Sympatomimetika - nepřímá adrenomimetika
Zveřejněno: 03.16.2015
Klíčová slova: sympatomimetika, nepřímá adrenomimetika, katecholaminy.
Nepřímá adrenomimetika (sympatomimetika) zvyšují aktivitu sympatické části autonomního nervového systému a napodobují účinky adrenalinu. Obě jména farmakologické skupiny plně odrážejí vlastnosti jejich působení. Dva řecké kořeny slova sympathomimetika (mimy - napodobující; sympatie - citlivé, náchylné k ovlivňování) hovoří o „opakování účinku“ sympatického nervového systému. Zároveň sympatomimetika interagují přímo s adrenoreceptory, jejich hlavním účinkem je akumulace endogenních katecholaminů (adrenalin a norepinefrin), které zase přímo excitují α- a β-adrenoreceptory..
Zvýšení sympatické inervace v tomto případě je tedy dosaženo stimulací a- a p-adrenoreceptorů zprostředkovaných adrenalinem. Od této doby je druhé jméno farmakologické skupiny - adrenomimetika nepřímého účinku. Zásadní rozdíl mezi adrenomimetiky a sympatomimetiky spočívá v tom, že první akt jedná přímo a druhý provádí úkol nepřímo, tj. Pomocí katecholaminů. Na druhé straně dochází k akumulaci katecholaminů pod vlivem sympatomimetik v důsledku následujících mechanismů:
- sympatomimetika zvyšují uvolňování noradrenalinu z vezikul;
- inhibovat zpětný příjem adrenalinu a norepinefrinu neuronem;
- blokují COMT a MAO a zabraňují rozkladu katecholaminů.
Tyto účinky zvyšují koncentraci katecholaminů v synaptické štěrbině. Posledně jmenovaná je doprovázena významným zvýšením účinku endogenního adrenalinu a norepinefrinu a výraznou stimulací postsynaptických α- a β-adrenoreceptorů, což vede k aktivaci sympatické inervace.
Efedrin
Efedrin je alkaloid rostliny druhu Ephedra. Chemická struktura je blízká adrenalinu, ale na rozdíl od posledně jmenovaného není katecholaminem a neobsahuje aromatické kruhy. Tato okolnost na jedné straně vysvětluje vysokou stabilitu léku a jeho dlouhodobý účinek a na druhé straně poskytuje efedrinu nepřímý adrenomimetický účinek.
Podle farmakologických účinků je efedrin blízký adrenalinu, ale výrazně nižší než jeho účinnost. Účinek léku je dlouhý, ale vyvíjí se postupně. Jako nepřímý adrenergní agonista efedrin ztratí svoji aktivitu, když jsou vyčerpány katecholaminy na konci adrenergních vláken. Postupné snižování zásob norepinefrinu při zahušťování varikóz je příčinou tachyphipaxie (rychlé snížení terapeutického účinku), která je důsledkem opakovaného podávání efedrinu..
Efedrin poměrně dobře proniká hematoencefalickou bariérou a má znatelný stimulační účinek na centrální nervový systém (CNS). V tomto ohledu je droga lepší než adrenalin a může způsobit euforii. Stimulační účinek efedrinu na centrální nervový systém se někdy používá při narkolepsii, otravě tabletami na spaní a drogami, při enuréze.
Resorptivně efedrin se nejčastěji používá jako bronchodilatátor, někdy je předepsán pro atrioventrikulární blok a ke zvýšení krevního tlaku při chronické hypotenzi. Lék může být použit v oftalmologii k rozšíření zornice a intranazálně na rýmu.
V případě předávkování efedrinem může dojít k nervóznímu rozrušení, nespavosti, oběhové poruše, chvění končetin, zadržování moči, ztrátě chuti k jídlu, zvracení, zvýšené pocení a vyrážka. Účinek efedrinu trvá 1-1,5 hodiny.
Prameny:
1. Přednášky farmakologie pro vyšší lékařské a farmaceutické vzdělávání / V.M. Bruchanov, Y.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Spectrum Publishing House, 2014.
2. Farmakologie s receptem / Gayovy MD, Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC březen 2007.
Sympatomimetika (adrenomimetika nepřímého typu účinku)
Efedrin hydrochlorid: Efedrin hydrochloridum
tablety 0,025;
ampule 5% roztok 1 ml;
kapky v nose 3% roztoku 10 ml.
Je dobře absorbován jakoukoli cestou podání a proniká do centrálního nervového systému.
Mechanismus účinku:
1. Zvyšuje uvolňování noradrenalinu z presynaps.
2. Má přímý stimulační účinek na adrenergní receptory (α- a b-adrenergní receptory).
3. Inhibuje zpětný neuronální příjem norepinefrinu ze synaptické štěrbiny do vesikul.
Farmakologické účinky jsou podobné účinkům adrenalinu:
zvyšuje frekvenci a sílu srdečních kontrakcí;
zvyšuje IOC, SOC;
způsobující vazokonstrikci (α1-adrenergní receptory), zvyšuje OPS, a proto zvyšuje krevní tlak;
tón hladkých svalů průdušek se snižuje.
Na rozdíl od adrenalinu se účinek vyvíjí pomaleji, ale působí déle. Stimulační účinek efedrinu na centrální nervový systém převyšuje účinek adrenalinu, protože efedrin proniká lépe na BBB.
Při častém podávání (po 10–30 minutách) dochází k rozvoji tachyfylaxe. Důvodem je skutečnost, že zásoby mediátoru v nervovém zakončení nemají čas rychle se zotavit a při příštím vstříknutí do synaptické štěrbiny se uvolní méně norepinefrinu než při předchozím podání efedrinu.
Indikace pro jmenování:
1. Bronchiální astma (ale v současnosti se používá jen zřídka kvůli účinku na centrální nervový systém).
2. Hypotenze.
3. Rýma (lokálně).
4. V oftalmologii pro dilataci zornice (pro diagnostické účely).
5. Narkolepsie (patologický spánek).
1. Nervové vzrušení.
5. Cukrovka.
Theofedrin: Theophedrinum
Kombinovaný přípravek obsahující efedrin hydrochlorid, teofylin, kofein, paracetamol, fenobarbital, extrakt belladony, cytisin. Používá se jako terapeutické a profylaktické činidlo pro bronchiální astma.
Solutan: Solutan
50 ml lahve.
Kombinované léčivo, které zahrnuje: efedrin hydrochlorid, belladonna alkaloid atd. Používají se jako expektoranta a bronchodilatátor při bronchiálním astmatu a bronchitidě.
Datum přidání: 2015-06-26; Zobrazení: 319; Porušení autorských práv?
Váš názor je pro nás důležitý! Byl publikovaný materiál užitečný? Ano | Ne
Adrenomimetika: klasifikace, mechanismus účinku, seznam léků typu alfa a beta
Z článku se dozvíte o lécích-adrenergních agonistech, typech, indikacích a kontraindikacích ke jmenování, vedlejších účincích drog.
obecná informace
V lidském těle jsou všechny vnitřní orgány, tkáně vybaveny alfa a beta receptory, což jsou speciální proteinové molekuly na buněčných membránách.
Agonisté alfa receptorů - sympatomimetika, která omezují krevní cévy, zastavují otoky, stimulují syntézu proteinů.
Betaadrenergní agonisté - zvyšují sílu a frekvenci srdečních kontrakcí, krevní tlak, uvolňují hladké svaly průdušek, lumen kapilár.
Alfa adrenomimetika
Léčiva skupiny mají specifický, selektivní účinek a nepřímý účinek na receptory vnitřních orgánů. Alfa-adrenergní agonisté mají silný protiskokový účinek v důsledku zvýšeného vaskulárního tonusu, křeče malých kapilár a tepen, proto se používají při léčbě hypotenze, kolapsu různých etiologií.
Adrenomimetika mají chemickou strukturu podobnou stresovým hormonům, mohou napodobovat adrenalin a norepinefrin. Působení alfa-adrenergních agonistů zapadá do specifické triády:
- vaskulární křeč;
- zastavení krvácení;
- otevření dýchacích cest do plic.
Mechanismus účinku léčiv je tedy založen na kontaktu s postsynaptickými receptory nervového systému, pronikání hematoencefalickou bariérou mozku a na snížení syntézy mediátorů vstupujících do synaptické štěrbiny..
Indikace pro jmenování
Adrenomimetika ve styku s alfa receptory kterékoli třídy se doporučují k léčbě následujících patologických stavů:
- akutní vaskulární nedostatečnost jakékoli geneze se sklonem ke kolapsu;
- náhlé srdeční zástavy;
- záchvat bronchiálního astmatu;
- hypertenzní krize;
- glaukom;
- alergická rýma;
- hypoglykemická kóma.
Seznam drog
Všechna alfa-adrenomimetika se podobají svým účinkům (vazokonstrikce, expanze průdušek, zvýšení krevního tlaku, snížení bronchiální sekrece, sekrece v nosní dutině), liší se však sílou účinku a délkou trvání výsledku. Tvoří velkou skupinu drog, ve kterých existují vícerozměrné léky, které pracují s různými místy aplikace.
Antihypertenziva
Alfa adrenergní agonisté podskupiny ovlivňují centrální mechanismy regulace krevního tlaku, upravují tón malých a středních tepen, snižují srdeční frekvenci, snižují zátěž myokardu.
Kromě toho aktivně využívají:
| Název léku | Cena v rublech |
|---|---|
| Klonidin | 41 |
| Guangfacin (Estulik) | 147 |
| Catapresan | 80 eur v online lékárnách |
| Dopegit | 195 |
Decongestants
Alfa adrenomimetika skupiny vykazuje vazokonstrikční účinek, eliminuje otoky tkání nosní sliznice, očí, ORL orgánů, umožňuje vyčistit nosní průchody, odstranit zarudnutí spojivek, uvolnit hypersekreci hlenu v horních dýchacích cestách a uvolnit tympanickou membránu od zánětlivého výpotku.
Další skupinové nástroje:
| Název léku | Cena v rublech |
|---|---|
| Galazolin | 32 |
| Xylometazolin | 18 |
| Vizin | 315 |
| Sanorin | 89 |
| Brimonidin | 410 |
Anti-glaukomová adrenomimetika
Adrenomimetika snižují nitrooční tlak, ovlivňují cévní receptory a radiální sval oka. Nejslavnější - adrenalin (45 rublů).
| Název léku | Cena v rublech |
|---|---|
| Dipivefrin | 153 |
| Epinefrin | 73 |
| Fenylefrin | 154 |
| Často | 65 |
Kromě toho existují premedikační léky - adrenergní agonisté, například Mesaton (93 rublů), který má antialergické, protišokové a toxické účinky. Jmenován před operací k úlevě od intoxikace, akutních alergií, kolapsu, dekompenzovaného šoku, zvyšuje tlak po dlouhou dobu.
Kontraindikace
Alfa-adrenergní agonisté mají obecné a zvláštní kontraindikace:
- individuální přecitlivělost na složky;
- zhoršená funkce jater a ledvin;
- ONMK;
- AMI;
- hypotenze s tendencí ke kolapsu (výjimkou je Mesaton a jeho analogy);
- věk do 18 let;
- těhotenství;
- laktace;
- ateroskleróza;
- Deprese;
- narušení rytmu a vedení srdečního svalu;
- diabetes;
- epilepsie;
- atrofická rýma;
- akutní alergická rýma;
- sinusitida;
- zánět středního ucha
- eustachitida;
- tyreotoxikóza;
- BPH.
Vedlejší efekty
Mezi nejzávažnější negativní důsledky nesprávného použití alfa-adrenergních agonistů patří:
- přecitlivělost na složky;
- příznaky intoxikace;
- nevolnost
- migréna;
- vysoký krevní tlak;
- cardiopalmus;
- nespavost;
- závratě, mdloby;
- lokální podráždění sliznice, hyperémie, pálení.
Předepisování léků skupiny alfa-adrenergních agonistů současně s inhibitory MAO a tricyklickými antidepresivy může vést ke zvýšení krevního tlaku.
Beta adrenomimetika
Mezi léky skupiny patří fondy, které excitují beta receptory v děloze, průduškách, kostrech a hladkých svalech. Betaadrenergní agonisté mohou být selektivní a neselektivní, ale mechanismem jejich působení je aktivace membránového enzymu adenylátcyklázy, zvýšení množství intracelulárního vápníku.
Beta-adrenergní agonisté se používají při léčbě bradykardie, atrioventrikulárního bloku. Účinky, které drogy vykazují:
- zlepšené vedení myokardu a průdušek;
- aktivace glykogenolýzy v játrech a svalech;
- snížení děložního tónu;
- zvýšená srdeční frekvence;
- vyrovnávací mikrocirkulace vnitřních orgánů;
- relaxace cévní stěny.
Indikace pro přijetí
Beta-adrenergní agonisté selektivního a obecného účinku jsou předepisováni v případě:
- astmatické stavy;
- hrozby potratu v jakékoli fázi těhotenství;
- akutní srdeční selhání;
- atrioventrikulární blok srdečního svalu.
Seznam drog
Beta-adrenergní agonisté se účinně používají k léčbě akutního respiračního a srdečního selhání s rizikem předčasného porodu. Nejoblíbenější lze nazvat Volmaky (59 rublů). Nejběžněji užívanými drogami jsou:
- Orciprenalin (Alupent) - uvolňuje hladké svaly dělohy, brání potratu nebo předčasnému porodu, zmírňuje bronchospasmus. Cena - 5 410 rublů.
- Dobutamin - kardiotonický, cena - 389 rublů.
- Salmeterol - inhibuje syntézu histaminu, zmírňuje bronchospasmus. Cena - 433 rublů.
- Ginipral - zmírňuje hypertonicitu dělohy. Cena - 233 rublů.
Kontraindikace
Obecný rámec pro omezení používání beta-adrenergních agonistů je:
- Ischemická choroba srdeční;
- AMI;
- kardiogenní šok;
- srdeční tamponáda;
- stenóza aortální chlopně;
- arteriální hypertenze;
- dekompenzované srdeční selhání;
- hypovolemie;
- individuální nesnášenlivost součástí;
- arytmie, atrioventrikulární blok;
- tyreotoxikóza;
- hypertyreóza;
- porušení jater, ledvin;
- cukrovka.
Vedlejší efekty
Betaadrenergní agonisté mají společné negativní důsledky z užívání:
- příznaky intoxikace;
- nevolnost
- záchvaty ischemie;
- poruchy srdečního rytmu;
- náhlé srdeční zástavy
- hypokalémie;
- kolísání krevního tlaku;
- kardioskleróza;
- bronchospasmus;
- hypertermie neznámého původu;
- flebitida;
- kožní vyrážky;
- Quinckeho edém;
- migréna;
- třes;
- zvýšená podrážděnost.
Prevence ke zlepšení účinnosti
K maximalizaci účinnosti terapie adrenomimetiky různých skupin se používají následující metody:
- vyvážená strava;
- normální rovnováha pití;
- fyzická aktivita;
- správné dávkování léků po konzultaci s lékařem;
- lékařské vyšetření pro screeningové vyšetření obecného zdraví.
Dodržování jednoduchých pravidel - zaručuje výsledky.
Adrenomimetika
Farmakologické účinky [editovat | upravit kód]
Adrenomimetika zvyšují obsah iontů vápníku v buňkách, cAMP, mají pozitivní inotropní, chronotropní, batmotropní, dromotropní a vazodilatační účinky [zdroj není uveden 1060 dní]. Nežádoucí účinky - agitace, třes končetin, arteriální hypertenze, ventrikulární extrasystol, parxysmální tachykardie, syndrom intermitentního klaudikace, nevolnost, zvracení. Jsou závislé na dávce..
Adrenomimetika jsou poměrně velká skupina farmakologických látek, které stimulují adrenoreceptory lokalizované ve stěnách krevních cév a tkání orgánů.
Účinnost jejich účinků spočívá ve excitaci proteinových molekul, což vede ke změně metabolických procesů a odchylkám ve fungování jednotlivých orgánů a struktur.
Alfa adrenomimetika
Činidla způsobující excitaci alfa2 receptoru jsou častější díky možnosti převážně lokální aplikace. Nejznámějšími zástupci této třídy adrenergních agonistů jsou naftyin, galazolin, xylometazolin a vizin. Tyto léky se široce používají k léčbě akutních zánětlivých procesů v nose a očích. Indikace pro jejich použití jsou alergická a infekční rinitida, sinusitida, konjunktivitida.
Vzhledem k rychle se rozvíjejícímu účinku a dostupnosti těchto léků jsou velmi populární jako léky, které mohou rychle zmírnit nepříjemný příznak, jako je nazální kongesce. Při jejich použití byste však měli být opatrní, protože při nadměrné a dlouhodobé fascinaci těmito kapkami se nejen vyvíjí rezistence na léky, ale také atrofické změny na sliznici, které mohou být nevratné.
Možnost lokálních reakcí ve formě podráždění a atrofie sliznice, jakož i systémových účinků (zvýšený tlak, změna srdečního rytmu) neumožňuje jejich dlouhodobé užívání a jsou také kontraindikovány pro kojence, osoby s hypertenzí, glaukomem, cukrovkou. Je zřejmé, že pacienti s hypertenzí a diabetici stále používají stejné nosní kapky jako všichni ostatní, ale měli by být velmi opatrní.
Selektivní centrální alfa2-adrenergní agonisté mají nejen systémový účinek na tělo, mohou procházet hematoencefalickou bariérou a aktivovat adrenoreceptory přímo v mozku. Jejich hlavní účinky jsou následující:
- Snížení krevního tlaku a srdeční frekvence;
- Normalizovat srdeční frekvenci;
- Mají sedativní a výrazný analgetický účinek;
- Snižte vylučování slin a slzných tekutin;
- Snižte sekreci vody v tenkém střevě.
Methyldopa, klonidin, guanfacin, katapresan, dopegitida, které se používají při léčbě hypertenze, jsou rozšířené. Jejich schopnost snižovat slinění, vyvolávat anestetický účinek a zklidňovat je umožňuje jejich použití jako dalších léků během anestézie a ve formě anestetik se spinální anestézií.
Co jsou to adrenoreceptory?
Absolutně všechny tkáně těla obsahují adrenoreceptory, což jsou specifické proteinové molekuly na buněčných membránách.
Srovnávací účinek adrenergních agonistů na adrenergní receptory je uveden v následující tabulce..
| Různé adrenoreceptory | Účinek adrenergních agonistů |
|---|---|
| Alfa 1 | Jsou lokalizovány v malých tepnách a reakce na norepinefrin vede ke zúžení stěn cév a ke snížení propustnosti malých kapilár. Tyto receptory jsou také lokalizovány v tkáni hladkého svalstva. Se stimulačním účinkem dochází ke zvýšení zornice, zvýšení krevního tlaku, retenci moči, snížení otoků a síly zánětlivého procesu |
| Alfa 2 | Receptory A2 jsou citlivé na účinky adrenalinu a norepinefrinu, ale jejich aktivace vede ke snížení produkce adrenalinu. Účinek na alfa2 molekuly vede ke snížení krevního tlaku, zvyšuje cévní permeabilitu a rozšiřuje jejich lumen |
| Betta 1 | Nacházejí se hlavně v dutině srdce a ledvinách a reagují na vystavení norepinefrinu. Jejich stimulace vede ke zvýšení počtu kontrakcí srdce, stejně jako ke zvýšení srdečního rytmu a zvýšení srdeční frekvence |
| Beta 2 | Jsou lokalizovány přímo do průdušek, jaterních dutin a dělohy. Stimulací B2 se syntetizuje norepinefrin, rozšiřuje průdušky a aktivuje se tvorba glukózy v játrech a také zmírňuje křeče |
| Beta 3 | Nachází se v tukových tkáních a ovlivňuje odbourávání tukových buněk s uvolňováním tepla a energie |
Beta adrenomimetika
Betaadrenergní receptory se nacházejí v průduškách, děloze, kosterních a hladkých svalech. Beta-adrenergní agonisté zahrnují léčiva, která stimulují beta-adrenergní receptory. Mezi nimi se rozlišují selektivní a neselektivní farmakologické přípravky. V důsledku působení těchto léčiv je aktivován membránový enzym adenylátcykláza, zvyšuje se množství intracelulárního vápníku.
Léky se používají pro bradykardii, atrioventrikulární blok, protože zvýšit sílu a frekvenci kontrakcí srdce, zvýšit krevní tlak, uvolnit hladké svaly průdušek. Betaadrenergní agonisté způsobují následující účinky:
- zlepšení průduškového a srdečního vedení;
- zrychlení glykogenolýzy ve svalech a játrech;
- snížený tón myometria;
- zvýšená srdeční frekvence;
- zlepšit přísun krve do vnitřních orgánů;
- relaxace cévních stěn.
Indikace pro použití
Léky ze skupiny beta-adrenergních agonistů jsou předepisovány v následujících případech:
- Bronchospasmus. Chcete-li eliminovat útok, vdechnutí isadrinem nebo salbutamolem.
- Hrozba potratu. S nástupem potratu jsou drogy Fenoterol a Terbutalin indikovány intravenózně kapáním nebo tryskáním..
- Atrioventrikulární srdeční blok, akutní srdeční selhání. Je zobrazeno jmenování Dopaminu a Dobutaminu..
Mechanismus účinku
K terapeutickému účinku léků této skupiny dochází díky stimulaci beta receptorů, což vede k bronchodilatačním, tokletickým a inotropním účinkům. Kromě toho beta-adrenergní agonisté (např. Levosalbutamol nebo Norepinefrin) snižují uvolňování zánětlivých mediátorů žírnými buňkami, bazofily a zvyšují přílivový objem v důsledku expanze lumen průdušek.
Přípravy
Farmakologická činidla skupiny beta-adrenergních agonistů se účinně používají k léčbě akutního respiračního a srdečního selhání, s hrozbou předčasného porodu. V tabulce jsou uvedeny vlastnosti léčiv často používaných k lékové terapii:
Adrenomimetika: nepřímá a přímá akce, co to je, drogy, klasifikace
Sdílet na VKontakte Sdílet na Odnoklassniki Sdílet na Facebooku
V současné době se ve farmakologii často používají adrenomimetika k léčbě kardiovaskulárních, dýchacích cest, gastrointestinálního traktu. Biologické nebo syntetické látky, které způsobují stimulaci alfa a beta receptorů, mají významný vliv na všechny hlavní procesy v těle.
Co jsou adrenomimetika
Tělo obsahuje alfa a beta receptory, které jsou umístěny ve všech orgánech a tkáních těla a jsou speciálními molekulami bílkovin na buněčných membránách.
Expozice těmto strukturám způsobuje různé terapeutické a za určitých okolností toxické účinky..
Léky skupiny adrenomimetik (z latiny adrenomimeticum) jsou látky, agonisté adrenergních receptorů, které na ně mají vzrušující účinek. Reakce těchto činidel s každou z molekul jsou složité biochemické mechanismy.
Když jsou receptory stimulovány, dochází ke křečím nebo vazodilatacím, mění se sekrece hlenu, excitabilita a vedení ve funkčních svalových a nervových vláknech.
Kromě toho jsou adrenostimulanty schopny urychlit nebo zpomalit metabolické metabolické procesy.
Terapeutické účinky zprostředkované působením těchto látek jsou rozmanité a závisí na typu receptoru, který je v tomto konkrétním případě stimulován..
Veškerá alfa a beta adrenomimetika podle mechanismu účinku na synapse se dělí na látky přímého, nepřímého a smíšeného účinku:
| Selektivní (přímá) adrenomimetika | Přímo působící adrenomimetika obsahují agonisty adrenoreceptorů, které působí na postsynaptickou membránu podobným způsobem jako endogenní katecholaminy (adrenalin a norepinefrin). | Mesaton, dopamin, adrenalin, norepinefrin. |
| Neselektivní (nepřímé) nebo sympatomimetika | Neselektivní látky mají účinek na vezikuly presynaptické adrenoreceptorové membrány zvýšením syntézy přírodních mediátorů v ní. Kromě toho je adrenomimetický účinek těchto látek způsoben jejich schopností redukovat ukládání katecholaminů a inhibovat jejich aktivní zpětné vychytávání. | Efidrin, Fenamin, Nafthyzin, Tyramin, Kokain, Pargilin, Entacapone, Sydnofen. |
| Smíšená akce | Léky smíšeného typu jsou současně adrenoreceptorové agonisty a mediátory uvolňování endogenních katecholaminů v a a p receptorech. | Fenylefrin, Metazon, Norepinefrin, Epinefrin. |
Alfa adrenomimetika
Léky skupiny alfa-adrenergních agonistů jsou látky, které působí na alfa-adrenergní receptory. Jsou selektivní i neselektivní..
První skupina drog zahrnuje Mesaton, Ethylephrine, Midodrin atd..
Tyto léky mají silný protiskokový účinek díky zvýšenému cévnímu tónu, křečím malých kapilár a tepen, proto jsou předepisovány pro hypotenzi, kolaps různých etiologií.
Indikace pro použití
Stimulanty alfa alfa jsou indikovány pro použití v následujících případech:
- Akutní vaskulární nedostatečnost infekční nebo toxické etiologie s těžkou hypotenzí. V těchto případech použijte norepinefrin nebo mesaton intravenózně; Efedrin intramuskulárně.
- Srdeční zástava. V tomto případě musí být do dutiny levé komory zaveden roztok adrenalinu.
- Útok bronchiálního astmatu. V případě potřeby se adrenalin nebo efedrin podává intravenózně..
- Zánětlivé léze na sliznicích nosu nebo očí (alergická rinitida, glaukom). Lokálně kapky roztoků naftylinu nebo galazolinu.
- Hypoglykemická kóma. Pro urychlení glykogenolýzy a zvýšení koncentrace glukózy v krvi se intramuskulárně podává roztok adrenalinu spolu s glukózou..
Po zavedení do těla se alfa-adrenergní agonisté vážou na postsynaptické receptory, což způsobuje kontrakci vláken hladkého svalstva, zúžení lumenu krevních cév, zvýšení krevního tlaku, sníženou sekreci žláz v průduškách, nosní dutinu a expanzi průdušek. Pronikají hematoencefalickou bariérou mozku a snižují uvolňování mediátoru do synoptické štěrbiny..
Přípravy
Všechny léky skupiny alfa-adrenergních agonistů jsou svým účinkem podobné, liší se však silou a délkou expozice tělu. Další informace o hlavních charakteristikách nejpopulárnějších drog v této skupině:
| Methyldopa | Lék má přímý účinek na centrální mechanismy regulace krevního tlaku. | Mírná až střední hypertenze | Akutní a chronické patologie jater, ledvin, individuální přecitlivělost na složky léčiva, akutní poruchy mozkového nebo koronárního oběhu. | Rychlá akce po perorálním podání. | Hepatotoxický účinek, možnost zhroucení nebo šoku, pokud není dodrženo doporučené dávkování. |
| Klonidin | Antihypertenzivum. Oslabuje tón malých a středních cév. | Hypertenzní krize, arteriální hypertenze. | Hypotenze, děti do 18 let, období těhotenství a kojení, nedostatečné fungování jater a ledvin. | Rychlá akce. | Vysoké riziko nežádoucích účinků. |
| Guanfacin | Antihypertenzivum, snižuje srdeční frekvenci a srdeční výdej. | Hypertonická nemoc. | Infarkt myokardu, cerebrovaskulární příhoda, ateroskleróza, děti do 12 let, těhotenství. | Vhodné pro dlouhodobou léčbu, úlevu od hypertenzních krizí. | Neslučitelnost s mnoha dalšími léky.. |
| Catapresan | Lék má výrazný hypotenzní účinek, snižuje srdeční frekvenci, objem srdečního výdeje. | Arteriální hypertenze. | Ateroskleróza mozkových cév, deprese, atrioventrikulární blokáda, syndrom slabostových uzlin, děti do 13 let. | Vhodný pro dlouhodobé ošetření.. | Pokud není dávkování pozorováno, má hepatotoxický účinek. |
| Dopegit | Antihypertenzivum ovlivňuje centrální mechanismy regulace krevního tlaku. | Hypertonická nemoc. | Diabetes mellitus 1. typu, epilepsie, neurologické poruchy, těhotenství a kojení. | Vhodné pro zastavení hypertenzních krizí. | Vysoké riziko nežádoucích účinků. |
| Naftyzin | Lék zužuje cévy v nosních pasážích, zmírňuje otoky, hyperémii sliznice. | Rýma, sinusitida, laryngitida, krvácení z nosu, alergická rýma. | Diabetes mellitus, přecitlivělost na naftylové komponenty, tachykardie, děti do jednoho roku. | Rychlá akce. | Návykové, vysoké riziko alergické reakce. |
| Galazolin | Lék zužuje cévy sliznice nosních cest, snižuje zarudnutí, otoky a množství hlenu, které se oddělí. | Akutní rýma, zánět středního ucha, zánět vedlejších nosních dutin. | Atrofická rýma, zvýšený nitrooční tlak, glaukom s uzavřeným úhlem, hypertenze, ateroskleróza, endokrinní onemocnění. | Není návykový, vhodný pro dlouhodobé použití. | Velké množství kontraindikací k použití. |
| Xylometazolin | Eliminuje otok nosní sliznice, obnovuje průchodnost nosních cest. | Akutní onemocnění dýchacích cest, alergická rýma, zánět středního ucha, příprava na diagnostická opatření. | Glaukom, atrofická rinitida, diabetes mellitus, thyrotoxikóza. | Prodloužená akce (až 12 hodin), univerzálnost použití. | Není vhodné pro dlouhodobé používání, návykové. |
| Vizin | Má vazokonstrikční účinek, eliminuje otoky tkání. | Hyperémie, edém oka spojivky. | Dětský věk do dvou let, individuální nesnášenlivost ke složkám drogy. | Univerzálnost použití, malý počet kontraindikací pro použití. | Může být návykový. |
| Metazon | Lék má antialergické, protišokové a antitoxické účinky.. | Premedikace před operací, intoxikace, akutní alergické reakce, kolaps, šok (ve fázi dekompenzace). | Děti do 15 let věku, aterosklerotické vaskulární onemocnění, chronická hepatitida, těhotenství a kojení. | Rychlá akce, široký rozsah aplikací. | Velké množství kontraindikací. |
| Ethylephrine | Dlouhodobě působící vazokonstriktor. | Hypotonické stavy, šok (ve fázi kompenzace nebo subkompenzace), kolaps. | Hypertenze, aterosklerotické vaskulární onemocnění. | Pomalá a dlouhá akce. | Není vhodné pro nouzové řízení. |
| Midodrin | Lék má vazokonstrikční, hypertenzní účinek.. | Arteriální hypotenze, zhoršený tón svěrače močového měchýře, ortostatická hypertenze, kolaps. | Glaukom s uzavřeným úhlem, cévní onemocnění, patologie endokrinního systému, těhotenství, adenom prostaty. | Lék je vhodný pro úlevu od akutních stavů. | Neschopnost použití během těhotenství. |
Beta adrenomimetika
Betaadrenergní receptory se nacházejí v průduškách, děloze, kosterních a hladkých svalech. Beta-adrenergní agonisté zahrnují léčiva, která stimulují beta-adrenergní receptory.
Mezi nimi rozlišovat mezi selektivními a neselektivními farmakologickými přípravky.
V důsledku působení těchto léčiv je aktivován membránový enzym adenylátcykláza, zvyšuje se množství intracelulárního vápníku.
Léky se používají pro bradykardii, atrioventrikulární blok, protože zvýšit sílu a frekvenci kontrakcí srdce, zvýšit krevní tlak, uvolnit hladké svaly průdušek. Betaadrenergní agonisté způsobují následující účinky:
- zlepšení průduškového a srdečního vedení;
- zrychlení glykogenolýzy ve svalech a játrech;
- snížený tón myometria;
- zvýšená srdeční frekvence;
- zlepšit přísun krve do vnitřních orgánů;
- relaxace cévních stěn.
Indikace pro použití
Léky ze skupiny beta-adrenergních agonistů jsou předepisovány v následujících případech:
- Bronchospasmus. Chcete-li eliminovat útok, vdechnutí isadrinem nebo salbutamolem.
- Hrozba potratu. S nástupem potratu jsou drogy Fenoterol a Terbutalin indikovány intravenózně kapáním nebo tryskáním..
- Atrioventrikulární srdeční blok, akutní srdeční selhání. Je zobrazeno jmenování Dopaminu a Dobutaminu..
Terapeutický účinek léků této skupiny nastává v důsledku stimulace beta receptorů, což vede k bronchodilatačním, tokletickým a inotropním účinkům.
Kromě toho beta-adrenergní agonisté (např. Levosalbutamol nebo Norepinefrin) snižují uvolňování zánětlivých mediátorů žírnými buňkami, bazofily a zvyšují přílivový objem v důsledku expanze lumen průdušek.
Přípravy
Farmakologická činidla skupiny beta-adrenergních agonistů se účinně používají k léčbě akutního respiračního a srdečního selhání, s hrozbou předčasného porodu. V tabulce jsou uvedeny vlastnosti léčiv často používaných k lékové terapii:
| Orciprenalin | Lék má tocolytic, anti-astma, bronchodilatační účinek.. | Obstrukční bronchitida, bronchiální astma, zvýšený tón myometria. | Tachyarytmie, ischemická choroba srdeční, glaukom. | Široká škála aplikací. | Lék není vhodný pro dlouhodobou léčbu.. |
| Dobutamin | Výkonný kardiotonický efekt. | Akutní infarkt myokardu, kardiogenní šok, srdeční zástava, dekompenzovaná fáze srdečního selhání, hypovolémie. | Srdeční tamponáda, stenóza aortální chlopně. | Dobutamin je účinný pro resuscitaci.. | Při velkém počtu vedlejších účinků je možný fatální výsledek s významným přebytkem denní dávky léčiva. |
| Salmeterol | Lék pomáhá uvolňovat hladké svaly průdušek, inhibuje vylučování histaminu.. | Chronická bronchitida, bronchiální astma. | Přecitlivělost na složky salmeterolu. | Lék se doporučuje pro dlouhodobou léčbu, malý počet kontraindikací. | Vysoké riziko nežádoucích účinků. |
| Volmax | Lék má brochodilatační a tocolytické účinky.. | Prevence bronchospasmu, akutní obstrukční bronchitida, plicní emfyzém, hrozba předčasného porodu, chronické obstrukční plicní onemocnění. | Arteriální hypertenze, těhotenství (první trimestr), srdeční selhání, arytmie, atrioventrikulární blok. | Rychlá akce. | Dlouhodobé používání se nedoporučuje.. |
| Alupent | Lék má výrazný bronchodilatační účinek. | Bronchiální astma, emfyzém, obstrukční bronchitida. | Tachyarytmie, akutní infarkt myokardu, tyreotoxikóza, diabetes mellitus. | Alupent se úspěšně používá k úlevě od akutních stavů.. | Velké množství vedlejších účinků. |
| Ginipral | Lék má tocolytic účinek, snižuje tón myometrium, spontánní kontrakce. | Hrozba potratu. | Tyreotoxikóza, ischemická choroba srdeční, akutní selhání jater nebo ledvin. | Rychlá akce. | Velké množství vedlejších účinků. |
Video
Adrenomimetika. Jak se učit?
Pozornost! Informace uvedené v tomto článku jsou pouze informativní. Materiály předmětu nevyžadují samoléčení. Pouze kvalifikovaný lékař může stanovit diagnózu a poskytnout doporučení léčby na základě individuálních charakteristik konkrétního pacienta.
Adrenomimetické léky
Lidské tělo je komplexní systém, ve kterém nejsložitější procesy a akce začínají účinky na malé receptory. Co to je? Jedná se o specializovaná nervová zakončení, ve kterých dochází k elektrickému impulzu pod vlivem chemické látky. Existuje mnoho typů receptorů, například adrenergní receptory, které jsou také rozděleny do několika skupin. Látky ovlivňující organismus prostřednictvím těchto receptorů se nazývají adrenergní agonisté (AM)..
Charakterizace receptoru
Adrenoreceptory se dělí na a a p, mezi kterými se rozlišují α1, a2, P1, P2 a P3 receptory:
- α1-adrenergní receptory jsou umístěny v arteriol a reagují na norepinefrin, což způsobuje vazospasmus a následně zvýšení tlaku. Tyto receptory jsou také lokalizovány v hladkém svalstvu, tj. V radiálním svalu duhovky oka, svěrač močového měchýře. Když jsou tyto receptory stimulovány, dochází k dilataci žáků a retenci moči..
- a2-adrenergní receptory reagují na adrenalin a norepinefrin, jejich aktivace vede ke snížení syntézy norepinefrinu. Hlavním účinkem je vazokonstrikce.
- P1-adrenergní receptory se nacházejí v srdci a reagují na norepinefrin, přičemž se jejich stimulace zvyšuje, zvyšuje se frekvence a síla srdečních kontrakcí.
- p2-adrenergní receptory jsou v bronchiolech, děloze, játrech, reagují na adrenalin, když je stimulován, norepinefrin je aktivně uvolňován, bronchi expandují a je aktivována tvorba glukózy z glykogenu v játrech.
- P3-adrenergní receptory jsou lokalizovány hlavně v tukové tkáni, když jsou stimulovány, dochází k rozkladu tuků s vytvářením energie.
Klasifikace
Jedna z klasifikací je založena na mechanismu účinku drog:
- Přímo;
- nepřímý;
- smíšená akce.
- Přímo působící adrenergní agonisté sami ovlivňují receptory, jako jsou katecholaminy produkované v těle.
- Nepřímá adrenomimetika jsou látky, které přispívají k uvolňování vlastních katecholaminů v těle.
- Kombinovaná adrenomimetika kombinuje oba efekty.
Použitím
Alfa-adrenergní agonisté se v medicíně používají jako pohotovostní a jako místní vazokonstriktory.
Schéma bronchodilatačního působení adrenergních agonistů
Mezi přímo působící a1-adrenergní agonisty patří fenylefrin (Mesatone), lék aktivně používaný v nemocnici kvůli jeho schopnosti rychle zvýšit krevní tlak.
Nepřímo snižuje frekvenci kontrakcí srdce. Droga se také používá v oftalmologii kvůli expanzi žáka..
Fenylefrin se často používá jako lokální vazokonstriktor, například pro léčbu rýmy..
Mezi a2-adrenergními agonisty lze rozlišit přípravky pro místní a centrální působení. Lokálně používaná léčiva zahrnují Oxymethazolin, Xylometazolin a Nafazolin. Používají se k zúžení krevních cév a ke snížení otoku sliznice při rýmách různých etiologií.
Neměly by však být předepisovány na dlouhou dobu, protože se zvyšováním doby podávání dochází ke snížení účinnosti. Příkladem centrálně působícího léčiva je klonidin, který ovlivňuje vazomotorické centrum mozku a inhibuje jeho funkci. Proto dochází ke snížení srdečních kontrakcí, vazodilatace a v důsledku toho ke snížení tlaku.
Klonidin je předepsán v léčbě glaukomu kvůli snížení sekrece nitrooční tekutiny.
Beta-adrenergní agonisté jsou nedílnou součástí léčebných režimů pro srdeční selhání, astma a nouzové zastavení srdce.
Pozoruhodným představitelem pi-AM je dobutamin (Dobutrex). Jeho hlavním účinkem je zvýšení srdeční frekvence, což pozitivně ovlivňuje průběh srdečního selhání. Vedlejším účinkem užívání tohoto léku může být naléhavá bolest srdce, ke které dochází v důsledku zvýšené potřeby dodávky kyslíku.
Největší distribuce p2-AM byla získána v pulmonologii kvůli jejich schopnosti expandovat průdušky. Mezi léky této skupiny patří Salbutamol, Salmeterol, Fenoterol a další.
Tyto léky jsou předepsány jako spreje, které zmírňují bronchospasmus při bronchiální astmatu a plicní obstrukci a také jako prevenci bronchospasmu. Častým vedlejším účinkem jsou bušení srdce.
Někdy se adrenomimetika této skupiny používá k relaxaci dělohy v podmínkách ohrožujících potrat.
Neselektivní adrenergní agonisté působí na a a p adrenergní receptory. Mezi takové léky patří norepinefrin (norepinefrin) a adrenalin (epinefrin).
Hlavními účinky norepinefrinu jsou krátké zvýšení tlaku, zvýšení síly a snížení počtu srdečních kontrakcí. Nejčastěji se tento lék používá k rychlému nárůstu tlaku a poskytování pohotovostní pomoci pacientovi..
Adrenalin působí zvýšením intenzity a frekvence srdečních kontrakcí. Používá se také v nouzových situacích pro zástavu srdce, v oftalmologii..
Adrenomimetická klasifikační tabulka
Způsoby administrace
Pokud vezmeme v úvahu, že adrenomimetika přímo nebo nepřímo ovlivňuje všechny orgány ve struktuře, ve které jsou svalová vlákna, existuje mnoho způsobů podání:
- Lokální použití adrenergních agonistů jako kapky, spreje, aerosoly, tamponové smáčecí kapaliny, jako součást mastí.
- Intravenózní formy jsou také běžné, zejména na jednotkách intenzivní péče. Léky této skupiny jsou často kombinovány s anestetiky pro dlouhodobější účinek..
- Subkutánní adrenalin je téměř také účinný při zvyšování krevního tlaku..
Adrenomimetics - co to je?
Adrenergní agonisté jsou agonisté adrenergních receptorů alfa, kteří patří do skupiny biologicky aktivních látek přírodního nebo syntetického původu a způsobují metabolické a funkční změny v těle.
Adrenomimetika: Popis
Jsou lokalizovány ve tkáních vnitřních orgánů a ve stěnách krevních cév, urychlují nebo naopak zpomalují metabolismus a metabolické procesy v těle. Tento nebo ten účinek závisí na typu receptoru..
- Také se mění sekrece hlenu a reakce nervového systému (mění se excitabilita a vedení v nervových vláknech).
- Adrenergní alfa agonisté představují třídu sympatomimetických činidel, která selektivně stimulují alfa adrenergní receptory, způsobují křeče, vazodilataci a stimulaci molekul proteinu.
- Názvy mají také dva samostatné podtypy: alfa adrenergní receptory (alfa receptory) a beta adrenergní receptory (beta receptory).
Alfa agonisté jsou:
- selektivní (přímý);
- neselektivní (nepřímé);
- smíšený.
Receptory jsou rozděleny do dvou podtříd al a a2.
Receptory alfa-2 jsou spojeny se sympatolytickými vlastnostmi. Adrenomimetika mají také opačnou funkci alfa blokátorů..
- Ligandy alfa-adrenoreceptorů napodobují účinky adrenalinové a norepinefrinové signalizace (adrenomimetické α) v srdečním svalu, hladkých svalech a centrálním nervovém systému, přičemž norepinefrin má nejvyšší afinitu (schopnost vázat se na jiný objekt).
- Aktivace a1 stimuluje membránově vázaný enzym fosfolipázu C (skupina enzymů) a aktivace a2 inhibuje enzym adenylátcyklázu.
- Inaktivace adenylátcyklázy zase vede k inaktivaci (částečné nebo úplné ztrátě aktivity) sekundárního posla cyklického adenosinmonofosfátu a způsobuje zúžení hladkých svalů a krevních cév.
- Přestože je úplná selektivita mezi agonismem receptoru extrémně vzácná, některá činidla mají částečnou selektivitu.
- Zahrnutí léčiva do každé kategorie indikuje aktivitu léčiva na tomto receptoru a případně selektivitu (pokud není uvedeno jinak).
- Adrenergní agonisté mají podobnou strukturu jako chemické posly, které tělo produkuje během stresu (my už známe adrenalin, norepinefrin).
Nervový systém pomáhá regulovat reakci těla na stres nebo nouzové situace. Při těžkém šoku z nadledvin se uvolňují chemikálie, které působí na tělo, zvyšují srdeční frekvenci, pocení, dýchací rychlost a zpomalují trávení.
Některá adrenergní léčiva mohou napodobovat adrenalin a norepinefrin a vázat se na receptory, což způsobuje bojovou nebo letovou reakci.
Působení adrenergních agonistů:
- zvýšení krevního tlaku;
- zúžení krevních cév;
- otevření dýchacích cest vedoucích k plicím;
- krvácení zastavit.
Srdeční choroby, onemocnění gastrointestinálního traktu nebo horních cest dýchacích jsou léčeny adrenomimetiky..
Adrenomimetika: seznam léků
Adrenalin: přímo působící adrenergní agonista - nízká biologická dostupnost po perorálním podání a krátký poločas - Epi lze použít k krvácení z malých řezů vazbou na alfa-1.
"Dipivefrin": proléčivo adrenergního agonisty s přímým účinkem, které se stává epinefrinem.
"Dopamin": přímo působící adrenergní agonisté, aktivují použití dopaminu, alfa receptory. Doporučeno pro distribuční šok.
"Fenylefrin": alfa-1, selektivní přímo působící agonista. Krátký účinek, používaný pro paroxysmální supraventrikulární tachykardii, k rozšíření zornice bez cykloplegie (paralýza ciliárního svalu oka).
- "Xylometazolin": alfa-1, přímo působící agonista, dlouhodobě působící nazální dekongesant.
- "Oxymetazolin": alfa-1 selektivní přímo působící agonista, dlouhodobě působící nazální dekongesant.
- "Midodrin": alfa-1, přímá akce.
- "Brimonidin": alfa -2 selektivní přímo působící agonista, pro oči.
Isoproterenol: neselektivní beta agonista. Lepší než dobutamin pro snížení PVR používané k blokování AV.
"Dobutamin": B1 agonista, který může aktivovat B2 v menší míře, se používá pro kardiogenní šok (extrémní stupeň selhání levé komory, charakterizovaný prudkým poklesem kontraktility myokardu).
"Efedrin": běžně používaný jako stimulant, látka pro potlačení hypotenze spojené s anestézií.
Alfa-adrenergní agonisté: „Klofelin“, „Methyldop“, „Katapersan“, „Dopegit“, „Nafthyzin“, „Galazolin“, „Vizin“, „Metazone“, „Midodrin“, „Ethylephrine“. "Xylometazolin" je předepsán pro útok na bronchiální astma, srdeční zástavu, hypoglykemické kóma, akutní vaskulární nedostatečnost, toxickou etiologii.
Léky zužují lumen krevních cév, zvyšují tlak, snižují sekreci žláz v nosní dutině a průduškách, snižují vlákna hladkého svalstva.
Betaadrenergní agonisté: Dobutamin, Salmeterol, Volmax, Alupent, Ginipral, se obvykle předepisují k léčbě akutního srdečního selhání, atrioventrikulárního srdečního bloku a také pro hrozbu potratu, bronchospasmu.
Který lék bude mít větší účinek na snížení PVR (Isoproterenol nebo Dobutamin)? „Isoproterenol“ - více aktivity na B2 receptory - vazodilatace (uvolnění hladkých svalů ve stěnách krevních cév).
Dlouhodobé používání alfa agonistů může způsobit snížení regulace receptoru. Po dokončení příjmu se může objevit otok nosní sliznice.
Beta receptorové systémy
Většina tkání exprimuje více receptorů. Dominantním beta-receptorem v normálním srdci je beta-1 receptor, zatímco beta-2-receptor je dominantním regulačním receptorem v hladkém svalstvu cév.
Adrenalin aktivuje receptory beta-1 i beta-2. Norepinefrin aktivuje pouze beta-1 receptor.
Beta-1 adrenergní receptor se nachází v srdečním svalu a ledvinách. Beta-2 - v průduškách, játrech, děloze. Beta 3 - v tukové tkáni.
Neselektivní beta drogy - Isadrin, Orciprenalin.
Selektivní beta-2 adrenergní agonisté uvolňují tkáň hladkého svalstva průdušek.
Účinek aktivace beta-1 na srdeční sval
- Přípravky, které aktivují beta-1 receptor, lze použít ke zlepšení kontraktility při srdečním selhání..
- Nadměrná stimulace beta-1 receptoru může způsobit výrazné zvýšení srdeční frekvence.
- Pomocí tohoto článku čtou:
- Zvýšení krevních lymfocytů: příčiny
- Intrakraniální tlak: příznaky a léčba
- Protrombin: normální
Seznam léčiv pro Adrenomimetics
Adrenalin aktivuje všechny typy adrenoreceptorů, ale je považován za primárně beta agonisty. Jeho hlavní účinky:
- Zúžení cév kůže, sliznic, orgánů břišní dutiny a zvýšení mezer cév mozku, srdce a svalů;
- Zvýšená kontraktilita myokardu a srdeční frekvence;
- Rozšíření průsvitů průdušek, snížení tvorby hlenu pomocí průdušek, snížení otoků.
Adrenalin se používá hlavně k poskytování pohotovostní a pohotovostní péče o akutní alergické reakce, včetně anafylaktického šoku, zástavy srdce (intrakardiální) a hypoglykemického kómatu. Adrenalin se přidává k anestetikům, aby se prodloužila doba jejich působení..
Účinky norepinefrinu jsou do značné míry podobné adrenalinu, ale méně výrazné. Obě léky stejně ovlivňují hladké svaly vnitřních orgánů a metabolismus. Norepinefrin zvyšuje kontraktilitu myokardu, omezuje krevní cévy a zvyšuje krevní tlak, ale srdeční frekvence se může dokonce snižovat v důsledku aktivace jiných receptorů srdečních buněk.
Hlavní použití norepinefrinu je omezeno potřebou zvýšit krevní tlak v případě šoku, zranění, otravy. Je však třeba postupovat opatrně z důvodu rizika hypotenze, selhání ledvin s nedostatečným dávkováním, nekrózy kůže v místě vpichu v důsledku zúžení malých cév mikrovaskulatury.
III. Extrasynaptický
Jsou venku
synapse, ve vnitřním bez dozoru
vrstva krevních cév (intima). V tomto případě
reagují na adrenalin a norepinefrin,
cirkulující v krvi. Při stimulaci
dochází k vazokonstrikci.
Intimní výstroj
funkce adrenoreceptoru
zůstává špatně pochopeno. Určitý
jasnost je pouze ve vztahu k
postsynaptické ад-adrenergní receptory.
Bylo prokázáno, že tento typ receptoru je úzce spojen
spojený s enzymem adenylát cykláza
(AC), který převádí ATF na c3´5'AMF
Legenda: stimulace; zvýšení ад-adrenergního receptoru; adenisthenylátcykláza ATP lipolýza 3 '5'-AMP; fosforyláza-BPosforyláza; aglykogenolýza; hladina glukózy; hladina volné mastné kyseliny;
požadavky na kyslík)
Obr. 3. Účinky
implementace stimulace β-adrenergních receptorů
- prostřednictvím cyklického 3´5 'AMF.
- Někteří autoři
dokonce věří, že -adrenergní receptory
a není nic jako tento enzym.
stimulace receptoru
vede vhodné agonisty
k aktivaci AC, a tedy k
akumulace c3´5'AMF, což určuje - farmakologické účinky agonistů.
- Klasifikace
adrenomimetika - Drogy schopné
vzrušují určité adrenergní receptory,
nazývá se adrenomimetika - přímá akce.
| Droga | Druhy vzrušujících postsynaptické receptory |
| Adrenalin (adrenalin) | 1, 2, 1, 2 * |
| Norepinefrin (norepinefrin) | 1, 2 *, 1 |
| Mezaton Midodrin (Gutron) | 1 |
| 2 * |
| Isadrin (Novodrin) | 1, 2 |
| Orciprenalin (alupent, astmopent) | 2, 1 |
| Dobutamin (Dobutrex) | 1 |
| 2 |
| 2 |
| Klonidin (klonidin) Guangfacin (estulik) | 2 (v centrálním nervovém systému) |
- * - extrasynaptický
2 - receptory v intimě krevních cév.
- Drogy ne
přímá interakce s
adrenoreceptory, ale napomáhající
zvýšené uvolňování neurotransmiterů
(což stimuluje přijímané receptory)
jméno adrenomimetiky
nepřímá akce,
nebo sympatomimetika.
Mezi ně patří efedrin - a fenamin.
Alfa adrenomimetika
Mezi selektivní alfa1-adrenergní agonisty patří mesaton, ethylefrin, midodrin. Přípravky této skupiny mají dobrý protiskokový účinek díky zvýšenému vaskulárnímu tónu, proto jsou křeče malých tepen předepsány pro těžkou hypotenzi a šok. Jejich lokální aplikace je doprovázena zúžením krevních cév, mohou být účinné při léčbě alergické rýmy, glaukomu.
Činidla způsobující excitaci alfa2 receptoru jsou častější díky možnosti převážně lokální aplikace..
Nejznámějšími zástupci této třídy adrenergních agonistů jsou naftyin, galazolin, xylometazolin a vizin. Tyto léky se široce používají k léčbě akutních zánětlivých procesů v nose a očích..
Indikace pro jejich použití jsou alergická a infekční rinitida, sinusitida, konjunktivitida.
Vzhledem k rychle se rozvíjejícímu účinku a dostupnosti těchto prostředků jsou velmi populární jako drogy, které mohou rychle zmírnit tak nepříjemný symptom, jako je nazální kongesce..
Při jejich použití byste však měli být opatrní, protože při nadměrné a dlouhodobé fascinaci těmito kapkami se nejen vyvíjí rezistence na léky, ale také atrofické změny na sliznici, které mohou být nevratné.
Možnost lokálních reakcí ve formě podráždění a atrofie sliznice, jakož i systémových účinků (zvýšený tlak, změna srdečního rytmu) neumožňuje jejich dlouhodobé užívání a jsou také kontraindikovány pro kojence, osoby s hypertenzí, glaukomem, cukrovkou. Je zřejmé, že pacienti s hypertenzí a diabetici stále používají stejné nosní kapky jako všichni ostatní, ale měli by být velmi opatrní.
Selektivní centrální alfa2-adrenergní agonisté mají nejen systémový účinek na tělo, mohou procházet hematoencefalickou bariérou a aktivovat adrenoreceptory přímo v mozku. Jejich hlavní účinky jsou následující:
- Snížení krevního tlaku a srdeční frekvence;
- Normalizovat srdeční frekvenci;
- Mají sedativní a výrazný analgetický účinek;
- Snižte vylučování slin a slzných tekutin;
- Snižte sekreci vody v tenkém střevě.
Methyldopa, klonidin, guanfacin, katapresan, dopegitida, které se používají při léčbě hypertenze, jsou rozšířené. Jejich schopnost snižovat slinění, vyvolávat anestetický účinek a zklidňovat je umožňuje jejich použití jako dalších léků během anestézie a ve formě anestetik se spinální anestézií.
Beta adrenomimetika
Mechanismus účinku beta-adrenergních agonistů je spojen s aktivací beta-receptorů cévních stěn a vnitřních orgánů.
Hlavním účinkem těchto léků je zvýšení frekvence a síly srdečních kontrakcí, zvýšení tlaku, zlepšení srdečního vedení.
Betaadrenergní agonisté účinně uvolňují hladké svaly průdušek, dělohy, a proto se úspěšně používají při léčbě bronchiálního astmatu, hrozbě potratu a zvýšeného tonusu dělohy během těhotenství..
Mezi neselektivní beta-adrenergní agonisty patří isadrin a orciprenalin, které stimulují p1 a p2 receptory. Isadrin se používá v urgentní kardiologii ke zvýšení srdeční frekvence s těžkou bradykardií nebo atrioventrikulárním blokem.
Dříve to bylo také předepsáno pro astma, ale nyní, vzhledem k pravděpodobnosti nežádoucích účinků ze srdce, jsou preferovány selektivní beta2-adrenergní agonisté.
Isadrin je kontraindikován při ischemické chorobě srdeční a toto onemocnění je často spojeno s bronchiálním astmatem u starších pacientů..
Orciprenalin (alupent) je předepsán k léčbě bronchiální obstrukce u astmatu, v případě nouzových kardiologických stavů - bradykardie, srdeční zástava, atrioventrikulární blokáda.
Selektivní beta1-adrenergní agonista je dobutamin, používaný v nouzových podmínkách v kardiologii. Je indikován pro akutní a chronické dekompenzované srdeční selhání..
Široce se používají selektivní beta2-adrenostimulanty. Léky této akce uvolňují hlavně hladké svaly průdušek, proto se také nazývají bronchodilatátory.
Bronchodilatanci mohou mít rychlý účinek, pak se používají k zastavení ataků bronchiálního astmatu a mohou rychle odstranit příznaky udusení. Nejběžnější salbutamol, terbutalin, vyráběný v inhalačních formách. Tyto léky nelze použít neustále a ve vysokých dávkách, protože jsou možné vedlejší účinky, jako je tachykardie, nevolnost.
Dlouhodobě působící bronchodilatátory (salmeterol, volmax) mají oproti výše uvedeným lékům významnou výhodu: mohou být předepisovány po dlouhou dobu jako základní léčba bronchiálního astmatu, poskytují trvalý účinek a zabraňují nástupu dušnosti a atakům astmatu.
Salmeterol má nejdelší účinek a dosahuje 12 nebo více hodin. Lék se váže na receptor a je schopen ho mnohokrát stimulovat, proto není vyžadováno jmenování vysoké dávky salmeterolu.
Aby se snížil tón dělohy s rizikem předčasného porodu, předepisuje se porušení kontrakcí během kontrakcí s pravděpodobností akutní fetální hypoxie, ginipral, který stimuluje beta-adrenoreceptory myometria. Nežádoucí účinky ginipralu mohou být závratě, chvění, poruchy srdečního rytmu, funkce ledvin, hypotenze.
Nepřímá adrenomimetika
Kromě látek, které se přímo vážou na adrenergní receptory, existují i jiné, které mají nepřímý účinek tím, že blokují rozkladné procesy přírodních mediátorů (adrenalin, norepinefrin), zvyšují jejich sekreci a snižují zpětné vychytávání "nadměrného" počtu adrenostimulancií..
Nepřímí adrenergní agonisté používají efedrin, imipramin, léky ze skupiny inhibitorů monoamin oxidázy. Ty jsou předepisovány jako antidepresiva.
Efedrin je svým účinkem velmi podobný adrenalinu a jeho výhodou je možnost perorálního použití a delší farmakologický účinek..
Rozdíl spočívá ve stimulačním účinku na mozek, který se projevuje excitací, zvýšením tónu centra dýchání.
Efedrin je předepsán k úlevě od astmatických záchvatů, s hypotenzí, šokem, je možná lokální léčba rýmy.
Schopnost určitých adrenergních agonistů proniknout hematoencefalickou bariérou a mít tam přímý vliv, umožňuje jejich použití v psychoterapeutické praxi jako antidepresiva. Široce předepsané inhibitory monoaminooxidázy zabraňují destrukci serotoninu, norepinefrinu a dalších endogenních aminů, čímž zvyšují jejich koncentraci v receptorech.
Nialamid, tetrindol a moclobemid se používají k léčbě deprese. Imipramin, který patří do skupiny tricyklických antidepresiv, snižuje zpětné vychytávání neurotransmiterů, zvyšuje koncentraci serotoninu, norepinefrinu a dopaminu v místě přenosu nervových impulsů.
Adrenergní agonisté mají nejen dobrý terapeutický účinek v mnoha patologických stavech, ale jsou také velmi nebezpeční s některými vedlejšími účinky, včetně arytmií, hypotenze nebo hypertenzní krize, psychomotorického agitace atd., Proto by se drogy těchto skupin měly používat pouze podle pokynů lékaře.
Adrenomimetika
α- a β-adrenergní agonisté: adrenalin (epinefrin) a norepinefrin (norepinefrin)
a-adrenergní agonisté: al - fenylefrin; a2 - nafazolin, xylometazolin, klonidin
p-adrenergní agonisté: P1 a P2 - isoprenalin, orciprenalin; pi je dobutamin; p2 - salbutamol, fenoterol.
B).
Nepřímá akce
(sympatomimetika): efedrin
Přímá adrenomimetika
- adrenalin (epinefrin) - alkaloid živočišného původu, lze získat synteticky. Chemicky patří do skupiny fenylalkylaminů, jedná se o biogenní katecholamin (o-dioxibenzen). Excituje 1, 2, 1, 2– AR.
- norepinefrin (norepinefrin). Má přímý stimulační účinek na 1 a 2– AR, 1– AR. Hlavním účinkem norepinefrinu je výrazný, ale krátký (během několika minut) nárůst krevního tlaku spojený s vazokonstrikcí (jedná se o nejsilnější vazokonstriktor). K následnému snížení krevního tlaku nedochází, protože noradrenalin prakticky neovlivňuje 2– AR cévy. Způsobuje reflexní bradykardii.
- fenylefrin (mesaton). Stimuluje 1– AR cévy, zužuje je a zvyšuje krevní tlak (u iv po dobu 20 minut, s / c - 40-50 minut). Do malé míry zvyšuje uvolňování noradrenalinu z presynaptických zakončení. Způsobuje reflexní bradykardii. Má mírný stimulační účinek. Rozšiřuje žáka beze změny ubytování. Přiřazeno ústně a parenterálně.
- naphazolin, xylometazolin, oxymetazolin - 2 - adrenergní agonisté se používají lokálně k léčbě rýmy
- klonidin-2-adrenergní agonista. Má periferní a centrální účinky, periferní účinek je vazokonstriktor, který se používá k léčbě glaukomu..
- 2) Má sedativní účinek, ale ve velkém
dávky tablet na spaní, protože
snižuje vylučování vylučováním
mediátory v centrální nervové soustavě. - 3) Má analgetický účinek,
je neopioidní analgetikum
centrální akce. - Aplikace: GB a GK.
- — ADRENOMIMETIKA
- isoprenalin-1, 2– adrenergní agonista. Hlavní účinky jsou spojeny s jeho účinkem na srdce a hladké svaly..
- dobutamin stimuluje 1– AR srdce a zvyšuje srdeční frekvenci a srdeční výdej. Používá se intravenózně jako kardiostimulátor při akutním srdečním selhání.
- salbutamol, fenoterol, terbutalin - 2– adrenomimetika,
Nejvýznamnější účinek adrenalinu na CVS.
- a) Zvyšuje sílu a srdeční frekvenci
kontrakce, usnadňuje AV vedení
a zvyšuje automatismus dirigování
systémy proto zvyšuje
mrtvice a minutový objem srdce. V
to zvyšuje příjem myokardu
kyslík a energie je vyčerpána
srdeční zdroje tedy dlouhé
použití adrenalinu se nedoporučuje.
- b) Adrenalin stimuluje α1–
AR plavidel a způsobuje jejich zúžení.
Změna krevního tlaku závisí na dávce adrenalinu
a základní krevní tlak v těle.
Systolický krevní tlak
adrenalin se zvyšuje s tím, jak se zvyšuje
objem srdeční mrtvice.
Ale diastolický
tlak při použití média
terapeutické dávky léčiva jsou sníženy,
kvůli převahě efektu
buzení β2– AR cév
kosterní sval, plíce, mozek,
srdce, v důsledku kterých se rozšiřují. Průměrný BP kvůli nárůstu
zvyšuje se také systolický.
U dětí adrenalin zvyšuje krevní tlak na
subnormální množství, jaké mají v
vzniká reakce na rychlé zvýšení krevního tlaku
centralizace krevního oběhu: krev
cirkuluje velkými plavidly, ne
dostat se do kapilár, což způsobuje
tkáňová hypoxie.
Rozšiřuje průdušky, eliminuje bronchospasmus a navíc snižuje sekreci průdušek.
Adrenalin rozšiřuje žáky a stahuje radiální sval duhovky. Intraokulární tlak se snižuje, protože snižuje tvorbu nitrooční tekutiny.
Zlepšuje kontrakci kosterních svalů, zejména pokud jsou unavené, protože aktivuje uvolňování AH v neuromuskulární synapse, zlepšuje krevní oběh svalů.
Snižuje tón a pohyblivost gastrointestinálního traktu, tónuje svěrače.
Snižuje svěrač močového měchýře.
Redukuje slezinovou kapsli a zvyšuje uvolňování červených krvinek v krvi. Používá se k diagnostice malárie.
Stimuluje metabolismus: zvyšuje lipolýzu a glykogenolýzu. Výsledkem je, že koncentrace volných mastných kyselin v krvi stoupá a způsobuje hyperglykémii..
Krátkodobě působící adrenalin -
in / in 5, s / c - 30 min - 40 min. S ústní
úvod je zničen v zažívacím traktu a v játrech.
Pro resuscitaci u novorozenců: k odstranění zadušení, se srdečním blokem. Pro obnovení aktivity zastaveného srdce se adrenalin podává intrakardiálně.
Se šokem, včetně anafylaktického.
Pro zastavení akutního záchvatu bronchiálního astmatu.
V anesteziologii se prodlouží účinek lokálních anestetik.
Odstranit hypoglykemickou kómu, odstranit hypoglykémii u novorozenců narozených matkám s diabetem.
S otevřeným úhlem glaukomu. Lepší - dipivefrin - proléčivo adrenalinu.
Chcete-li zastavit povrchové krvácení.
Alfa blokátory perverzní
adrenalinová akce.
Na hladké svaly vnitřních orgánů,
ovlivňuje metabolismus a norepinefrin v centrální nervové soustavě
stejně jako adrenalin, ale přísně
tyto účinky jsou výrazně nižší
poslední.
Při zavedení dovnitř je HA zničena.
Nelze zadat s / c a / m, protože
droga způsobuje vazospazmus a nekrózu
papírové kapesníky. Hlavní cesta podání je iv
odkapávat.
1. S různými typy nárazů a dalších
patologie se snížením krevního tlaku (kolaps),
zranění, chirurgické zákroky,
sepse, hypertermie atd.).
U dětí se tato droga používá pouze u dětí
v případě masivní intenzity
infuzní terapie. Měli byste si pamatovat,
že děti do 3 let mají nezralé mechanismy
inaktivace norepinefrinu je proto důvodem
dlouho cirkuluje v krvi a působí
delší akce.
1. Jako nástroj pro lisování
se šokem a kolapsem.
2.Lokální rýma.
3. Ve formě očních kapek s
glaukom s otevřeným úhlem, pro
fundus studies.
Centrální efekty: 1) dobré
proniká BBB a stimuluje 2– AR a I1–
imidazolinové inhibiční receptory
Neurony SDC. V důsledku zesílení
inhibiční účinky na CDS, krevní cévy
expandovat a krevní tlak klesá.
A). Stimuluje 1
- AR srdce, zvyšuje sílu a
srdeční frekvence usnadňuje
AV vedení, zvyšuje automatizaci
srdce.
B) Diluje krevní cévy.
V). Snižuje tón průdušek.
D). Snižuje tón hladkého svalstva
GIT, děloha.
E) Stimuluje lipolýzu a glykogenolýzu.
Aplikace: 1) pro zastavení
bronchospasmus (inhalovaný jako
aerosol). U malých dětí - iv
kapání, protože velké částice ne
proniknout hluboko do plic a nedosahovat
nejmenší průdušky.
2) v AV bloku (sublinguálně).
slouží k úlevě od záchvatů
bronchiální astma.
Snižte tón průdušek. Pro systematickou prevenci astmatických záchvatů se používají 2– dlouhodobě působící adrenomimetika (12 hodin) - klenbuterol, salmeterol, formoterol.
Snižte kontraktilní aktivitu myometria (má tocolytický účinek). Používá se s hrozbou ukončení těhotenství, aby se zabránilo předčasnému porodu.
Rozšiřujte krevní cévy a snižujte zátěž srdce, které lze použít při komplexní léčbě srdečního selhání.