikací. Biologické vlastnosti těchto léčiv jsou stabilnější. Vzhledem k rychlé absorpci a dlouhé eliminační době zůstává koncentrace léčiv v krvi stabilní. Léky této skupiny inhibují koagulační faktory krve, potlačují syntézu trombinu, mají slabý účinek na permeabilitu cév, zlepšují reologii krve a přísun krve do orgánů a tkání, stabilizují jejich funkce.

    Hepariny s nízkou molekulovou hmotností jen zřídka způsobují vedlejší účinky, čímž vytlačují heparin z terapeutické praxe. Jsou injikovány subkutánně do laterálního povrchu břišní stěny..

    1. "Fragmin" je čirý nebo nažloutlý roztok, který má mírný účinek na adhezi destiček a primární hemostázi. Je zakázáno vstupovat intramuskulárně. „Fragmin“ ve vysokých dávkách je předepisován pacientům bezprostředně po chirurgickém zákroku, zejména těm, kteří mají vysoké riziko krvácení a vzniku dysfunkce destiček.
    2. Klivarin je „přímý“ antikoagulant, který ovlivňuje většinu fází srážení krve. Lék neutralizuje enzymy koagulačního systému a používá se k léčbě a prevenci tromboembolismu..
    3. "Clexan" je léčivo s antitrombotickými a protizánětlivými farmakologickými účinky. Před jeho jmenováním je nutné zrušit všechny léky, které ovlivňují hemostázi.
    4. „Fraxiparin“ - řešení s antitrombotickým a antikoagulačním účinkem. V místě vpichu se často vytvoří podkožní hematomy nebo husté uzly, které po několika dnech samostatně vymizí. Na začátku léčby velkými dávkami je možné rozvinout krvácení a trombocytopenii, která během další terapie vymizí.
    5. Wessel Douay F je přírodní produkt získaný ze střevní sliznice zvířat. Tento lék potlačuje aktivitu faktorů srážení krve, stimuluje biosyntézu prostaglandinů a snižuje hladinu fibrinogenu v krvi. Wessel Duet F lyzuje již vytvořený trombus a používá se k prevenci trombózy v tepnách a žilách.

    Při používání léků ze skupiny heparinů s nízkou molekulovou hmotností je nutné přísně dodržovat doporučení a pokyny pro jejich použití.

    Inhibitory trombinu

    Hlavním představitelem této skupiny je Hirudin. Droga je založena na proteinu, který byl poprvé objeven ve slinách lékařských pijavic. Jsou to antikoagulancia, která působí přímo v krvi a jsou přímými inhibitory trombinu..

    „Girugen“ a „Hirulog“ jsou syntetické analogy „Hirudinu“, které snižují úmrtnost lidí se srdeční patologií. Jedná se o nová léčiva této skupiny, která mají řadu výhod ve srovnání s heparinovými deriváty. Vzhledem k jejich dlouhodobému působení farmaceutický průmysl v současné době vyvíjí orální formy inhibitorů trombinu. Praktické použití Girugen a Giruloga je omezeno jejich vysokými náklady.

    Lepirudin je rekombinantní léčivo, které nevratně váže trombin a používá se k prevenci trombózy a tromboembolie. Je to přímý inhibitor trombinu, který blokuje jeho trombogenní aktivitu a působí na trombin ve sraženině. Snižuje úmrtnost na akutní infarkt myokardu a nutnost chirurgie srdce u pacientů s námahou anginy pectoris.

    Antikoagulancia nové generace

    Zvláštností léčiv je schopnost neustálého sledování koagulačního indexu (INR). Soudě podle této vlastnosti jsou nové léky z hlediska snadnosti užívání lepší než Warfarin. Vysoká cena léků však omezuje jejich dostupnost, což je značná nevýhoda.

    Seznam antikoagulačních léčiv nové generace zahrnuje:

    1. Xarelto (Německo). Léčivou složkou léčivých přípravků je rivaroxaban. Klinické studie prokázaly vysokou účinnost tohoto nástroje. Snadné použití. Nezavazuje pacienty k nepřetržitému testování.

    • Tab. 15 mg 28 ks. - 2700 rub.

    2. Eliquis (USA). Hlavní účinná látka apixaban obnovuje průchodnost žil. Používá se k prevenci kardioembolické cévní mozkové příhody. Nevyžaduje systematické sledování hemostázy.

    • Cena tablet 5 mg 60 kusů - 2400 r.

    3. Pradaxa (Rakousko). Hlavní složkou léčiva je dabigatranetexilát. Je předepsán pro žilní a systémový tromboembolismus, včetně poškození plicní tepny po těžkých zraněních a složitých operacích.

    Dobře tolerováno. Během lékové terapie mají lékaři nízké riziko krvácení.

    • Kapsle 110 mg 30 ks. - 1750 rublů.

    Nepřímé antikoagulanty

    Nepřímé antikoagulancia:

    • „Fenylin“ je antikoagulant, který se rychle a úplně vstřebává, snadno proniká do histohematologické bariéry a hromadí se v tkáních těla. Tento lék je podle pacientů považován za jeden z nejúčinnějších. Zlepšuje stav krve a normalizuje koagulaci krve. Po léčbě se celkový stav pacientů rychle zlepšuje: křeče a necitlivost nohou zmizí. V současné době se „fenilin“ nepoužívá kvůli vysokému riziku nežádoucích účinků..
    • „Neodicumarin“ je nástroj, který inhibuje proces trombózy. Terapeutický účinek neodicumarinu není zřejmý okamžitě, ale po nahromadění léčiva v těle. Inhibuje aktivitu systému srážení krve, má účinek snižující lipidy a zvyšuje vaskulární permeabilitu. Pacientům se doporučuje přísně sledovat čas podání a dávku léku.
    • Nejběžnějším lékem v této skupině je Warfarin. Je to antikoagulant, který blokuje syntézu krevních koagulačních faktorů v játrech, snižuje jejich koncentraci v plazmě a zpomaluje proces trombózy. "Warfarin" se vyznačuje časným účinkem a rychlým ukončením nežádoucích účinků, když je dávka snížena nebo je léčba ukončena.

    Video: Nové antikoagulanty a warfarin

    Přírodní

    Mohou být fyziologické a patologické. Fyziologické antikoagulanty jsou obvykle přítomny v plazmě. Patologicky se vyskytují v krvi s některými chorobami.

    Fyziologické antikoagulanty se dělí na primární a sekundární. Primární jsou v těle syntetizovány nezávisle a jsou neustále v krvi. Sekundární vznikají při štěpení koagulačních faktorů při tvorbě fibrinu a jeho rozpouštění.

    Primární přírodní antikoagulancia

    Obvykle jsou rozděleny do skupin:

    1. Antitromboplastiny.
    2. Antitrombin.
    3. Inhibitory sebestavení fibrinů.

    Se snížením hladiny primárních fyziologických antikoagulancií v krvi existuje riziko trombózy.

    Tato skupina látek zahrnuje:

    • Heparin. Je to polysacharid syntetizovaný ve žírných buňkách. Značná množství se nacházejí v plicích a játrech. Ve velkých dávkách narušuje ve všech stádiích proces koagulace krve, inhibuje řadu funkcí krevních destiček.
    • Antitrombin III. Je syntetizován v játrech, odkazuje na alfa-glykoproteiny. Snižuje aktivitu trombinu a některých aktivovaných koagulačních faktorů, ale neovlivňuje neaktivní faktory. Antikoagulační aktivita v plazmě je ze 75% zajištěna antitrombinem III.
    • Protein C. Je syntetizován buňkami jaterního parenchymu a v krvi je neaktivní. Vedeno k trombinové aktivitě.
    • Protein S. Je syntetizován endotelovými buňkami a jaterním parenchymem (hepatocyty), v závislosti na vitamínu K.
    • Alfa-makroglobulin.
    • Antitromboplastiny.
    • Inhibitor kontaktu.
    • Inhibitor lipidů.
    • Inhibitor komplementu-I.

    Sekundární fyziologické antikoagulancia

    A také vám doporučujeme přečíst: Léky na ředění krve

    Jak již bylo zmíněno, vznikají při procesu koagulace krve a rozpouštění fibrinových sraženin během rozkladu určitých koagulačních faktorů, které v důsledku degradace ztratí své koagulační vlastnosti a získají antikoagulaci. Tyto zahrnují:

    • Antitrombin I.
    • Antitrombin IX.
    • Meta-faktory XIa a Va.
    • Febrinopeptidy.
    • Antikoagulant Auto-II.
    • Antitromboplastiny.
    • PDF - produkty vytvořené během štěpení (degradace) fibrinu působením plasminu.

    Patologické antikoagulanty

    U některých nemocí se mohou specifické protilátky tvořit a hromadit v krvi, což narušuje koagulaci krve. Mohou být produkovány proti jakýmkoli koagulačním faktorům, ale nejčastěji se tvoří inhibitory faktorů VIII a IX. U některých autoimunitních onemocnění se v krvi objevují patologické proteiny, které mají antitrombinový účinek nebo inhibují koagulační faktory II, V, Xa.

    V tomto článku si můžete přečíst více o patologickém lupus antikoagulantu..

    Použití antikoagulancií

    Příjem antikoagulancií je indikován u onemocnění srdce a cév:

    1. Trombotická a embolická mrtvice,
    2. Ateroskleróza,
    3. Revmatická srdeční choroba,
    4. Tromboflebitida,
    5. Akutní trombóza,
    6. Mitrální srdeční choroba,
    7. Aortální aneuryzma,
    8. Křečové žíly,
    9. Ischemická choroba srdeční,
    10. DIC,
    11. Tela,
    12. Fibrilace síní,
    13. Tromboangiitis obliterans a endarteritis.

    Nekontrolovaný příjem antikoagulancií může vést k rozvoji hemoragických komplikací. V případě zvýšeného rizika krvácení by měla být místo antikoagulancií použita bezpečnější antiagregační látka..

    Kdy jsou předepisovány léky?

    Antikoagulancia se předepisují v následujících případech:

    • Tah na pozadí embolie nebo blokády krevních cév trombotickými masami.
    • Aterosklerotické vaskulární onemocnění.
    • Revmatická srdeční choroba.
    • Tromboflebitida.
    • Onemocnění mitrální chlopně.
    • Akutní trombóza.
    • Křečové žíly.
    • Aortální aneuryzma.
    • Ischemická choroba srdeční.
    • Plicní embolie.
    • DIC.
    • Tromboangiitis a endarteritis obliterans.
    • Fibrilace síní.

    Pokud osoba bere antikoagulancia bez lékařského dohledu, pak to představuje riziko vzniku závažných komplikací, až po hemoragická krvácení v mozku. Pokud má pacient predispozici ke krvácení, měla by se k jeho léčbě použít protidestičková léčiva, která se liší jemným účinkem na tělo a nezpůsobují takové komplikace.

    DETAILY: Make-up pro ženu 50 let, krok za krokem, jak správně doplnit ženu starší 50 let, aby vypadala mladší. Správný denní a večerní make-up pro oči, které jsou mladší

    Jaké léky se používají pro antikoagulační terapii?

    Kontraindikace a vedlejší účinky

    Antikoagulancia jsou kontraindikována u osob trpících těmito chorobami:

    • Peptický vřed žaludku a dvanáctníku,
    • Krvácení hemoroidů,
    • Chronická hepatitida a fibróza jater,
    • Jaterní a ledvinové selhání,
    • Urolitiáza,
    • Trombocytopenická purpura,
    • Nedostatek vitamínu C a K,
    • Endokarditida a perikarditida,
    • Cavernous plicní tuberkulóza,
    • Hemoragická pankreatitida,
    • Zhoubné novotvary,
    • Infarkt myokardu s hypertenzí,
    • Intracerebrální aneuryzma,
    • Leukémie,
    • Alkoholismus,
    • Crohnova nemoc,
    • Hemoragická retinopatie.

    Je zakázáno užívat antikoagulancia během těhotenství, laktace, menstruace, v časném poporodním období a také u starších osob a starších osob..

    Mezi vedlejší účinky antikoagulancií patří: příznaky dyspepsie a intoxikace, alergie, nekróza, vyrážka, svědění kůže, dysfunkce ledvin, osteoporóza, alopecie.

    Komplikace antikoagulační terapie jsou hemoragické reakce ve formě krvácení z vnitřních orgánů: z úst, nosohltanu, žaludku, střev, krvácení do svalů a kloubů, výskyt krve v moči. Aby se zabránilo vzniku nebezpečných následků pro zdraví, je nutné sledovat hlavní krevní parametry a sledovat celkový stav pacienta.

    Oligopeptidy

    Léky, které působí přímo na aktivační centrum trombinu, jsou považovány za silné specifické inhibitory systému tvorby trombů. Účinné látky léčiv se nezávisle kombinují s koagulačními faktory a mění jejich konformaci.

    Jsou to drogy "Inogatran", "Hirudin", "Efegatran", "Tromstop" a další. Používá se k prevenci rozvoje srdečních záchvatů s anginou pectoris, s křečovými žilami, k prevenci tromboembolismu, reokluze cévním plastem.

    Protidestičková činidla

    Protidestičková činidla jsou farmakologická činidla, která snižují koagulaci krve inhibicí adheze destiček. Jejich hlavním účelem je zvýšit účinnost antikoagulancií a společně s nimi bránit procesu trombózy. Protidestičková činidla mají také antigenový, vazodilatační a antispasmodický účinek. Pozoruhodným představitelem této skupiny je „kyselina acetylsalicylová“ nebo „aspirin“.

    Seznam nejpopulárnějších protidestičkových látek:

    • "Aspirin" je nejúčinnější protidestičkové činidlo, které je dnes dostupné ve formě tablet a je určeno k perorálnímu použití. Inhibuje agregaci destiček, způsobuje vazodilataci a zabraňuje krevním sraženinám..
    • "Ticlopidin" je antiagregační látka, která inhibuje adhezi destiček, zlepšuje mikrocirkulaci a prodlužuje dobu krvácení. Lék je předepsán pro prevenci trombózy a pro léčbu ischemické choroby srdeční, srdečního infarktu a cerebrovaskulárního onemocnění.
    • „Tirofiban“ je léčivý přípravek, který zabraňuje agregaci destiček, což vede k trombóze. Droga se obvykle používá ve spojení s heparinem..
    • Dipyridamol rozšiřuje koronární cévy, urychluje koronární průtok krve, zlepšuje přísun kyslíku do myokardu, reologické vlastnosti krve a mozkového oběhu, snižuje krevní tlak.

    Deriváty Coumarinu

    Coumarin je látka, která se nachází v rostlinách a může být synteticky vyráběna za laboratorních podmínek. Nejprve, po jeho odstranění, droga byla používána jako jed pro boj proti hlodavcům. Teprve po uplynutí času se droga začala používat k boji proti nadměrné trombóze.

    Nepřímé antikoagulancia - léky na bázi kumarinu - jsou zastoupeny následujícími léky:

    • Warfarin (jeho analogy jsou marevan, warfarin sodný, warfarex).
    • "Acenocumarol" (analog - "Sincumar").
    • "Neodicumarin" (analog - "Ethylbiscum acetát").

    Přírodní ředidla krve

    Příznivci léčby alternativními metodami se používají k prevenci trombózy trávy s účinkem ředění krve. Seznam takových rostlin je poměrně dlouhý:

    • Kaštan;
    • kůra vrby;
    • moruše;
    • jetel;
    • palina;
    • loukaweet loukaweet:
    • Červený jetel;
    • kořen lékořice;
    • pivoňka uhýbat;
    • čekanka a další.

    Před ošetřením bylinkami je vhodné se poradit s lékařem: ne všechny rostliny mohou být užitečné.


    Jetel červený se používá v lidové medicíně jako prostředek ke zlepšení průtoku krve

    Antikoagulancia, jako je citrát sodný, salicylát sodný, kyselina acetylsalicylová, také snižují srážení krve..

    V jakých případech jsou předepisovány antikoagulanty?

    Přímé a nepřímé antikoagulancia se používají k prevenci rozvoje tromboembólie, akutní žilní trombózy, v případě mechanické protetiky srdečních chlopní a rozvoje fibrilace síní.

    Hlavní nemoci, u nichž se předepisují antikoagulanty přímého a nepřímého působení, mají následující rozdělení na skupiny:

    1. Arteriální trombóza:
        infarkt myokardu;
    2. plicní embolie;
    3. mrtvice s projevy ischemie;
    4. traumatické poškození tepen na pozadí aterosklerózy.
    5. Diseminovaná intravaskulární koagulace:
        šokové podmínky;
    6. traumatická zranění;
    7. vývoj sepse.
    8. Akutní trombóza žil:
        trombóza na pozadí křečových žil;
    9. trombóza hemoroidních žilních plexů;
    10. tvorba sraženiny v dolní duté žíně.

    Hepariny s nízkou molekulovou hmotností

    Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin se získávají z nefrakcionovaného heparinu. Od posledně jmenovaných se liší v menší velikosti molekuly. To zvyšuje bezpečnost léků. Akce se stává delší a předvídatelnější, takže použití heparinů s nízkou molekulovou hmotností nevyžaduje laboratorní sledování. Lze to provést pomocí fixních dávek - stříkaček.

    Výhodou heparinů s nízkou molekulovou hmotností je jejich účinnost při subkutánním podání. Kromě toho mají výrazně nižší riziko vedlejších účinků. Proto deriváty heparinu v současné době vylučují heparin z klinické praxe..

    Hepariny s nízkou molekulovou hmotností se používají k prevenci tromboembolických komplikací během operace a hluboké žilní trombózy. Používají se u pacientů na lůžku a mají vysoké riziko takových komplikací. Kromě toho jsou tyto léky široce předepisovány pro nestabilní anginu pectoris a infarkt myokardu..

    Kontraindikace a nežádoucí účinky v této skupině jsou stejné jako u heparinu. Avšak závažnost a frekvence vedlejších účinků je mnohem menší.

    Přímé inhibitory trombinu

    Přímé inhibitory trombinu, jak název napovídá, přímo inaktivují trombin. Současně inhibují aktivitu destiček. Použití těchto léků nevyžaduje laboratorní kontrolu.

    Bivalirudin je podáván intravenózně při akutním infarktu myokardu pro prevenci tromboembolických komplikací. V Rusku se tento lék ještě nepoužívá.

    Dabigatran (pradaxa) je lék ve formě tablet, který snižuje riziko trombózy. Na rozdíl od warfarinu nereaguje s jídlem. Probíhá výzkum tohoto léku s konstantní formou fibrilace síní. Lék je schválen pro použití v Rusku.

    Indandionové přípravky

    Po provedení velkého počtu studií vědci zjistili, že nestojí za to používat léky založené na této účinné látce v terapii. Léčiva měla významné množství vedlejších účinků ve formě alergických reakcí. Účinnost antikoagulačního systému také neprokázala stabilní výsledky..

    Tato skupina léčiv zahrnuje léčiva: „Fenindion“, „Diphenindion“, „Anisindion“. Bylo rozhodnuto zastavit hlavní výběr druhé skupiny protidestičkových látek a derivátů indandionu v tuto chvíli se používá pouze „fenylin“.

    Lék má nízkou cenu, je k dispozici ve formě tablet. Platí po dobu 10 hodin a je velmi důležité udržovat nezbytnou dobu léčby. Účinek nastává až 24 hodin po první dávce. K čerpání prostředků dochází při sledování stavu pacienta pomocí laboratorních krevních parametrů (koagulogram, obecné analýzy, biochemie)..

    Schéma aplikace „Phenylin“:

    1. První den - 1 tableta 4krát.
    2. Druhý den - 1 tableta 3x.
    3. Zbytek terapie - 1 tableta denně.

    Lék se nedoporučuje užívat současně s léky, které snižují hladinu glukózy v těle.

    Kontraindikace [Upravit | upravit kód]

    Peptický vřed a ledvinové kameny, onemocnění jater, onemocnění s tendencí ke krvácení, těhotenství.

    Zvýšení faktoru srážlivosti krve dramaticky zvyšuje riziko trombózy. Tomuto problému čelí pacienti všech věkových skupin. Antikoagulancia pomáhají s tím vyrovnat se a zabránit rozvoji tromboflebitidy. Existuje několik typů těchto léků, takže jmenování provádí lékař samostatně.

    Seznam antikoagulancií: přímé a nepřímé účinky

    Při lékové terapii se jako antikoagulační činidla používají antikoagulancia. U nemocí přímo nebo nepřímo souvisejících s trombózou je lze připsat životně důležitým. Seznam antikoagulačních léčiv zahrnuje přímé a nepřímé léky.

    Přiřazení během léčby:

    • Akutní žilní a arteriální trombóza.
    • Patologie spojené s uvolňováním velkého počtu tromboplastických látek z tkání.
    • Po předchozích operacích zabráňte krevním sraženinám.
    • Jako preventivní opatření při výskytu srdečních chorob.

    Jaké léky jsou antikoagulancia? Tyto léky mají schopnost ředit krev a také se nazývají antikoagulancia. Jsou rozděleny do dvou skupin: přímá a nepřímá akce.

    Seznam přímo působících antikoagulancií

    Tato skupina zahrnuje antitrombotika, která snižují koagulační faktor (trombin) v krvi.

    1. Hepariny pro lokální použití (externě).

    Tyto léky související s antikoagulanty jsou předepsány pro vnitřní zánět žíl s tvorbou krevní sraženiny v jejich dutině.

    Zastavují zánětlivý proces. Snižte agregaci destiček a trombinovou aktivitu. Uvolněte opuchy. Aktivujte dýchání tkání. Přispějte k rozpuštění krevních sraženin postupně obnovte lumen žil. Slabá bolest.

    Seznam zahrnuje přímé přípravky ruských antikoagulancií:

    1. Heparinová mast 25 g - 50 rublů.
    2. Heparin-Akrikhin 1000 gel 30 g - 224 rublů.
    3. Trombless gel 30 g - 249 rublů.
    4. Venolife 40 g - 330 r.
    5. Laventum 50 g - 290 rublů.

    Pro subkutánní a intravenózní podání

    Léčiva antikoagulancia se používají k léčbě hluboké žilní trombózy, plicní trombolýzy, anginy pectoris. Jsou to blokátory trombinu. Zabraňte tvorbě neglobulárního fibrinového proteinu a lepení destiček.

    Jako léčebný postup lékař předepisuje:

    1. Clexane (Francie). Hlavní aktivní složka enoxaparin sodný zabraňuje ucpávání krevních sraženin a tvorbě krevních sraženin.

    • Injekční stříkačky 0,2 ml, 10 ks. - 1700 rublů.

    2. Fraxiparin (Francie). Účinná látka nadroparin vápenatý má vysokou aktivitu X-faktorů. Používá se k ředění krve, pokud hrozí trombóza..

    • Injekční stříkačky 2850 ME 0,3 ml 10 ks. - 2150 rub.

    3. Fragmin (USA). Je předepisován pacientům na hemodialýze nebo hemofiltraci. Účinné antikoagulační léčivo v krvi. Účinná látka roztoku alteparinu sodného má antikoagulační účinek. Snižuje rychlost chemických reakcí koagulačního faktoru a trombinu.

    • Roztok 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml, 10 ks. - 2100 rublů.

    Nepřímé antikoagulační přípravky

    Účinné látky léčiv zařazených do této skupiny narušují syntézu protrombinu v játrech a zpomalují proces koagulace krve. Prothrombin je prekurzorem thrombinového enzymu. Týká se komplexních plazmatických proteinů. Podílí se na koagulaci krve za účasti vitamínu K.

    Seznam antikoagulačních tablet v tabletách

    1. Warfapin (Rusko). Nejoblíbenější droga ze seznamu nepřímých antikoagulancií pro léčbu žilní trombózy. Snižuje pravděpodobnost tromboembolických komplikací.

    Díky dietě, neustálému sledování krve na INR a dávkování vede terapie k pozitivním výsledkům. Dostupná cena je další významný plus léky.

    • Tab. 2,5 mg 50 ks. - 86 rublů.

    2. Fenilin (Rusko). Jiným nepřímým přípravkem je antikoagulační činidlo účinné ve formě tablet. Účinná látka fenindion má antikoagulační vlastnosti.

    Je předepsán pro ucpávání stěn žil, cév dolních končetin a mozku. Používá se jako preventivní opatření po chirurgických zákrokech..

    • Karta balení. 20 mg 30 ks. - 120 r.

    3. Sinkumar (Rusko). Lék je zahrnut do seznamu kumarinových antikoagulačních přípravků. Zabraňuje syntéze vitaminu K na jeho aktivní formu, v důsledku čehož je narušen koagulační proces (tvorba krevních sraženin). Potlačuje syntézu koagulačních faktorů.

    • Karta balení. 2 mg 50 ks. - 470 rub.

    Antikoagulancia nové generace

    Zvláštností léčiv je schopnost neustálého sledování koagulačního indexu (INR). Soudě podle této vlastnosti jsou nové léky z hlediska snadnosti užívání lepší než Warfarin. Vysoká cena léků však omezuje jejich dostupnost, což je značná nevýhoda.

    Seznam antikoagulačních léčiv nové generace zahrnuje:

    1. Xarelto (Německo). Léčivou složkou léčivých přípravků je rivaroxaban. Klinické studie prokázaly vysokou účinnost tohoto nástroje. Snadné použití. Nezavazuje pacienty k nepřetržitému testování.

    • Tab. 15 mg 28 ks. - 2700 rub.

    2. Eliquis (USA). Hlavní účinná látka apixaban obnovuje průchodnost žil. Používá se k prevenci kardioembolické cévní mozkové příhody. Nevyžaduje systematické sledování hemostázy.

    • Cena tablet 5 mg 60 kusů - 2400 r.

    3. Pradaxa (Rakousko). Hlavní složkou léčiva je dabigatranetexilát. Je předepsán pro žilní a systémový tromboembolismus, včetně poškození plicní tepny po těžkých zraněních a složitých operacích.

    Dobře tolerováno. Během lékové terapie mají lékaři nízké riziko krvácení.

    • Kapsle 110 mg 30 ks. - 1750 rublů.

    Antikoagulační přípravky: popis a seznam léčiv s přímým a nepřímým účinkem

    Antikoagulační léčiva inhibují aktivitu systému srážení krve, brání tvorbě nových krevních sraženin nebo ničí stávající. Tato skupina drog se široce používá ve všech oborech medicíny..

    Díky těmto lékům se chirurgická úmrtnost u chirurgických pacientů významně snížila.

    Co to je?

    Antikoagulancia jsou látky nebo léky, které inhibují aktivitu systému srážení krve a také zabraňují srážení krve..

    Přípravky této řady se používají ve všech oblastech medicíny. Antikoagulancia jsou však nejčastější v kardiologii a chirurgii. V průběhu jakýchkoli, i menších chirurgických zákroků, je narušena integrita tělesných tkání. V tomto případě se aktivuje hemostatický systém, který se vyznačuje zvýšenou trombózou.

    Nedostatek korekce tohoto stavu může vést k rozvoji akutních poruch mozkové a koronární cirkulace, jakož i tromboembolie větví plicní tepny..

    Proto je v pooperačním období nesmírně důležité provádět adekvátní antikoagulační terapii..

    V kardiologické praxi je používání antikoagulancií zvláště důležité v období po infarktu, s arytmiemi a srdečním selháním.

    Antikoagulancia jsou předepisována na celý život pacientům, kteří podstoupili stentování nebo štěpování koronárních tepen.

    Přírodní antikoagulancia

    Abychom pochopili, co jsou tyto antikoagulancia, můžete pochopit pouze mechanismus působení těchto látek. V lidském těle existují jak koagulační, tak antikoagulační systémy. První jsou zodpovědné za tvorbu trombotických mas, které narušují integritu vaskulárních struktur. Druhý zabraňuje nadměrné aktivitě systému srážení krve a je také zodpovědný za včasné rozdělení existujících krevních sraženin.

    Přírodní antikoagulanty se dělí na primární a sekundární. Primární faktory neustále cirkulují ve vaskulárním loži a zabraňují nekontrolované tvorbě krevních sraženin. Jsou také rozděleny do několika podkategorií..

    1. Inhibitory tvorby fibrinu - inhibují přeměnu fibrinogenu na fibrin.
    2. Antitromboplastické látky mají antiprotrobinázový účinek.
    3. Antitrombin - struktury, které vážou trombin.

    Snížení aktivity těchto látek způsobuje rozvoj trombózy a je také jedním z klíčových faktorů výskytu DIC.

    Primární krevní antikoagulancia jsou:

    • antitrombin III,
    • alfa2-antiplazmin,
    • heparin,
    • alfa makroglobulin,
    • apoliprotein A-11,
    • alfa2-antitrypsin,
    • placentární antikoagulant - vzniká pouze při tvorbě placenty,
    • Inhibitor C1 esterázy,
    • LACKS - Koagulační inhibitor spojený s lipoproteiny,
    • proteiny S a C,
    • autoprotilátky produkované aktivními koagulačními faktory,
    • inhibitor sestavení fibrinu,
    • trombomodulin,
    • glykoproteiny.

    Během ničení krevních sraženin vznikají sekundární faktory:

    • fibrinové peptidy,
    • antitrombin I,
    • metafaktory - Va, Xia,
    • PDF - degradační produkty fibrinu a fibrinogenu,
    • produkty degradace protrombinu Q, P, R.

    Přes rozmanitost přírodních krevních faktorů není vždy dosaženo rovnováhy mezi koagulačním a antikoagulačním systémem. Nedostatek aktivity přírodních antikoagulancií a nadměrná aktivita systému srážení krve mohou vést ke zvýšené trombóze. V tomto případě existuje potřeba použití antikoagulačních léků.

    Antikoagulační přípravky

    Moderní antikoagulancia mohou ovlivnit systém srážení krve a snížit jeho aktivitu.

    To vede ke snížení viskozity krve a pravděpodobnosti krevních sraženin..

    Mechanismus účinku antikoagulancií závisí na třídě léků, ke kterým patří.

    Pro lepší pochopení byly vytvořeny klasifikace, které označují body působení konkrétních skupin drog.

    Klasifikace

    Klasifikace antikoagulancií začíná separací léčiv podle mechanismu účinku. Přidělujte léky, které přímo ovlivňují koagulační faktory krve - nazývají se také přímé.

    Mezi nepřímé léky patří léčiva, která ovlivňují metabolické procesy v játrech, což snižuje syntézu vitaminu K. Posledně jmenovaný je důležitým faktorem při přeměně protrombinu na trombin (hemostáza destičkových destiček).