Alfa-blokátory pro vysoký krevní tlak a vysoký krevní tlak

Alfa blokátory se často používají ke snižování krevního tlaku při léčbě hypertenze. Které léky jsou nejúčinnější a kdy je nejlepší drogy neužívat?

Alfa (α) blokátory jsou skupinou léků, které pomáhají snižovat krevní tlak. Nevztahují se na léky prvního řádu v léčbě esenciální nekomplikované hypertenze.

Jako léky prvního řádu se používají při léčbě hypertenze v kombinaci s následujícími chorobami:

  1. Hypercholesterolemie;
  2. Prostatická hypertrofie.

Působení α-blokátorů

Účinkem alfa-blokátorů je rozšířit žilní lůžko. Současně snižují předpětí a snižují hypertrofii levé srdeční komory, čímž vylučují vazospastické reakce v oblasti koronárních tepen.

Mechanismus účinku je dosažen blokováním alfa-1 adrenergních receptorů na úrovni arteriol (periferní). To snižuje OPS i následné zatížení..

Klasifikace léčiv

Rozlišuje dvě hlavní skupiny drog:

  1. Neselektivní. Ovlivňují receptory a-1 a α-2. Mezi ně patří:
    • znamená "tropafen";
    • léčivo "fentolamin";
    • znamená "pyroxan".

Tato skupina léků blokuje přenos adrenergních vazokonstrikčních impulsů, čímž způsobuje dilataci arteriol, jakož i prekapilárií. Vzhledem k krátkému účinku antihypertenzního účinku se léčivo nepoužívá jako hlavní terapeutické činidlo. Nejčastěji se používá k zastavení hypertenzních krizí. Někdy za provedení diferenciálního diagnostického testu k detekci feochromocytomu.

  • Selektivní nebo postsynaptické blokátory α-1. V této skupině se rozlišují α-1 adrenergní blokátory první a druhé generace:
    • léky první generace: prazosin (vasoflex, eurex, prazopress, minipress atd.);
    • léky druhé generace: Lék tarazosin (chitrin), stejně jako doxazosin (cardura).
  • Nejúčinnější alfa blokátory

    Tabulka: Seznam nejlepších alfa adrenergních blokátorů pro hypertenzi

    Název lékuPočet dávek a dávkování
    Doxazonin (Kardura)1krát denně (1-15 mg)
    Fenoxybenzamin (dibenzinyl)2-3 dávky denně (10-30 mg)
    Terazosin (Guitrin)2 dávky denně (1-20 mg)
    Prazosin (Minipress)2-3 dávky denně (1-20 mg)
    Fentolamin (Regitin)Užívá se individuálně jako kapající infuze.

    Je možné kombinovat

    Mohu brát alfa-blokátory s jinými drogami? S drogami v této sérii můžete užívat diuretika. Aktivují systém renin-angiotensin-aldosteron a přispívají k zadržování soli a vody v těle pacienta.

    Ty doplňují terapeutický účinek a přispívají k rozvoji hypotenzního účinku. Tato kombinace léků dává vynikající účinek! Snižuje negativní účinek diuretik na hladinu lipidů v krvi pacienta.

    P-blokátory jsou také účinné v kombinaci s a-blokátory. Vzájemně se doplňují. Posledně jmenované snižují úroveň expozice p-blokátorů hladině lipidů. B-blokátory zase pomáhají předcházet reflexní tachykardii, kterou může způsobit α.

    Výhodou této skupiny drog

    Léky α-blokátory na rozdíl od β-blokátorů a diuretik mají pozitivní účinek na cholesterol. Současně působí na lipidový profil krevní plazmy (hladina triglyceridů). To významně snižuje riziko vzniku a progrese aterosklerózy..

    • snížit hladinu tlaku beze změny úrovně srdeční frekvence;
    • nezvyšujte ani nesnižujte hladinu glukózy (cukru) v krvi;
    • neporušují účinnost;
    • v zásadě mají málo vedlejších účinků, s výjimkou „efektu první dávky“.

    Kontraindikace

    Mezi hlavní kontraindikace patří závažné srdeční selhání a bronchiální astma. U diabetiků by užívání těchto léků mělo být doprovázeno neustálým měřením hladiny cukru v krvi. Ve vzácných případech se může výrazně zvýšit..

    Použití β-blokátorů může snížit hladinu libida a také negativně ovlivnit účinnost.

    Kontraindikace při užívání α-blokátorů:

    • přecitlivělost na tyto léky;
    • těhotenství;
    • stenóza (mitrální a / nebo aortální) a plicní embolie (v případě užívání léků "terazosin" a "doxazosin").

    Kontraindikace ve zvláštních případech:

    1. S benigní hypertrofií prostaty. V tomto případě jsou a-blokátory předepsány pouze při normální hladině krevního tlaku..
    2. S dyslipidemií. U této choroby pomáhá expozice selektivním a-blokátorům snížit celkový cholesterol a také zvyšuje počet lipoproteinů o vysoké hustotě a snižuje koncentraci celkového cholesterolu ve vztahu k HDL.

    Nepříznivé účinky

    Účinek léků je podobný jako u ACE inhibitorů. Léky nezpůsobují ospalost a nenarušují aktivní životní styl.

    Mají také příznivé vedlejší účinky. Užívání léků usnadňuje močení se zvětšenou prostatou..

    Odhalené účinkySymptomatologie
    Je třeba poznamenat, že po první dávce léčiva je možný rozvoj ortostatické hypotenze. Tento účinek byl zaznamenán po užití prazosinu. Díky jeho použití byla zaznamenána venodilatace. K dosažení tohoto účinku je vhodné snížit první dávku léčiva na 0,5 až 1,0 mg. V tomto případě se lék bere ve stoje. Ortostatická hypotenze se projevuje mnohem méně často při užívání léků s prodlouženým účinkem. Například doxazosin nebo terazosin.S fenoménem první dávky se může objevit: akutní hypotenze v orthostáze, mdloby, bolesti hlavy, celková slabost, mdloby.

    S velkými dávkami drogy: tachykardie, hypotenze, někdy záchvaty anginy.

    Vzácné nežádoucí účinky: deprese, nespavost, nervozita, ospalost, halucinace, špatný zrak, porucha gastrointestinálního traktu, nevolnost, sucho v ústech, poruchy stolice, otok, nadváha, časté močení, artralgie, akutní polyartritida, poruchy potence, prazosinová imunita, nazální krvácení, rýma, vyrážka, alopecie, horečka, zhoršená funkce jater.

    Negativní účinky netrvají dlouho. Často krátká závratě, někdy i krátkodobé omdlení. Většinou se tyto příznaky vyskytují u starších osob.

    Alfa-blokátory hypertenze může předepsat pouze lékař! S touto skupinou léků experimentujte sami..

    KONTRAINDIKACE JSOU DOSTUPNÉ
    POTŘEBA POTŘEBA POTŘEBA POTŘEBY

    Autor článku Svetlana Ivanova, praktická lékařka

    Beta-blokátory. Mechanismus účinku a klasifikace. Indikace, kontraindikace a vedlejší účinky.

    Beta-blokátory nebo blokátory beta-adrenergních receptorů jsou skupinou léčiv, která se vážou na beta-adrenergní receptory a blokují na ně katecholaminy (adrenalin a norepinefrin). Beta-blokátory patří mezi základní léky v léčbě esenciální arteriální hypertenze a syndromu vysokého krevního tlaku. Tato skupina léků se používá k léčbě hypertenze již od šedesátých let, kdy poprvé vstoupila do klinické praxe..

    Objev příběhu

    V roce 1948 R. P. Ahlquist popsal dva funkčně odlišné typy adrenergních receptorů - alfa a beta. Během následujících 10 let byli známí pouze antagonisté alfa adrenoreceptorů. V roce 1958 byl objeven dichloisoprenalin, který kombinoval vlastnosti agonisty a beta-receptorového antagonisty. On a řada dalších následných léků nebyly dosud vhodné pro klinické použití. Teprve v roce 1962 byl syntetizován propranolol (inderal), který otevřel novou a jasnou stránku v léčbě kardiovaskulárních chorob..

    Nobelovu cenu za medicínu z roku 1988 obdržela J. Black, G. Elion, G. Hutchings za vývoj nových principů lékové terapie, zejména za účelem zdůvodnění použití beta-blokátorů. Je třeba poznamenat, že beta-blokátory byly vyvinuty jako antiarytmická skupina léků a jejich hypotenzní účinek byl neočekávaným klinickým nálezem. Zpočátku to bylo považováno za stranu, zdaleka ne vždy žádoucí účinek. Teprve později, počínaje rokem 1964, po vydání Pricharda a Giiliama, bylo oceněno.

    Mechanismus účinku beta-blokátorů

    Mechanismus účinku léků této skupiny je způsoben jejich schopností blokovat beta-adrenergní receptory srdečního svalu a dalších tkání, což způsobuje řadu účinků, které jsou součástí mechanismu hypotenzního účinku těchto léků.

    • Snížený srdeční výdej, srdeční frekvence a srdeční frekvence, což má za následek sníženou spotřebu kyslíku v myokardu, zvýšený počet kolaterálů a redistribuovaný průtok krve myokardem.
    • Snížení srdeční frekvence. V tomto ohledu diastoly optimalizují celkový koronární průtok krve a podporují metabolismus poškozeného myokardu. Beta-blokátory, chránící myokard, jsou schopné redukovat oblast infarktu myokardu a četnost komplikací infarktu myokardu.
    • Snížení celkové periferní rezistence snížením produkce reninu buňkami juxtaglomerulárního aparátu.
    • Snížené uvolňování norepinefrinu z postgangliových sympatických nervových vláken.
    • Zvýšená produkce vazodilatačních faktorů (prostacyklin, prostaglandin e2, oxid dusnatý (II)).
    • Snížená reverzní absorpce sodných iontů v ledvinách a citlivost baroreceptorů aortálního oblouku a karotického (karotického) sinu.
    • Membránový stabilizační účinek - snižuje propustnost membrány pro sodné a draselné ionty.

    Spolu s antihypertenzivními beta-blokátory mají následující akce.

    • Antiarytmická aktivita, která je způsobena jejich inhibicí účinku katecholaminů, zpomalením sinusového rytmu a snížením rychlosti impulsů v atrioventrikulárním septu.
    • Antianginální aktivita - kompetitivní blokování beta-1 adrenergních receptorů myokardu a krevních cév, které vede ke snížení srdeční frekvence, kontraktility myokardu, krevního tlaku a také ke zvýšení doby trvání diastoly, zlepšuje koronární průtok krve. Obecně platí, že v důsledku snížení spotřeby kyslíku v srdečním svalu se v důsledku zvyšuje tolerance k fyzické aktivitě, snižuje se doba ischémie, snižuje se frekvence anginálních záchvatů u pacientů s námahou a po infarktu angina..
    • Antiagregační schopnost - zpomaluje agregaci destiček a stimuluje syntézu prostacyklinu v endotelu cévní stěny, snižuje viskozitu krve.
    • Antioxidační aktivita, která se projevuje inhibicí volných mastných kyselin z tukové tkáně způsobenou katecholaminy. Snižuje spotřebu kyslíku pro další metabolismus.
    • Snížený žilní krevní tok do srdce a cirkulující plazmatický objem.
    • Snižte sekreci inzulínu inhibicí jaterní glykogenolýzy.
    • Mají sedativní účinek a zvyšují kontraktilitu dělohy během těhotenství.

    Z tabulky je zřejmé, že beta-1 adrenergní receptory se nacházejí hlavně v srdci, játrech a kosterním svalu. Katecholaminy ovlivňující beta-1 adrenergní receptory mají stimulační účinek, což vede ke zvýšení srdeční frekvence a síly.

    Klasifikace beta-blokátorů

    V závislosti na převládajícím účinku na beta-1 a beta-2 se adrenergní receptory dělí na:

    • cardioselektivní (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
    • kardioselektivní (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

    Beta-blokátory jsou farmakokineticky rozděleny do tří skupin v závislosti na jejich schopnosti rozpustit se v lipidech nebo vodě..

    1. Lipofilní beta-blokátory (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Při perorálním podání se rychle a téměř úplně (70-90%) vstřebává do žaludku a střev. Léky v této skupině dobře pronikají do různých tkání a orgánů, jakož i placentou a hematoencefalickou bariérou. Zpravidla jsou lipofilní beta-blokátory předepsány v nízkých dávkách pro těžké jaterní a městnavé srdeční selhání..
    2. Hydrofilní beta-blokátory (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Na rozdíl od lipofilních beta-blokátorů jsou při interním použití absorbovány pouze 30-50%, metabolizovány v menším rozsahu v játrech a mají dlouhý poločas. Vylučuje se hlavně ledvinami, v souvislosti s nimiž se hydrofilní betablokátory používají v nízkých dávkách s nedostatečnou funkcí ledvin.
    3. Lipo- a hydrofilní beta-blokátory nebo amfifilní blokátory (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) jsou rozpustné v lipidech a vodě, po aplikaci se uvnitř absorbuje 40-60% léčiva. Zabírají mezipolohu mezi lipo- a hydrofilními beta-blokátory a jsou vylučovány stejně ledvinami a játry. Léky jsou předepisovány pacientům se středně těžkou renální a jaterní nedostatečností..

    Generační klasifikace beta-blokátorů

    1. Kardio-selektivní (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
    2. Kardioselektivní (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
    3. Beta-blokátory s vlastnostmi blokátorů alfa-adrenergních receptorů (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) jsou léčiva, která mají vlastní mechanismy hypotenzního účinku obou skupin blokátorů..

    Kardioselektivní a nekardioselektivní beta-blokátory se zase dělí na léky s interní sympatomimetickou aktivitou a bez ní.

    1. Kardioselektivní betablokátory bez interní sympatomimetické aktivity (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) spolu s antihypertenzivním účinkem snižují srdeční frekvenci, působí antiarytmicky, nezpůsobují bronchospasmus.
    2. Kardioselektivní beta-blokátory s interní sympatomimetickou aktivitou (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) v menší míře snižují srdeční frekvenci, inhibují automatizaci sinusového uzlu a atrioventrikulárního vedení, dávají významný antianginální a antiarytmický účinek v případě sinusové tachykardie, malého a supraventrikulárního, supraventrikulárního, supraventrikulárního, supraventrikulárního, -2 adrenergní receptory průdušek plicních cév.
    3. Nekardioselektivní betablokátory bez interní sympatomimetické aktivity (Propranolol, Nadolol, Timolol) mají největší antianginální účinek, takže jsou často předepisovány pacientům se souběžnou anginou pectoris.
    4. Nekardioselektivní beta-blokátory s interní sympatomimetickou aktivitou (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Wisken) nejen blokují, ale také částečně stimulují beta-adrenergní receptory. Léky této skupiny v menší míře snižují srdeční frekvenci, zpomalují síňové a komorové vedení a snižují kontraktilitu myokardu. Lze je předepsat pacientům s arteriální hypertenzí s mírným stupněm poruchy vedení, srdečním selháním, vzácnějším pulzem.

    Kardioselektivita beta-blokátorů

    Kardioselektivní beta-blokátory blokují beta-1 adrenergní receptory umístěné v buňkách srdečního svalu, juxtaglomerulární aparát ledvin, tukové tkáně, vodivý systém srdce a střev. Selektivita beta-blokátorů je však závislá na dávce a mizí s velkými dávkami beta-1 selektivních beta-blokátorů.

    Neselektivní beta-blokátory působí na oba typy receptorů, beta-1 a beta-2 adrenergní receptory. Beta-2 adrenergní receptory jsou umístěny na hladkých svalech krevních cév, průdušek, dělohy, slinivky břišní, jater a tukové tkáně. Tyto léky zvyšují kontraktilní aktivitu těhotné dělohy, což může vést k předčasnému porodu. Současně je beta-2 adrenergní blokáda spojena s negativními účinky (bronchospasmus, periferní vasospasmus, zhoršený metabolismus glukózy a lipidů) neselektivních beta-blokátorů.

    Kardioselektivní beta-blokátory mají výhodu oproti nekardioselektivním v léčbě pacientů s arteriální hypertenzí, bronchiálním astmatem a dalšími onemocněními bronchopulmonálního systému, doprovázeným bronchospasmem, diabetes mellitus, intermitentní klaudikací.

    Údaj o jmenování:

    • esenciální arteriální hypertenze;
    • sekundární arteriální hypertenze;
    • příznaky hypersympathicotonie (tachykardie, vysoký pulsní tlak, hyperkinetický typ hemodynamiky);
    • doprovodná srdeční choroba - angina pectoris (kuřáci selektivní beta-blokátory, nekuřáci - neselektivní);
    • srdeční infarkt, bez ohledu na přítomnost anginy pectoris;
    • poruchy srdečního rytmu (síňový a komorový extrasystol, tachykardie);
    • subkompenzované srdeční selhání;
    • hypertrofická kardiomyopatie, subaortální stenóza;
    • prolaps mitrální chlopně;
    • riziko komorové fibrilace a náhlé smrti;
    • arteriální hypertenze v předoperačním a pooperačním období;
    • betablokátory jsou také předepisovány pro migrény, hypertyreózu, odvykání alkoholu a drog.

    Beta blokátory: kontraindikace

    Z kardiovaskulárního systému:

    • bradykardie;
    • atrioventrikulární blokáda 2-3 stupně;
    • arteriální hypotenze;
    • akutní srdeční selhání;
    • kardiogenní šok;
    • vazospastická angina.

    Z ostatních orgánů a systémů:

    • bronchiální astma;
    • chronická obstrukční plicní nemoc;
    • stenotické onemocnění periferních cév s ischemií končetin v klidu.

    Beta blokátory: vedlejší účinky

    Z kardiovaskulárního systému:

    • snížená srdeční frekvence;
    • zpomalení atrioventrikulárního vedení;
    • významné snížení krevního tlaku;
    • snížení emisí.

    Z ostatních orgánů a systémů:

    • poruchy dýchacího systému (bronchospasmus, porušení bronchiální obstrukce, exacerbace chronických plicních chorob);
    • periferní vazokonstrikce (Raynaudův syndrom, chladné končetiny, intermitentní klaudikace);
    • psychoemocionální poruchy (slabost, ospalost, poškození paměti, emoční labilita, deprese, akutní psychózy, poruchy spánku, halucinace);
    • gastrointestinální poruchy (nevolnost, průjem, bolesti břicha, zácpa, exacerbace peptického vředu, kolitida);
    • abstinenční syndrom;
    • porušení metabolismu uhlohydrátů a lipidů;
    • svalová slabost, nesnášenlivost k fyzické námaze;
    • impotence a snížené libido;
    • snížená funkce ledvin v důsledku snížené perfuze;
    • snížená tvorba slzných tekutin, konjunktivitida;
    • kožní poruchy (dermatitida, exantém, exacerbace psoriázy);
    • fetální podvýživa.

    Beta blokátory a diabetes

    U diabetes mellitus druhého typu jsou preferovány selektivní beta-blokátory, protože jejich dysmetabolické vlastnosti (hyperglykémie, snížená citlivost tkáně na inzulín) jsou méně výrazné než u neselektivních.

    Beta blokátory a těhotenství

    Během těhotenství je použití beta-blokátorů (neselektivních) nežádoucí, protože způsobují bradykardii a hypoxémii, následovanou podvýživou plodu.

    Jaké léky ze skupiny beta-blokátorů je lepší použít?

    Pokud jde o beta-blokátory jako o třídě antihypertenziv, znamenají léky s beta-1 selektivitou (mají méně vedlejších účinků), bez interní sympatomimetické aktivity (účinnější) a vazodilatačních vlastností.

    Který beta blokátor je lepší?

    V poslední době se u nás objevil beta-blokátor, který má nejoptimálnější kombinaci všech vlastností nezbytných pro léčbu chronických onemocnění (arteriální hypertenze a srdeční choroby) - Lokren.

    Lokren je originální a zároveň levný beta blokátor s vysokou selektivitou beta-1 a nejdelším poločasem rozpadu (15-20 hodin), což umožňuje jeho použití jednou denně. Nemá však vnitřní sympatomimetickou aktivitu. Lék normalizuje variabilitu denního rytmu krevního tlaku, pomáhá snižovat stupeň ranního zvýšení krevního tlaku. Během léčby Lokrenem u pacientů s ischemickou chorobou srdeční se frekvence anginózních záchvatů snížila a zvýšila se schopnost snášet fyzickou aktivitu. Droga nezpůsobuje pocity slabosti, únavy, neovlivňuje metabolismus uhlohydrátů a lipidů..

    Druhým lékem, který lze rozlišit, je Nebilet (Nebivolol). Díky neobvyklým vlastnostem zaujímá zvláštní místo ve třídě betablokátorů. Non-ticket se skládá ze dvou izomerů: první z nich je beta blokátor a druhý je vazodilatační. Léčivo má přímý účinek na stimulaci syntézy oxidu dusnatého (NO) vaskulárním endotelem.

    Vzhledem k dvojímu mechanismu účinku může být Nebilet předepsán pacientovi s arteriální hypertenzí a průvodním chronickým obstrukčním plicním onemocněním, periferní arteriální aterosklerózou, městnavým srdečním selháním, těžkou dyslipidemií a diabetes mellitus..

    Pokud jde o poslední dva patologické procesy, dnes existuje značné množství vědeckých důkazů, že Nebilet nejenže nepříznivě neovlivňuje metabolismus lipidů a uhlohydrátů, ale také normalizuje účinek na cholesterol, triglyceridy, krevní glukózu a glykovaný hemoglobin. Vědci spojují tyto vlastnosti jedinečné pro třídu beta-blokátorů s NO-modulační aktivitou léku.

    Syndrom stažení beta blokátorů

    Náhlé zrušení beta-adrenoreceptorových blokátorů po jejich dlouhodobém používání, zejména ve vysokých dávkách, může způsobit jevy charakteristické pro klinický obraz nestabilní anginy pectoris, ventrikulární tachykardie, infarktu myokardu a někdy vést k náhlé smrti. Abstinenční syndrom se začíná objevovat během několika dnů (méně často - po 2 týdnech) po zastavení beta-adrenergních blokátorů.

    Abyste předešli závažným důsledkům stažení těchto léků, musíte dodržovat následující doporučení:

    • přestaňte používat blokátory beta-adrenoreceptorů postupně, v průběhu 2 týdnů, podle tohoto schématu: 1. den je denní dávka propranololu snížena o ne více než 80 mg, 5. - 40 mg, 9. - 20 mg a 13. - 10 mg;
    • pacienti s ischemickou chorobou srdeční během a po vysazení beta-adrenergních blokátorů by měli omezit fyzickou aktivitu a v případě potřeby zvýšit dávku dusičnanů;
    • osoby s onemocněním koronárních tepen, u kterých je naplánováno štěpení koronárních tepen, blokátory beta-adrenoreceptorů nejsou zrušeny před operací, 2 hodiny před operací, je předepsána 1/2 denní dávka, během operace se betablokátory nepodávají, ale do 2 dnů. poté, co je předepsán intravenózně.

    Beta blokátory pro hypertenzi. Co to je a jaké léky předepisují lékaři?

    Beta-blokátory - seznam léků

    Ve většině svalů, včetně srdce, jakož i tepen, ledvin, dýchacích cest a dalších tkání, jsou přítomny beta-adrenergní receptory. Jsou zodpovědní za akutní a někdy nebezpečnou reakci těla na nadměrné namáhání a stres („úder nebo běh“). Ke snížení jejich aktivity v medicíně se používají beta-blokátory - seznam léků z této farmakologické skupiny je poměrně velký, což vám umožňuje vybrat si nejvhodnější lék pro každého pacienta individuálně.

    Neselektivní beta-blokátory

    Existují dva typy adrenergních receptorů - beta-1 a beta-2. S blokádou první odrůdy se dosáhne následujících srdečních účinků:

    • snížení srdeční frekvence a síly;
    • snížení krevního tlaku;
    • deprese srdečního vedení.

    Pokud jsou blokovány beta-2-adrenergní receptory, pozoruje se zvýšení periferní vaskulární rezistence a tónu:

    Léky z podskupiny neselektivních beta-blokátorů nepůsobí selektivně, což snižuje aktivitu obou typů receptorů.

    U posuzovaných léčivých přípravků se uvádějí následující položky:

    • Oxprenolol;
    • Propranolol;
    • Pindolol;
    • Anaprilin;
    • Sotalol;
    • Penbutolol;
    • Nadolol;
    • Timolol;
    • Inderal;
    • Uražený;
    • Bopindolol;
    • Ocupres-E;
    • Sandinorm
    • Levobunolol;
    • Vistagen;
    • Korgard;
    • Obunol;
    • Vistagan;
    • Oxprenolol;
    • Trasicore;
    • Koretal;
    • Wisken;
    • Sotalol;
    • Timolol;
    • Viskaldix;
    • Sotagexal;
    • Okumol;
    • Sotalex;
    • Arutimol;
    • Xalac;
    • Okamed;
    • Fotil a další.

    Selektivní betablokátory

    Pokud léčivo pracuje selektivně a snižuje funkčnost pouze beta-1-adrenergních receptorů, jedná se o selektivní činidlo. Stojí za zmínku, že taková léčiva jsou výhodnější při léčbě kardiovaskulárních patologických stavů, navíc mají méně vedlejších účinků..

    Seznam léků ze skupiny kardioselektivních beta-blokátorů nové generace:

    • Betacard;
    • Atenolol;
    • Tenolol;
    • Prinorm;
    • Bisoprolol;
    • Tenoric;
    • Haipoten;
    • Biscard;
    • Tenoretic;
    • Bisogamma;
    • Concor;
    • Lokren;
    • Coronal;
    • Betaxolol;
    • Metoprolol;
    • Betoptic;
    • Corvitol;
    • Vasokardin;
    • Logimax;
    • Egilok;
    • Metocardium;
    • Emzok;
    • Non-ticket;
    • Esmolol;
    • Breviblok;
    • Nebivolol;
    • Talinolol;
    • Cordanum;
    • Acebutolol.

    Vedlejší účinky beta-blokátorů

    Negativní účinky jsou často způsobeny neselektivními léčivy. Patří sem následující patologické stavy:

    • bradykardie;
    • známky srdečního selhání;
    • arteriální hypotenze;
    • bolest v oblasti hrudníku;
    • poruchy spánku nebo nespavost;
    • Závrať
    • zhoršená paměť a schopnost soustředit se;
    • Deprese;
    • vizuální a sluchové halucinace;
    • nízká pracovní kapacita;
    • apatie;
    • bolesti hlavy;
    • nevolnost;
    • suchá ústa
    • průjem nebo zácpa;
    • zvracení
    • bolest v epigastriu a střevech;
    • nosní přetížení;
    • bronchospasmus;
    • dušnost;
    • potíže s dýcháním
    • aplastická anémie;
    • trombocytopenická purpura;
    • trombóza;
    • hypotyreóza;
    • snížené libido a účinnost;
    • gynekomastie;
    • svalové křeče;
    • artralgie;
    • třes;
    • myasthenia gravis;
    • suché oči
    • zrakové postižení;
    • snížení množství vylučované slzné tekutiny;
    • zánět spojivek;
    • svědicí pokožka;
    • kopřivka;
    • silné pocení;
    • citlivost pokožky na ultrafialové světlo;
    • epidermální hyperémie;
    • relaps psoriázy;
    • alopecie (reverzibilní);
    • bolesti zad.

    Často se po přerušení adrenergního blokování pozoruje „abstinenční syndrom“ ve formě prudkého a stálého zvýšení krevního tlaku, zvýšení anginy pectoris..

    Kontraindikace

    Kontraindikace při užívání alfa-1 blokátorů:

    • těhotenství;
    • laktace;
    • stenóza mitrálních nebo aortálních chlopní;
    • závažné patologie fungování jater;
    • nadměrná citlivost na složky léčiva;
    • srdeční vady na pozadí sníženého tlaku naplňujícího komoru;
    • závažné selhání ledvin;
    • ortostatická hypotenze;
    • srdeční selhání v důsledku srdeční tamponády nebo konstriktivní perikarditidy.

    Kontraindikace při užívání alfa-1,2 blokátorů:

    • arteriální hypotenze;
    • akutní krvácení;
    • laktace;
    • těhotenství;
    • infarkt myokardu, ke kterému došlo před méně než třemi měsíci;
    • bradykardie;
    • nadměrná citlivost na složky léčiva;
    • organické srdeční léze;
    • těžká periferní vaskulární ateroskleróza.
    • nadměrná citlivost na složky léčiva;
    • závažné patologie fungování ledvin nebo jater;
    • skoky v krevním tlaku;
    • nekontrolovaná hypertenze nebo hypotenze.

    Obecné kontraindikace pro neselektivní a selektivní betablokátory:

    • nadměrná citlivost na složky léčiva;
    • kardiogenní šok;
    • sinoatriální blok;
    • slabý sinusový uzel;
    • hypotenze (krevní tlak menší než 100 mm);
    • akutní srdeční selhání;
    • atrioventrikulární blok druhého nebo třetího stupně;
    • bradykardie (tep méně než 55 tepů / min.);
    • CHF ve fázi dekompenzace;

    Kontraindikace pro neselektivní beta-blokátory:

    • bronchiální astma;
    • překážení vaskulárního onemocnění;
    • Prinzmetální angina.
    • laktace;
    • těhotenství;
    • patologie periferní cirkulace.

    Uvažovaná léčiva pro hypertenzi by měla být používána přesně podle pokynů a v dávce předepsané lékařem. Samoléčení může být nebezpečné. Při prvním výskytu nežádoucích účinků byste měli okamžitě kontaktovat zdravotnické zařízení.

    Líbí se vám článek? Zachraňte ji!

    Stále máte otázky? Zeptejte se jich v komentářích! Kardiolog Mariam Harutyunyan jim odpoví.

    Vystudoval Státní lékařskou univerzitu v Uralu, obor všeobecné lékařství. Praktický lékař

    Co ovlivňuje výběr drogy?

    Hypertenze by měla být léčena tonometrem od 160 do 90. Pacientům s diagnostikovaným selháním ledvin nebo srdce a / nebo diabetem by měla být předepisována antihypertenziva při 130 až 85.

    V případě mírné hypertenze (pokud krevní tlak nepřesahuje 140/90) nebo pouze se zvýšením systémového tlaku se předepisují přípravky na arteriální hypertenzi, jejichž příjem se počítá 1 nebo 2krát denně.

    Častěji předepsaná léková terapie, která se skládá z kombinace dvou nebo více léků, což pomáhá účinněji řešit příčiny a speciální mechanismy zvyšujícího se tlaku a současně snižovat dávku léku.

    Jedním z léčiv této komplexní léčby je nutně zástupce skupiny beta adrenergních blokátorů, níže je uveden seznam nepředepisovaných nebo léků na předpis..

    Veškerá léková terapie hypertenze je zaměřena na:

    • snížení systalického a diastolického tlaku;
    • snížení bolesti hlavy;
    • prevence krvácení z nosu;
    • eliminace „mouch“ před očima;
    • terapie selhání ledvin;
    • snížení nebo odstranění bolesti v srdci;
    • minimalizaci rizika mrtvice nebo srdečního infarktu.

    Hemodynamika

    Podívejme se na srovnání hemodynamiky léčiv, které jsou α a β-blokátory.

    1. Tepová frekvence. a-blokátory hladce zvyšují tento indikátor, na rozdíl od β-blokátorů, které rychle snižují puls.
    2. Oba typy krevního tlaku jasně snižují krevní tlak.
    3. Atrioventrikulární vedení impulsu ze synotriálního uzlu do srdeční komory, α-blokátory zůstávají nezměněny a β-blokátory významně snižují.
    4. Kontraktilita myokardu působením léků představovaných a-blokátory zůstává nezměněna nebo se mírně zvyšuje. β-blokátory tento indikátor poněkud snižují.
    5. Oba typy blokátorů snižují celkovou periferní vaskulární rezistenci a a-adrenergní blokátory to dělají jasněji.
    6. Účinek na průtok krve ledvinami je přesně opačný: α-blokátory tento indikátor zvyšují a β-blokátory působí jako jejich antagonisté.

    Existují také podobnosti a určité rozdíly v klinických projevech těchto typů adrenergních blokátorů..

    Oba tyto typy působily na krevní tlak a snížily hranici systolického tlaku o 6 bodů. Ve vztahu k diastolové fázi se tlak snížil o 4 značky. Srdeční frekvence klesla o 5 úderů za minutu. Všechny tyto údaje se vztahují na pacienty s mírnou až střední hypertenzí..

    Se zvýšením dávky léků se srdeční frekvence v obou případech významně snížila, ale dynamika snižování tlaku zůstala prakticky nezměněna..

    Blokátory: obecné vlastnosti

    Léky této skupiny (alfa a beta bloggery) určitým způsobem ovlivňují receptory adrenalinu a mají na organismus následující účinky:

    • vazodilatační účinek;
    • snížení krevního tlaku;
    • zúžení průsvitu průdušek;
    • snížit hladinu glukózy v krvi;
    • zmírnit tachykardii (zpomalit zrychlený srdeční rytmus).

    Léčiva adrenergní blokující skupiny jsou rozděleny do několika podskupin, jejichž účinek je zanedbatelný, ale liší se. Takové podrobné podrobnosti, které rozlišují podskupiny těchto léků, jsou nezbytné pro lékaře, aby si pro každého pacienta vybrali nejlepší lék na vysoký krevní tlak. Co je lepší zvolit a jak brát s hypertenzí tento nebo ten lék této skupiny je předepsán lékařem.

    Při užívání této třídy léků existuje řada kontraindikací:

    • bronchiální astma;
    • chronická obstrukční plicní nemoc;
    • diabetes;
    • intermitentní klaudikace.

    Seznam léků na hypertenzi z kategorie adrenergních blokátorů podle účinné látky:

    Účinná látka:

    Názvy značek:

    Dávku těchto léků volí ošetřující lékař, denně se obvykle dělí 1-3krát. Pokud lékař předepsal jednorázové přijetí beta-blokátorů, pak by se měl, bez ohledu na pohodu a tonometr, užívat ráno na lačný žaludek a vypít celý průběh, aniž by se zastavil, i když jsou hodnoty tlaku normální..

    Akční funkce

    Když adrenalin nebo norepinefrin vstoupí do krevního řečiště, adrenoreceptory na tyto látky reagují. V reakci na to se v těle vyvíjejí následující procesy:

    • lumen plavidel se zužuje;
    • častější jsou kontrakce myokardu;
    • zvýšení krevního tlaku;
    • hladina glykémie stoupá;
    • zvýšený průdušek průdušek.

    S patologiemi srdce a krevních cév jsou tyto účinky nebezpečné pro lidské zdraví a život. K zastavení takových jevů je proto nutné brát léky, které blokují uvolňování hormonů nadledvin do krve.

    Adrenergní blokátory mají opačný mechanismus účinku. Vzorek alfa a beta blokátorů se liší v závislosti na tom, který typ receptoru je blokován. Pro různé patologie jsou předepsány adrenobloky určitého typu a jejich nahrazení je kategoricky nepřijatelné.

    Rozšiřují periferní a vnitřní cévy. To vám umožní zvýšit průtok krve a zlepšit mikrocirkulaci tkáně. Krevní tlak člověka klesá, čehož lze dosáhnout bez zvýšení pulsu.

    Tyto léky významně snižují zátěž srdce tím, že snižují množství žilní krve vstupující do atria..

    Další účinky blokátorů:

    • snížení triglyceridů a špatného cholesterolu;
    • zvýšení hladiny „užitečného“ cholesterolu;
    • aktivace buněk citlivých na inzulín;
    • zlepšené vychytávání glukózy;
    • snížení intenzity příznaků zánětlivých jevů v močovém a reprodukčním systému.

    Blokátory alfa-2 omezují krevní cévy a zvyšují tlak v tepnách. V kardiologii se prakticky nepoužívají..

    Rozdíl mezi selektivními β-1 blokátory je v tom, že pozitivně ovlivňují funkčnost srdce. Jejich použití umožňuje dosáhnout následujících efektů:

    • snížená aktivita řidiče srdeční frekvence a odstranění arytmie;
    • snížení srdeční frekvence;
    • regulace excitability myokardu při zvýšeném emocionálním stresu;
    • snížená spotřeba kyslíku v srdečních svalech;
    • snížení krevního tlaku;
    • reliéf útoku anginy pectoris;
    • snížený srdeční stres během srdeční nedostatečnosti;
    • snížení glykémie.

    Neselektivní léčiva β-blokátory mají následující účinky:

    • prevence adheze krevních prvků;
    • zvýšená kontrakce hladkých svalů;
    • relaxace svěrače močového měchýře;
    • zvýšený tón průdušek;
    • snížení nitroočního tlaku;
    • snížená pravděpodobnost akutního infarktu.

    Tyto léky snižují krevní tlak a uvnitř očí. Přispívat k normalizaci triglyceridů, LDL. Poskytují znatelný hypotenzní účinek bez narušení krevního oběhu v ledvinách..

    Přijetí těchto fondů zlepšuje mechanismus přizpůsobení srdce fyzickému a nervovému stresu. To vám umožní normalizovat rytmus jeho kontrakcí, zmírnit stav pacienta se srdečními vadami.

    Před zahájením léčby musí pacient informovat lékaře o výskytu nemocí, které mohou být základem pro zrušení adrenergních blokátorů.

    Léky z této skupiny se užívají během jídla nebo po jídle. To snižuje možný negativní účinek léků na tělo. Trvání přijetí, dávkovací režim a další nuansy určuje lékař.

    Během recepce musíte neustále kontrolovat srdeční frekvenci. Pokud tento indikátor výrazně klesne, je třeba změnit dávkování. Nemůžete přestat užívat tento lék sami, začít používat jiné léky.

    Co jsou betablokátory?

    Beta-blokátory, které se berou pro hypertenzi, jsou léky, které snižují krevní tlak vázáním beta-adrenergních receptorů. Beta-adrenergní receptory v lidském těle se nacházejí v myokardu, ledvinách a průduškách. Existují tři podtypy receptorů. Nejdůležitější jsou beta-1 adrenergní receptory, které se nacházejí v srdci.

    Přípravky ze skupiny beta-blokátorů mohou ovlivnit pouze receptory prvních poddruhů (selektivní) nebo blokovat všechny odrůdy (neselektivní). Beta-blokátory mají nejen hypotenzní účinek, mají vlastnosti kardioprotektorů, jsou účinné pro arytmie a také snižují regresi srdečních komor..

    Beta-blokátory (BAB) - skupina léčiv, která vážou beta-adrenergní receptory a inhibují působení katecholaminů na ně

    Druhy drog

    Existují tři klasifikace této skupiny drog, a to:

    1. Účinky na receptory (selektivní a neselektivní).
    2. Rozpustností v médiu (lipofilní a hydrofilní).
    3. Účinky na autonomní nervový systém (se sympatomimetickou aktivitou a bez ní).

    Existuje třídění fondů pro tři generace. Čím vyšší je generace léku, tím méně vedlejších účinků z toho plyne. Účinnost však není vždy závislá na generaci. Specialista se zaměřuje na individuální reakci těla na lék. Jsou to léky třetí generace, které mohou uvolnit a rozšířit krevní cévy.

    Mezi tyto nástroje patří:

    V mnoha případech jsou BAB jedním z hlavních činitelů pro léčbu anginy pectoris a prevenci záchvatů.

    Složení léků

    Složení přípravků zahrnuje účinné látky, pro které tento lék nejčastěji dají název, a to:

    • atenolol;
    • betaxolol;
    • bisoprolol;
    • carvedilol;
    • metoprolol;
    • nadolol;
    • pindolol;
    • propranolol;
    • sotalol;
    • talinolol;
    • timolol;
    • celiprolol;
    • esmolol.

    Do formy tablety je přidáno množství pomocných složek. Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu, oxid titaničitý a další látky. Léky jsou vybírány podle dávky, diagnózy a nákladů.

    Vedlejší účinky na člověka

    Betablokátory mají na tělo řadu vedlejších účinků. Dávka léčiva musí být zvolena postupně, v závislosti na reakci pacienta. Je důležité zvážit kontraindikace.

    Mohou způsobit bolesti hlavy, poruchy spánku, závratě, poškození paměti a deprese.

    Všechny vedlejší účinky požití lze rozdělit do skupin:

    • srdeční (bradykardie, atrioventrikulární blok);
    • obecně (slabost, ospalost, maskování poklesu hladiny cukru);
    • zažívací (nauzea, průjem, zvracení);
    • neurologické (nespavost a noční můry, deprese).

    Existují projevy, jako je Raynaudův syndrom, hepatotoxicita, bronchospasmus a sexuální dysfunkce. K nežádoucím reakcím dochází zřídka. Jsou spojeny buď s nesprávným léčebným režimem s drogami, nebo s individuální nesnášenlivostí. V případě nežádoucích účinků je možné náhle přerušit užívání léku pouze pod dohledem odborníka.

    Kdy by se blokátory beta verze neměly používat?

    Existuje několik kontraindikací, které neumožňují jmenování finančních prostředků z této skupiny:

    • individuální nesnášenlivost účinných látek. V této situaci stojí za to zvolit správný lék a pokusit se předepsat analoga nebo jiné tablety od beta-blokátorů;
    • bronchiální astma, zejména neselektivní léky (Anaprilin nebo Propranolol), by neměly být předepisovány;
    • syndromy bronchiální obstrukce a chronické patologie plicního systému;
    • atrioventrikulární blok druhého, třetího stupně. V prvním stupni by měla být dávka léčiva snížena;

    BAB inhibují schopnost sinusového uzlu produkovat impulsy, které způsobují srdeční kontrakce a způsobují sinusovou bradykardii

    Metabolická reakce

    Neselektivní BAB jsou schopné potlačit produkci inzulínu. Tato léčiva také významně inhibují proces mobilizace glukózy z jater, což přispívá k rozvoji protahované hypoglykémie u pacientů s diabetem. Hypoglykémie zpravidla podporuje uvolňování adrenalinu do krevního řečiště, které působí na alfa-adrenergní receptory.

    Mnoho BAB, zejména neselektivních, snižuje hladinu normálního cholesterolu v krvi a podle toho zvyšuje hladinu špatného. Je pravda, že tato nevýhoda je zbavena takových léků, jako je Carvedilol spolu s Labetololem, Pindololem, Dilevalolem a Celiprololem..

    Beta-blokátory - seznam léků

    Adrenalin stimuluje srdeční sval. Jeho uvolnění urychluje puls, zvyšuje tlak a působí kardiovaskulární systém jako kůň. Člověk může provádět nadpřirozené skoky, zvedat nemyslitelné závaží atd..

    Naopak k inhibici srdeční aktivity dochází v důsledku snížení expozice stimulantům. Puls se zpomaluje a s ním průtok krve, tlak se snižuje, obecně srdce není v žádném spěchu.

    Zpomalení chodu srdce dává našemu motoru příležitost k relaxaci a posílení síly. Tato schopnost srdce je široce používána v medicíně. A naším dnešním tématem jsou beta-blokátory, léky, které rozbijí srdce.

    Názvy všech beta blokátorů končí „-lol“

    Skupina léků, které dávají srdci dobrý odpočinek, se snadno odlišuje od ostatních: jména všech beta-blokátorů končí „-lol“.

    Základem působení beta-blokátorů je pokles aktivity sympatického nervového systému, který je zodpovědný za jasné emocionální zbarvení stresových situací (hněv, úzkost, vzrušení)..

    Inhibicí těchto projevů je možné zvýšit odolnost proti stresu, včetně ochrany srdce před zbytečným vzrušením. Potom se vděčné srdce stahuje méně často a s menší silou, což snižuje jeho potřebu kyslíku. Výsledkem je, že záchvaty anginy a poruchy rytmu mizí, jako by kouzlem, a riziko náhlé smrti v důsledku poruchy srdce je minimalizováno.

    V cévách se také nacházejí receptory ovlivněné adrenalinem a podobnými excitačními látkami (β1).

    Blokáda těchto receptorů uvolňuje napětí cévní stěny a tím i vysoký krevní tlak.

    Snížení srdeční frekvence a srdečního výdeje zase vede ke snížení produkce vasokonstriktorů v těle, které inhibují fungování centrálního nervového systému a narušují výživu cévní stěny.

    Aplikace pro patologie kardiovaskulárního systému

    V léčbě těchto onemocnění zaujímají β-blokátory vedoucí místo..

    Nejelektivnější jsou bisoprolol a nebivolol. Blokování adrenergních receptorů pomáhá snižovat stupeň kontraktility srdečního svalu, zpomaluje rychlost nervového impulsu.

    Použití moderních beta-blokátorů má takové pozitivní účinky:

    • snížená srdeční frekvence;
    • zlepšený metabolismus myokardu;
    • normalizace cévního systému;
    • zlepšení funkce levé komory, zvýšení ejekční frakce;
    • normalizace rytmu srdečních kontrakcí;
    • pokles krevního tlaku;
    • snížené riziko agregace destiček.

    Adrenergní blokátory (α, β): klasifikace, použití, mechanismus účinku, seznam léčiv

    © Autor: A. Olesya Valeryevna, MD, praktický lékař, učitel na lékařské univerzitě, zejména pro VesselInfo.ru (o autorech)

    Adrenergní blokátory představují velkou skupinu léčiv, která způsobují blokádu receptorů pro adrenalin a norepinefrin. Jsou široce používány v terapeutické a kardiologické praxi, jsou předepisovány všude pro pacienty různého věku, ale hlavně pro starší lidi, u nichž je největší pravděpodobnost poškození cév a srdce.

    Fungování orgánů a systémů podléhá působení různých biologicky aktivních látek, které ovlivňují určité receptory a způsobují určité změny - vazodilataci nebo kontrakci cév, snížení nebo zvýšení síly kontrakcí srdce, bronchospasmu atd. V určitých situacích je působení těchto hormonů nadměrné nebo je třeba neutralizovat jejich účinky v souvislosti s nově se objevující nemocí.

    Adrenalin a norepinefrin jsou vylučovány nadledvinami a mají širokou škálu biologických účinků - vazokonstrikce, zvýšený tlak, zvýšená hladina cukru v krvi, expanze průdušek, relaxace střevních svalů a expanze žáků. Tyto jevy jsou možné díky uvolňování hormonů v periferních nervových zakončeních, ze kterých potřebné impulsy jdou do orgánů a tkání..

    U různých nemocí je třeba blokovat adrenergní impulsy, aby se eliminovaly účinky adrenalinu a norepinefrinu. Pro tento účel se používají adrenergní blokátory, jejichž mechanismem účinku je blokáda adrenoreceptorů, proteinových molekul na adrenalin a norepinefrin, zatímco tvorba a sekrece samotných hormonů není narušena..

    Klasifikace adrenergních blokačních látek

    Ve vaskulárních stěnách a srdci jsou receptory alfa-1, alfa-2, beta-1 a beta-2. V závislosti na typu inaktivovaných receptorů se izolují alfa a beta-blokátory.

    Alfa-adrenergní blokátory zahrnují inhibitory fentolaminu, tropafenu, pyrroxanu a beta-receptoru, jako je anaprilin, labetalol, atenolol a další. Léky první skupiny potlačují pouze účinky adrenalinu a norepinefrinu, které jsou zprostředkovány alfa receptory, a druhé, respektive, beta-adrenoreceptory.

    Pro zvýšení účinnosti léčby a odstranění některých vedlejších účinků byly vyvinuty selektivní blokátory adrenergních látek, které působí přísně na určitý typ receptoru (α1,2, β1,2).

    Adrenergní blokující skupiny

    1. Alfa blokátory:
      • a -1-blokátory - prazosin, doxazosin;
      • a -2-blokátory - yohimbin;
      • a-1,2-adrenergní blokátory - fentolamin, pyroxan, nicergolin.
    1. Beta-blokátory:
      • kardioselektivní (P-1) blokátory - atenolol, bisoprolol;
      • neselektivní β-1,2-blokátory - propranolol, sotalol, timolol.
    1. Blokátory alfa a beta adrenoreceptorů - labetalol, karvedilol.

    Alfa blokátory

    Alfa-adrenergní blokátory (alfa-AB), blokující různé typy alfa-receptorů, jednají stejně, realizují stejné farmakologické účinky a rozdíl v jejich použití je v počtu nežádoucích účinků, které jsou ze zřejmých důvodů výraznější u alfa 1,2 -blokátory, protože jsou okamžitě směrovány na všechny adrenalinové receptory.

    Přípravky této skupiny přispívají k rozšíření lumenu krevních cév, což je patrné zejména v kůži, sliznicích, střevní stěně, ledvinách. Se zvýšením kapacity periferního krevního řečiště se odpor cévních stěn a systémový krevní tlak snižují, takže mikrocirkulace a krevní tok na okraji oběhového systému jsou velmi usnadněny.

    Snížení žilního návratu v důsledku expanze a relaxace „periferie“ pomáhá snižovat zátěž srdce, díky čemuž je jeho práce snazší a stav orgánu se zlepšuje. Alfa-blokátory pomáhají snižovat stupeň hypertrofie stěny levé komory tím, že usnadňují práci orgánu, nezpůsobují tachykardii, ke které často dochází při používání řady antihypertenziv.

    Kromě vazodilatačního a hypotenzního účinku alfa-AB zlepšuje metabolismus tuků k lepšímu, pomáhá snižovat celkový cholesterol a triglyceridy, zvyšuje koncentraci antiaterogenních tukových frakcí, takže jejich účel je možný s obezitou a dyslipoproteinemií různého původu.

    S použitím a-blokátorů se také mění metabolismus uhlohydrátů. Buňky se stávají citlivější na inzulín, proto se cukr lépe a rychleji vstřebává, což zabraňuje hyperglykémii a normalizuje hladinu glukózy v krvi. Tento účinek je velmi důležitý u pacientů s diabetem..

    Zvláštní oblastí aplikace alfa-blokátorů je urologická patologie. Takže a-adrenergní blokátory se aktivně používají pro hyperplázii prostaty kvůli schopnosti eliminovat některé z jejích příznaků (noční močení, částečné vyprázdnění močového měchýře, pálení v močové trubici).

    Alfa-2-adrenergní blokátory mají slabý účinek na cévní stěny a srdce, proto nejsou v kardiologii populární, nicméně v průběhu klinických studií byl zaznamenán jasný účinek na sexuální sféru. Tato skutečnost se stala důvodem jejich jmenování u mužů se sexuální dysfunkcí..

    Indikace pro použití alfa-AB jsou:

    • Poruchy periferní krve - Raynaudova choroba, acrocyanóza, diabetická mikroangiopatie);
    • Migréna;
    • Feochromocytom;
    • Trofické léze měkkých tkání končetin, zejména s aterosklerózou, omrzlinami, otlaky;
    • Arteriální hypertenze;
    • Důsledky minulých mrtvic, přechodných ischemických útoků, vaskulární demence;
    • Chronické srdeční selhání
    • BPH;
    • Anestezie a chirurgie - pro prevenci hypertenzních krizí.

    Prazosin, doxazosin se aktivně používají při léčbě hypertenze, tamsulosin a terazosin jsou účinné při hyperplazii prostaty. Pyroxan má sedativní účinek, zlepšuje spánek, zmírňuje svědění alergické dermatitidy. Navíc díky schopnosti inhibovat činnost vestibulárního aparátu může být pyroxan předepsán pro mořskou a leteckou nemoc. V narkologické praxi se používá ke snížení projevů abstinenčního syndromu abstinencí morfinu a alkoholu.

    Nicergolin je používán neurology v léčbě discirkulační encefalopatie, cerebrální arteriosklerózy, je indikován pro akutní a chronické poruchy mozkového toku krve, přechodné ischemické záchvaty, lze předepsat pro poranění hlavy, pro prevenci záchvatů migrény. Má vynikající vazodilatační účinek, zlepšuje krevní oběh v končetinách, proto se používá v patologii periferního lůžka (Raynaudova choroba, ateroskleróza, diabetes atd.).

    Beta-blokátory

    Beta-adrenergní blokátory (beta-AB), používané v medicíně, jsou zaměřeny buď na oba typy beta-receptorů (1,2), nebo na beta-1. První z nich se nazývají neselektivní, druhé se nazývají selektivní. Selektivní beta-2-AB se nepoužívá k terapeutickým účelům, protože nemá významné farmakologické účinky, zbytek je rozšířený.

    základní akce beta blokátorů

    Beta-blokátory mají širokou škálu účinků spojených s inaktivací cévních a srdečních beta-receptorů. Některé z nich jsou schopny nejen blokovat, ale také do určité míry aktivovat receptorové molekuly - tzv. Vnitřní symatomimetickou aktivitu. Tato vlastnost je známá pro neselektivní léky, zatímco selektivní blokátory beta-1 ji postrádají..

    Beta-blokátory se široce používají při léčbě onemocnění kardiovaskulárního systému - ischemie myokardu, arytmie, hypertenze. Snižují frekvenci srdečních kontrakcí, snižují tlak, mají analgetický účinek u anginy pectoris. Deprese centrálního nervového systému jednotlivými drogami je spojena se snížením koncentrace, což je důležité pro řidiče vozidel a osoby zapojené do intenzivní fyzické a duševní práce. Současně lze tento účinek využít při úzkostných poruchách..

    Neselektivní beta blokátory

    Neselektivní látky přispívají ke snížení srdečních kontrakcí, mírně snižují celkovou vaskulární periferní rezistenci, mají hypotenzivní účinek. Snižuje se kontraktilní aktivita myokardu, proto se také snižuje množství kyslíku potřebného pro práci srdce, a proto se zvyšuje odolnost vůči hypoxii (například u koronárních onemocnění)..

    Snížením vaskulárního tónu, snížením uvolňování reninu do krevního řečiště se dosáhne hypotenzivního účinku beta-AB s hypertenzí. Mají antihypoxické a antitrombotické účinky, snižují aktivitu excitačních center ve vodivém systému srdce, zabraňují arytmiím.

    Beta-blokátory tónují hladké svaly průdušek, dělohy, gastrointestinálního traktu a současně uvolňují svěrač močového měchýře.

    Poskytnuté účinky umožňují podle některých zpráv beta-blokátory snížit pravděpodobnost infarktu myokardu a náhlé koronární smrti. Pacienti s ischemií srdce během jejich používání poznamenávají, že záchvaty bolesti se stávají vzácnější, zvyšuje se odolnost vůči fyzickému a duševnímu stresu. U hypertenzních pacientů se při neselektivním beta-AB snižuje riziko akutního oběhového poškození v mozku a ischemie myokardu.

    Schopnost zvýšit tón myometria umožňuje použití léků této skupiny v porodnické praxi k prevenci a léčbě atonického krvácení během porodu, ztráty krve během operací.

    Selektivní betablokátory

    Selektivní beta-blokátory působí především na srdce. Jejich vliv sestupuje na:

    1. Snižte srdeční frekvenci;
    2. Snížená aktivita sinusového uzlu, cest a myokardu, díky níž je dosaženo antiarytmického účinku;
    3. Redukce kyslíku potřebného pro myokard - antihypoxický účinek;
    4. Snížení tlaku v systému;
    5. Omezení zaměření nekrózy při infarktu.

    S jmenováním beta-blokátorů se snižuje zátěž na srdeční sval a množství krve vstupující do aorty z levé komory v době systoly. U pacientů užívajících selektivní drogy je riziko tachykardie sníženo při změně polohy z ležící na vertikální.

    Klinickým účinkem cardioselektivních beta blokátorů je snížení frekvence a závažnosti anginózních záchvatů, zvýšená odolnost vůči fyzickému a psychoemocionálnímu stresu. Kromě zlepšení kvality života snižují úmrtnost na srdeční patologii, pravděpodobnost hypoglykémie při cukrovce, bronchospasmus u astmatiků.

    Seznam selektivních beta-AB zahrnuje mnoho položek, včetně atenololu, acebutololu, bisoprololu, metoprololu (egiloku), nebivololu. Mezi neselektivní blokátory adrenergní aktivity patří nadolol, pindolol (Wisken), propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (oční kapky).

    Indikace pro jmenování beta-blokátorů jsou:

    • Zvýšený systémový a nitrooční (glaukom) tlak;
    • Tachykardie;
    • Ischemická choroba srdeční (angina pectoris, infarkt myokardu);
    • Prevence migrény;
    • Hypertrofické kardiomyopatie;
    • Pheochromocytoma, thyrotoxicosis.

    Beta-blokátory jsou vážnou skupinou léků, které může předepsat pouze lékař, ale v tomto případě jsou možné nežádoucí účinky. Pacienti mohou mít bolesti hlavy a závratě, stěžují si na špatný spánek, slabost, snížené emoční pozadí. Vedlejším účinkem může být hypotenze, snížení srdeční frekvence nebo její narušení, alergické reakce, dušnost.

    Neselektivní beta-blokátory zahrnují vedlejší účinky srdeční zástavy, poškození zraku, mdloby a příznaky respiračního selhání. Oční kapky mohou způsobit podráždění sliznice, pálení, slzení, zánět tkáně oka. Všechny tyto příznaky vyžadují odbornou radu..

    Při předepisování beta-blokátorů bude lékař vždy brát v úvahu přítomnost kontraindikací, z nichž je více v případě selektivních léků. Není možné předepsat látky, které blokují adrenoreceptory u pacientů s patologií srdečního vedení ve formě blokád, bradykardie, jsou zakázány v případě kardiogenního šoku, individuální přecitlivělosti na složky léčiv, akutního nebo chronického dekompenzovaného srdečního selhání, bronchiálního astmatu.

    Selektivní betablokátory nejsou předepsány těhotným ženám a kojícím matkám ani pacientům s distální patologií krevního toku.

    Použití alfa-beta-blokátorů

    Přípravky ze skupiny α, β-adrenergních blokátorů pomáhají snižovat systémový a nitrooční tlak, zlepšují výkon metabolismu tuků (snižují koncentraci cholesterolu a jeho derivátů, zvyšují podíl antiaterogenních lipoproteinů v krevní plazmě). Rozšíření krevních cév, snížení tlaku a tlaku na myokard, neovlivňují průtok krve v ledvinách a obecnou periferní cévní rezistenci.

    Léčivé přípravky působící na dva typy adrenalinových receptorů zvyšují kontraktilitu myokardu, díky čemuž levá komora úplně vytlačuje celý objem krve do aorty v době kontrakce. Tento efekt je důležitý pro zvětšené srdce, expanzi jeho dutin, k čemuž často dochází při srdečním selhání, srdečních vad.

    Když jsou předepsány pacientům se srdečním selháním, α, β-adrenergní blokační látky zlepšují srdeční funkce, zvyšují odolnost vůči fyzickému a emočnímu stresu, brání tachykardii a anginózní záchvaty s bolestí srdce jsou vzácnější.

    Pozitivní účinek, zejména na srdeční sval, α, β-blokátory snižují úmrtnost a riziko komplikací při akutním infarktu myokardu, dilatační kardiomyopatie. Důvody jejich jmenování jsou:

    1. Hypertenze, a to i v době krize;
    2. Městnavé srdeční selhání - v kombinaci s jinými skupinami drog podle schématu;
    3. Chronická ischemie srdce ve formě stabilní anginy pectoris;
    4. Některé typy srdečních arytmií;
    5. Zvýšený nitrooční tlak - lokálně aplikovaný v kapkách.

    Při užívání léků této skupiny jsou možné vedlejší účinky, které odrážejí účinek léku na oba typy receptorů - alfa i beta:

    • Závratě a bolesti hlavy spojené se snížením krevního tlaku, mdloby možné;
    • Slabost, pocit únavy;
    • Snížení frekvence srdečních kontrakcí, zhoršení vedení impulsů podél myokardu až do blokády;
    • Depresivní stavy;
    • Změny v krevním obrazu - pokles počtu bílých krvinek a krevních destiček, který je plný krvácení;
    • Otok a přírůstek hmotnosti;
    • Dušnost a křeče průdušek;
    • Alergické reakce.

    Toto je neúplný seznam možných účinků, které si pacient může přečíst všechny informace v návodu k použití pro konkrétní lék. Nepropadejte panice, když najdete takový působivý seznam možných nežádoucích účinků, protože jejich frekvence výskytu je nízká a obvykle je léčba dobře tolerována. Pokud existují kontraindikace konkrétních látek, lékař si bude moci zvolit jiný lék se stejným mechanismem účinku, ale pro pacienta bezpečný.

    Alfa-beta-blokátory mohou být použity ve formě kapek k léčbě zvýšeného nitroočního tlaku (glaukom). Pravděpodobnost systémového účinku je malá, ale je třeba mít na paměti některé možné projevy léčby: hypotenze a snížený srdeční rytmus, bronchospasmus, dušnost, pocit bušení srdce a slabost, nevolnost, alergické reakce. Pokud se tyto příznaky objeví, musíte naléhavě přejít k oftalmologovi, aby léčbu upravil.

    Jako každá jiná skupina drog, i, β-blokátory mají kontraindikace pro použití, které jsou známy terapeutům, kardiologům a jiným lékařům, kteří je používají ve své praxi.

    Tyto prostředky nelze předepsat pacientům se zhoršeným vedením pulzů v srdci (sinoatriální blokáda, AV blokáda druhého nebo třetího stupně, sinusová bradykardie s tepovou frekvencí nižší než 50 za minutu), protože nemoc dále prohloubí. Z důvodu snížení tlaku se tato léčiva nepoužívají u hypotenzních pacientů s kardiogenním šokem, dekompenzovaným srdečním selháním.

    Individuální nesnášenlivost, alergie, těžké poškození jater, onemocnění s bronchiální obstrukcí (astma, obstrukční bronchitida) jsou také překážkou v používání adrenergních blokátorů.

    Alfa-beta-blokátory nejsou předepisovány nastávajícím matkám a kojícím ženám kvůli možným negativním účinkům na plod a tělo dítěte.

    Seznam léčivých přípravků s beta-adrenergními blokujícími účinky je velmi široký, je přijímán velkým počtem pacientů s kardiovaskulární patologií po celém světě. S vysokou účinností jsou obvykle dobře snášeny, relativně zřídka způsobují nežádoucí účinky a mohou být předepisovány na dlouhou dobu..

    Podobně jako jiné léky nelze betablokátor používat samostatně, bez dohledu lékaře, i když pomáhá snížit krevní tlak nebo eliminovat tachykardii u blízkého příbuzného nebo souseda. Před použitím těchto léků je nutné důkladné vyšetření s přesnou diagnózou, aby se vyloučilo riziko nežádoucích účinků a komplikací, jakož i konzultace s terapeutem, kardiologem, oftalmologem.