Účinek beta-blokátorů na srdce a hypertenze - jak to funguje

Existuje mnoho různých léků k léčbě kardiovaskulárních chorob, ale beta-blokátory jsou považovány za nejúčinnější..

ve většině případů se používají k léčbě hypertenze, ale mají šanci léčit i jiné srdeční choroby. Je velmi důležité zvážit individuální přístup k výběru léků, protože tyto léky nejsou univerzální.

Co jsou adrenergní blokátory

Beta blokátory jsou populární léky používané při léčbě kardiovaskulárních patologií. Mnoho lidí se zajímá o to, co to je a jaký je jejich obecný princip jednání..

Účelem adrenergních blokátorů ze skupiny alfa nebo beta je neutralizovat adrenalinové receptory srdce a krevních cév. Jinými slovy, tyto látky jsou připraveny „vypnout“ receptory, které v normálním stavu reagují s určitou reakcí na norepinefrin a adrenalin..

Proto jsou vlastnosti adrenergních blokátorů zcela v rozporu s vlastnostmi těchto hormonů.

Mechanismus účinku beta-blokátorů

Beta blokátor realizuje svůj účinek blokováním B1 a B2 adrenergních receptorů, které jsou zodpovědné za strukturální a funkční vlastnosti a distribuci v tkáních těla. V srdci, pankreatu a ledvinách převládají adrenergní receptory typu B1.

Betaadrenergní blokátory, jejichž mechanismus účinku je založen na blokování určitých receptorů, vážou B1 adrenergní receptory a inhibují účinek adrenalinu a norepinefrinu. Blokátory adrenergních bloků Beta 1.2 jsou zodpovědné za:

1. Snížení srdeční frekvence.
2. Snížení síly srdečních kontrakcí.
3. Potlačení vodivosti (dropropropický efekt).
4. Automatismus kardiovaskulárního systému (batmotropický efekt).

Vzhledem k tomu, že beta blokátory blokují adrenalinové receptory, snižuje se tím potřeba myokardu v kyslíku. Díky své schopnosti blokovat mají tyto léky antiarytmické vlastnosti..

Kromě toho normalizují krevní tlak, a proto se často používají při léčbě hypertenze. Blokování adrenergních blokátorů B2 ovlivňuje:

1. Zvýšený tón hladkých svalů v průduškách.
2. Kontrakce dělohy během těhotenství.
3. Kontraktilní působení v buňkách gastrointestinálního traktu (může být doprovázeno nevolností a průjmem).

Stojí za zvážení, že léky poskytované skupinou působí na metabolismus lipidů a uhlohydrátů, zvyšují syntézu glykogenu v játrech.

Klasifikace blokátorů beta

Beta blokátory určené k léčbě hypertenze a různých srdečních chorob jsou klasifikovány podle následujících ukazatelů:

1. Podle typu expozice 1,2 blokátorům adrenergie.
2. Schopností rozpustit se ve vodném médiu a lipidech.
3. Z generace drog.
4. Přítomností vnitřní sympatomimetické aktivity.

Selektivita je důležitým ukazatelem v klasifikaci beta-blokátorů. Spočívá zejména v blokování pouze receptoru typu B1, zatímco B2 nemá žádný účinek.

Léky s touto schopností mají mnohem menší seznam vedlejších účinků a kontraindikací.

Selektivita také znamená schopnost vybrat, působit na receptor selektivním způsobem. Pokud užíváte beta blokátory ve velké dávce, může to vést k blokování B2 receptorů, což zase vyvolá vedlejší účinky.

Adrenergní blokátory, jejichž klasifikace bude podrobněji diskutována níže, mohou být také vybaveny schopností interní sympatomimetické aktivity, která významně snižuje projevy vedlejších účinků.

Tyto léky nejsou vhodné pro každého, protože srdeční frekvence zůstává stejná a za určitých okolností se naopak může zvýšit.

Blokátory tohoto typu se často používají jako součást komplexní terapie srdečních chorob. To vše je třeba vzít v úvahu při výběru léku..

Kardioselektivní

Beta blokátory, které mohou být selektivní i neselektivní, se od sebe primárně liší možností selektivního působení na receptory. Selektivní působí na receptory B1, přičemž receptory B2 zůstávají neporušené. Neselektivní léky tuto schopnost nemají.

Selektivní beta 1 adrenergní blokátor působí hlavně na receptory typu B1, ale k tomuto účinku dochází pouze v případě, že se lék používá v dávkách za účelem prevence.

S rostoucí dávkou tato funkce selektivních léků zmizí. I ty vysoce selektivní léky při vysoké dávce začínají blokovat oba receptory.

Selektivní a neselektivní blokátory jsou účinným způsobem snížení krevního tlaku. S touto funkcí se vyrovnávají stejně, ale u selektivních léků jsou vedlejší účinky mnohem slabší.

V přítomnosti dalších nemocí (zejména chronických) dávají lékaři přednost selektivním lékům, protože je lze snáze kombinovat s jinými léky.

Léky této skupiny zahrnují Metoprolol, Bisoprolol a Atenolol. Je přísně zakázáno předepisovat léky z těchto skupin samostatně, protože samoléčení může výrazně zhoršit průběh patologického procesu..

Lipofilní

Klasifikace adrenobloků tohoto typu není postavena na selektivitě, ale na jejich schopnosti rozpustit se. Blokátory lipofilního typu se rozpouštějí v mastném prostředí a hydrofilní blokátory ve vodném prostředí.

Na tom závisí také jejich schopnost vstřebat se v zažívacím traktu. Hydrofilní nejsou v játrech zpracovávány, proto se vylučují močí, jejich vzhled zůstává nezměněn. Hydrofilní blokátory mají delší účinek, protože v těle zůstávají déle.

Blokátory lipofilního typu překonávají bariéru mezi centrálním nervovým systémem a oběhovým systémem mnohem lépe. Právě tato překážka plní ochranné funkce proti intoxikaci a škodlivým mikroorganismům.

Mnoho lékařů tvrdí, že blokátory lipofilního typu snižují úmrtnost pacientů s ischemickou chorobou srdeční několikrát. Mohou však způsobovat vedlejší účinky centrálního nervového systému (například nespavost, úzkost nebo deprese)..

Hydrofilní

Blokátory tohoto typu se rozpustí v mastném prostředí. Nejsou zpracovány játry a jsou vylučovány několikrát rychleji než lipofilní.

Mezi léky se sympatomimetickou aktivitou patří „Atenolol“ a „Nadolol“. Vedlejší účinky jejich podávání jsou špatně vyjádřeny, ale prakticky se nepoužívají při léčbě srdečních chorob, protože se dává přednost silnějším lékům.

Stojí za zvážení, že vedlejší účinky chybí nebo jsou slabě vyjádřeny pouze tehdy, pokud není překročena doporučená terapeutická dávka. Jinak se mohou nežádoucí účinky vyskytnout poměrně silně.

Poslední generace

Nejnovější generace léků nejlépe zvládne onemocnění kardiovaskulárního systému, zatímco takové beta blokátory jen zřídka způsobují vedlejší účinky.

Tyto léky mají vysoký index selektivity, a proto jsou považovány za nejbezpečnější pro tělo. Čím vyšší je index selektivity, tím méně vedlejších účinků bude vyjádřeno. Jejich užívání bez lékařského předpisu je však zakázáno.

Který beta blokátor je lepší

Mezi léky ze skupiny blokující adrenergy je docela obtížné vybrat ten nejlepší, protože léky této skupiny nejsou univerzální a vzájemně se liší..

Výběr léku závisí na typu a stadiu onemocnění, věku pacienta a jeho celkovém stavu. Lékaři izolují nejnovější generaci drog.

Ale i tyto léky jsou vhodné k léčbě ne každého onemocnění. Správně vybrat adrenergní blokátor je možný až po vyšetření.

Aplikace pro onemocnění kardiovaskulárního systému

Adrenergní blokátory se používají především při léčbě různých onemocnění kardiovaskulárního systému. Neexistuje univerzální léčebný režim a trvání léčby.

U různých patologií se budou léky a dávkovací režimy lišit.

Chronické srdeční selhání

Pacienti s chronickým srdečním selháním (CHF) jsou často léčeni adrenergními blokátory. Tyto léky zlepšují fungování celého systému a snižují zátěž srdce a také jej chrání před toxickými účinky. Adrenergní blokátory eliminují arytmický syndrom.

Při léčbě srdečního selhání se používají hlavně léky ze skupiny metoprololu a bucindololu, protože zvyšují hustotu srdečního svalu. Při léčbě Metoprololem je doporučená počáteční dávka 5 mg, pro butucindolol 1,2 mg. Postupné zvyšování dávky.

Poruchy srdečního rytmu

Porucha srdečního rytmu vyžaduje povinné ošetření a k tomu se často používají adrenobloky. Univerzální drogou je v tomto případě amiodaron. Může být použit k úlevě od akutního útoku a může být užíván nepřetržitě.

Tento lék se používá pro anginu pectoris, srdeční arytmie (atriální flutter). Při akutním záchvatu srdečního selhání je naléhavé vzít 1 tabletu tohoto léku. Neustálý průběh administrace pomůže zabránit dalším útokům.

Infarkt myokardu

Adrenergní blokátory se používají po infarktu myokardu a někdy tomu zabránit. Ve většině případů se používají ke snížení rizika druhého infarktu..

Adrenergní blokátory po infarktu myokardu pomáhají snižovat bolest a nepohodlí. Po infarktu normalizují fyzický a emoční stav pacienta..

Dávku a délku léčby volí lékař individuálně..

Hypertonická nemoc

Adrenergní blokátory se často používají při léčbě hypertenze, jejich účinek je založen na snížení krevního tlaku.

S hypertenzí lze předepsat léky z jakékoli skupiny adrenergních blokátorů. Důvodem je skutečnost, že doprovodná onemocnění a celkový stav pacienta ovlivňují výběr léku.

Nejčastěji se používají hydrofilní adrenergní blokátory. Mohou být selektivní i neselektivní.

Mnoho pacientů dává přednost selektivním adrenergním blokátorům, ale nejsou vhodné pro všechny typy hypertenze. Při příliš vysokém krevním tlaku, který často roste, nedávají požadovaný výsledek.

Kontraindikace

Vedlejším účinkem je mnohem méně výrazný nástup užívání selektivních blokátorů adrenergie, ale i kontraindikace. Časté zahrnují poruchy periferní cirkulace (při léčbě těmito léky se stav zhoršuje):

• diabetes mellitus 1. typu;
• AV blokáda;
• astma bronchiálního typu;
• nízký krevní tlak (klinicky významný);
• chronická obstrukční plicní nemoc;
• ateroskleróza v cévách dolních končetin.

Pokud existují kontraindikace, je nutné vybrat lék z jiné skupiny. Alternativní možnost lze vybrat pouze ve spojení s lékařem.

Seznam drog

Mnoho lidí se zajímá, které drogy patří do skupiny beta blokátorů. Beta blokátory zahrnují pilulky, které blokují adrenalinové receptory..

Nejúčinnější jsou selektivní léky a nemají téměř žádné vedlejší účinky. V tomto případě zahrnují „Bisoprolol“, „Propranolol“. "Bisoprolol", "Carvedilol", "Propranolol" jsou neselektivní léky, které se používají při léčbě mnoha kardiovaskulárních chorob. Všichni pacienti mohou tyto léky snadno snášet, ale při překročení terapeutické dávky se mohou objevit vedlejší účinky.

"Nebivolol" je lék selektivní pro srdce, často se používá k léčbě onemocnění koronárních tepen. Při užívání léků z této skupiny je nutné striktně dodržovat dávku předepsanou lékařem.

Po provedení všech nezbytných diagnostických postupů může pacientovi takové léky předepsat pouze odborník!

Vybavení recepce

Adrenoreceptory se používají při léčbě hypertenze, ischemické choroby srdeční, srdečního selhání a dalších onemocnění kardiovaskulárního systému. Pro účinnost terapie je velmi důležité sledovat uvedené dávkování, které je pro každého pacienta individuální.

Léky v této skupině začnou brát v průměru 5 mg denně, v případě potřeby postupně zvyšovat dávku. Během útoku může být dávka vyšší o dalších 5 mg, ale je vhodné se vyhnout předávkování.

Adrenergní blokátory mohou být použity nejen jako dlouhodobá terapie, ale také pro jedinou úlevu od symptomů útoku. V takovém případě vezměte 1 tabletu.

Druhá tableta se může užít po 20–30 minutách a poté, když se útok nezastaví. Pokud to nepřinese správný výsledek, musíte okamžitě zavolat záchranný tým.

závěry

Aby se zabránilo vysazení, je-li žena užívána dlouhou dobu, je nutné příjem kompletně ukončit a postupně snižovat předepsané dávkování. Adrenoreceptory snižují riziko recidivujícího infarktu myokardu, proto je nutné je brát pravidelně, podle všech doporučení lékaře.

Při léčbě kardiovaskulárních chorob pomocí adrenergních blokátorů je velmi důležité zvážit stadium a typ patologie. Závisí na tom adrenoblocker, které skupiny by se měli vzít..

Pouze po provedení přesné diagnózy si můžete vybrat komplex léčby, který bude zahrnovat adrenergní blokátory. Terapie zpravidla trvá docela dlouho..

Beta-blokátory 3. generace v léčbě kardiovaskulárních chorob

Nelze si představit moderní kardiologii bez drog skupiny beta-adrenobloků, z nichž je v současnosti známo více než 30 položek.

Je nemožné si představit moderní kardiologii bez drog ze skupiny beta-adrenobloků, z nichž více než 30 je v současnosti známo. Nutnost zahrnout beta-blokátory do léčby kardiovaskulárních chorob (CVD) je zřejmá: v posledních 50 letech kardiologické klinické praxe zaujaly beta-blokátory silné postavení v prevenci komplikací a ve farmakoterapii arteriální hypertenze (AH), ischemické choroby srdeční (CHD) a chronické srdeční selhání (CHF), metabolický syndrom (MS), stejně jako některé formy tachyarytmií. Tradičně v nekomplikovaných případech začíná léčba hypertenze léky beta-blokátory a diuretiky, které snižují riziko infarktu myokardu (MI), cévní mozkové příhody a náhlé kardiogenní smrti.

Koncept zprostředkovaného působení léčiv prostřednictvím tkáňových receptorů různých orgánů navrhl N.?Langly v roce 1905 a v roce 1906 H.?Dale to v praxi potvrdil.

V 90. letech bylo zjištěno, že beta-adrenergní receptory jsou rozděleny do tří podtypů:

Schopnost blokovat účinek mediátorů na myokardiální beta1-adrenergní receptory a oslabení účinku katecholaminů na adenylát cyklázy kardiomyocytové membrány se snížením tvorby cyklických adenosinmonofosfátů (cAMP) určují hlavní kardioterapeutické účinky beta-blokátorů.

Antiischemický účinek beta-blokátorů je způsoben snížením spotřeby kyslíku v myokardu, poklesem srdeční frekvence (HR) a srdeční frekvencí, ke kterým dochází, když jsou blokovány beta-blokátory myokardu.

Beta-blokátory současně poskytují zlepšenou perfuzi myokardu snížením konečného diastolického tlaku v levé komoře (LV) a zvýšením tlakového gradientu, který určuje koronární perfuzi během diastoly, jejíž délka se zvyšuje v důsledku snížení rytmu srdeční aktivity..

Antiarytmický účinek beta-blokátorů na základě jejich schopnosti snižovat adrenergní účinek na srdce vede k:

Beta-blokátory zvyšují práh fibrilace komor u pacientů s akutním infarktem myokardu a lze je považovat za prostředek prevence fatálních arytmií v akutním období infarktu myokardu.

Antihypertenzivní účinek beta-blokátorů je způsoben:

Přípravky ze skupiny beta-blokátorů se liší v přítomnosti nebo nepřítomnosti kardioioselektivity, vnitřní sympatetické aktivity, membránové stabilizace, vazodilatačních vlastností, rozpustnosti v lipidech a vodě, účinku na agregaci destiček a také na trvání účinku.

Účinek na beta2-adrenergní receptory určuje významnou část vedlejších účinků a kontraindikací jejich použití (bronchospasmus, zúžení periferních cév). Charakteristikou kardioioselektivních beta-blokátorů ve srovnání s neselektivními je velká afinita k beta1-receptorům srdce než k beta2-adrenergním receptorům. Proto při použití v malých a středních dávkách mají tato léčiva méně výrazný účinek na hladké svaly průdušek a periferních tepen. Je třeba mít na paměti, že stupeň kardioioselektivity není u různých léků stejný. Index ci / beta1 až ci / beta2, který charakterizuje stupeň kardioselektivity, je 1,8: 1 pro neselektivní propranolol, 1:35 pro atenolol a betaxolol, 1:20 pro metoprolol, 1:75 pro bisoprolol (Bisogamma). Je však třeba si uvědomit, že selektivita je závislá na dávce, klesá se zvyšující se dávkou léčiva (obr. 1)..

V současné době lékaři rozlišují tři generace léků s beta-blokačním účinkem..

I generace - neselektivní beta1- a beta2-adrenergní blokátory (propranolol, nadolol), které spolu s negativními cizími, chrono- a dromotropními účinky mají schopnost zvyšovat tón hladkých svalů průdušek, cévní stěny, myometria, což významně omezuje jejich použití v klinické praxi.

II generace - kardioioselektivní beta1-adrenergní blokátory (metoprolol, bisoprolol) mají díky své vysoké selektivitě pro beta1-adrenergní receptory myokardu lepší snášenlivost při dlouhodobém používání a přesvědčivou důkazní základnu pro dlouhodobou prognózu života při léčbě hypertenze, ischemické choroby srdeční a CHF.

V polovině 80. let se na světovém farmaceutickém trhu objevily beta-blokátory III. Generace s nízkou selektivitou pro beta1,2 adrenergní receptory, ale s kombinovanou blokádou alfa-adrenergních receptorů.

Léky 3. generace - celiprolol, bucindolol, karvedilol (jeho generický protějšek se značkou Carvedigamma®) mají další vazodilatační vlastnosti díky blokování alfa-adrenergních receptorů, bez interní sympatomimetické aktivity.

V letech 1982-1983 se ve vědecké lékařské literatuře objevily první zprávy o klinických zkušenostech s karvedilolem v léčbě CVD..

Řada autorů odhalila ochranný účinek beta-blokátorů generace III na buněčné membrány. To je zaprvé způsobeno inhibicí procesů peroxidace lipidů (LPO) membrán a antioxidačním účinkem beta-blokátorů a zadruhé snížením účinku katecholaminů na beta receptory. Někteří autoři připisují membránově stabilizující účinek beta-blokátorů ke změně vodivosti sodíku skrz ně a inhibici peroxidace lipidů..

Tyto další vlastnosti rozšiřují vyhlídky na použití těchto léků, protože neutralizují negativní účinek na kontraktilitu myokardu, metabolismus uhlohydrátů a lipidů, charakteristický pro první dvě generace, a současně poskytují zlepšenou perfúzi tkáně, pozitivní účinek na hemostázu a úroveň oxidačních procesů v těle.

Karvedilol je metabolizován v játrech (glukuronidace a sulfatace) pomocí cytochromového enzymového systému P450, za použití enzymové rodiny CYP2D6 a CYP2C9. Antioxidační účinek karvedilolu a jeho metabolitů je způsoben přítomností karbazolové skupiny v molekulách (obr. 2)..

Metabolity karvedilolu - SB 211475, SB 209995 inhibují LPO 40–100krát aktivněji než samotné léčivo a vitamin E - asi 1000krát.

Použití karvedilolu (Carvedigamma®) při léčbě IHD

Podle výsledků řady dokončených multicentrických studií mají beta-blokátory výrazný antiischemický účinek. Je třeba poznamenat, že antiischemická aktivita beta-blokátorů je srovnatelná s aktivitou antagonistů vápníku a dusičnanů, ale na rozdíl od těchto skupin beta-blokátory nejen zlepšují kvalitu, ale také zvyšují délku života pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Podle výsledků metaanalýzy 27 multicentrických studií, kterých se zúčastnilo více než 27 tisíc lidí, selektivní betablokátory bez interní sympatomimetické aktivity u pacientů s akutním koronárním syndromem v anamnéze snižují riziko re-MI a úmrtnosti na infarkt o 20% [1]..

Avšak nejen selektivní beta-blokátory pozitivně ovlivňují povahu průběhu a prognózu u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Neselektivní beta-blokátor karvedilol také vykázal velmi dobrou účinnost u pacientů se stabilní anginou pectoris. Vysoká antiischemická účinnost tohoto léčiva je způsobena přítomností další alfa1 blokující aktivity, která přispívá k dilataci koronárních cév a kolaterálů v post-stenotické oblasti, což znamená zlepšenou perfuzi myokardu. Kromě toho má karvedilol prokázaný antioxidační účinek spojený se zachycením volných radikálů uvolňovaných během ischemie, což určuje jeho další kardioprotektivní účinek. Současně carvedilol blokuje apoptózu (programovanou smrt) kardiomyocytů v ischemické zóně, přičemž udržuje objem funkčního myokardu. Jak je ukázáno, metabolit karvedilolu (BM 910228) má nižší beta-blokující účinek, je však aktivním antioxidantem, blokuje peroxidaci lipidů, „zachycuje“ OH - aktivní volné radikály. Tento derivát si zachovává inotropní reakci kardiomyocytů na Ca ++, jejíž intracelulární koncentrace je v kardiomyocytu regulována Ca ++, sarkoplazmatickou pumpou pro retikulum. Proto je karvedilol účinnější při léčbě ischemie myokardu inhibicí škodlivého účinku volných radikálů na lipidy membrán subcelulárních struktur kardiomyocytů [2]..

Díky těmto jedinečným farmakologickým vlastnostem může karvedilol překonat tradiční beta1-selektivní adrenergní blokátory, pokud jde o zlepšení perfúze myokardu a pomůže udržet systolickou funkci u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Jak ukazuje Das Gupta a kol., U pacientů s LV dysfunkcí a srdečním selháním, které se vyvinulo v důsledku onemocnění koronárních tepen, monoterapie karvedilolem snížila plnicí tlak, zvýšila ejekční frakci LV (EF) a zlepšila hemodynamiku, aniž by byla doprovázena vývojem bradykardie [3]..

Podle výsledků klinických studií u pacientů s chronickou stabilní anginou pectoris karvedilol snižuje srdeční frekvenci v klidu a při fyzické námaze a také zvyšuje PV v klidu. Srovnávací studie karvedilolu a verapamilu, kterých se účastnilo 313 pacientů, ukázala, že ve srovnání s verapamilem karvedilol ve větší míře snižuje srdeční frekvenci, systolický krevní tlak a součin krevního tlaku s maximálním tolerovaným pohybem. Karvedilol má navíc příznivější toleranční profil [4].
Důležité je, že karvedilol se zdá být účinnější při léčbě anginy pectoris než konvenční beta1-blokátory. Ve tříměsíční randomizované multicentrické dvojitě zaslepené studii byl karvedilol přímo srovnáván s metoprololem u 364 pacientů se stabilní chronickou anginou pectoris. Užívali karvedilol 25–50 mg dvakrát denně nebo metoprolol 50–100 mg dvakrát denně [5]. Zatímco obě léčiva vykazovala dobré antianginální a antiischemické účinky, karvedilol významně zvýšil dobu do deprese ST segmentu o 1 mm během cvičení než metoprolol. Tolerance karvedilolu byla velmi dobrá, a co je důležité, se zvýšením dávky karvedilolu nedošlo k žádným znatelným změnám typů nežádoucích účinků.

Je pozoruhodné, že karvedilol, který na rozdíl od jiných beta-blokátorů nemá srdeční depresivní účinek, zlepšuje kvalitu a délku života pacientů s akutním infarktem myokardu (CHAPS) [6] a po infarktu ischemickou dysfunkcí LV (CAPRICORN) [7]. Slibná data byla získána z pilotní studie Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), pilotní studie účinků karvedilolu na MI. Toto byla první randomizovaná studie, která porovnávala karvedilol s placebem u 151 pacientů po akutním infarktu myokardu. Léčba byla zahájena do 24 hodin od objevení se bolesti na hrudi a dávka byla zvýšena na 25 mg dvakrát denně. Hlavními cíli studie byly funkce LV a bezpečnost léků. Pacienti byli pozorováni po dobu 6 měsíců od počátku nemoci. Podle získaných údajů se výskyt závažných srdečních příhod snížil o 49%.

Během studie CHAPS byly získány echografické údaje od 49 pacientů se sníženým LVEF

A. M. Shilov *, doktor lékařských věd, profesor
M.V. Melnik *, doktor lékařských věd, profesor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA je. I.M.Sechenova, Moskva
** Klinika moskevského institutu kybernetiky v Moskvě

Seznam beta-adrenergních léků blokujících hypertenzi

Lékaři předepisují beta-blokátory k léčbě hypertenze a k rychlému snížení tlaku. Jedná se o rozsáhlou farmakologickou skupinu, která zahrnuje několik generací léčiv. Betaadrenergní blokátory se pozitivně projevily při léčbě hypertenze, onemocnění kardiovaskulárního systému, hypertyreózy a záchvatů bolesti hlavy. Beta-blokátory hypertenze předepisuje odborník po vyšetření podle indikací.

Historický odkaz

První beta-blokátory (BAB) byly vytvořeny vědci na počátku 60. let minulého století. Byl to experimentální lék Protenalol, který byl testován na myších. Studie ukázaly, že užívání léků vyvolává vývoj maligních nádorů. Lék zůstal experimentální a nebyl schválen pro léčbu hypertenze. Propranolol byl první lék, který byl uveden do prodeje pro léčbu hypertenze ze skupiny beta-blokátorů. Byl vytvořen na konci 60. let a jeho vývojář obdržel Nobelovu cenu za jeho vytvoření..

Vědci dnes vytvořili více než 100 beta-blokátorů různých typů. Pravidelné užívání našlo asi 30 zástupců farmakologické skupiny. Generace beta-blokátorů se vyvíjely a zlepšovaly až do vytvoření léku Nebivolol. Pacienti to dobře snášeli, způsobovali minimální kontraindikace, uvolňovali krevní cévy. Pro hypotenzní účinek stačí jedna tableta.

Farmakologické účinky

Beta-blokátory mohou být různých typů (viz klasifikace níže): cardioselektivní (specifické), neselektivní (nespecifické).

Terapeutické účinky neselektivních a selektivních beta-blokátorů jsou stejné:

1. snižují srdeční frekvenci, kromě Acebutololu a Celiprololu, které zvyšují srdeční frekvenci;
2. saturujte myokard kyslíkem, což snižuje pravděpodobnost hypoxie;
3. snížit krevní tlak;
4. zvýšit obsah neškodného cholesterolu.

Další vlastnosti neselektivního BAB:

• zúžení průdušek;
• snížit agregaci destiček;
• zvýšení děložního tónu;
• blokovat rozklad tuků;
• snižte tlak očí.

Pacienti na beta-blokátory reagují odlišně. Citlivost pacienta na BAB ovlivňují následující faktory:

• věk pacienta: u kojenců a starších osob je snížena citlivost na složky BAB;
• hypertyreóza: zvýšení hormonů štítné žlázy zdvojnásobuje počet beta receptorů v srdci;
• snížení koncentrace adrenalinu a norepinefrinu;
• snížená aktivita sympatického nervového systému;
• snížená citlivost na receptor.

Generace beta blokátorů

Protože existuje mnoho léků souvisejících s farmakologickou skupinou beta-blokátorů, dělí se do samostatných tříd. Klasifikace bere v úvahu interakci s beta-adrenergními receptory.

Blokátory beta mohou být ze tří generací:

• 1. generace - neselektivní beta-blokátory: léky, které blokují dva typy receptorů najednou, použití může způsobit nežádoucí závažné reakce těla. Propranolol a analogy patří do této generace;
• 2. generace - selektivní beta-adrenergní blokátory: prakticky neovlivňují receptory typu 2, mají úzký účinek, jedná se o Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol;
• 3. generace - léky poslední generace: rozšířené krevní cévy, mechanismus účinku může být buď selektivní (Nebivolol), nebo neselektivní (Carvedilol).

Jiné klasifikace léčiv

V jiných přístupech se berou v úvahu následující vlastnosti a vlastnosti chemických sloučenin:

• rozpustnost: rozpustná v tucích nebo rozpustná ve vodě;
• doba expozice: ultrakrátký, krátký, dlouhodobý;
• sympatomimetická nebo agonistická aktivita: schopnost excitovat nebo potlačit receptory.

Beta-blokátory hypertenze předepisuje lékař. Tablety BAB nelze užívat bez vyšetření a identifikace přesné historie. Neexistují žádné univerzální beta-blokátory pro tlak. Jsou specifické a jsou vybírány specialistou pro léčbu hypertenze podle indikací, s přihlédnutím k věku, vlastnostem průběhu nemoci, anamnéze a dalším poruchám v těle.

Indikace pro použití

Beta-blokátory jsou předepisovány léky nejen pro hypertenzi. BAB - léky pro širokou škálu aplikací:

• srdeční selhání v kronikách: BAB dlouhodobé expozice - Bisoprolol, Carvedilol, Metoprolol;
• nestabilní angina pectoris;
• infarkt;
• arytmie;
• hypertyreóza;
• záchvaty bolesti hlavy.

Při předepisování BAB vezme lékař v úvahu charakteristiky každého pacienta, jeho věk a typ onemocnění. Při určování doby trvání a dávkování BAB se berou v úvahu pravidla aplikace:

1. v prvních dnech kurzu musíte vypít tablety BAB v minimálních dávkách;
2. je nutné zvyšovat dávku postupně, s frekvencí 1-2 krát týdně;
3. při dlouhodobé lékové terapii BAB by měla být zvolena malá denní dávka, aby se vyloučila nadměrná akumulace účinných látek v těle;
4. v průběhu užívání beta-blokátorů je nutné sledovat výkon srdce, měřit krevní tlak dvakrát denně, kontrolovat tělesnou hmotnost;
5. 7-14 dní po zahájení léčby je nutné zkontrolovat terapeutický účinek užívání léku, provést biochemickou analýzu k úpravě dávky nebo nahradit BAB.

Arteriální hypertenze

Příjem beta-blokátorů pro hypertenzi je sledován a regulován ošetřujícím lékařem. Jedná se o populární léky pro léčbu hypertenze, protože rychle normalizují krevní tlak, srdeční frekvenci a zlepšují celkový kardiovaskulární výkon. Jiná antihypertenziva s tak komplexním pozitivním účinkem na činnost srdce a krevních cév nemají.

Cukrovka

Léčba betablokátory se v evropských zemích pro diabetiky aktivně používá. BAB je předepisován pro diabetiky v kombinaci s antidiabetiky. Beta-blokátory jsou předepsány v minimální denní dávce bez dalšího zvyšování. Dávkování se může změnit při předepisování přípravků Nebivolol a Carvedilol.

Pediatrické použití

Beta-blokátory se mohou používat v pediatrii. Lékaři předepisují betablokátory pro děti s vysokým krevním tlakem a bušení srdce. V pediatrii je povoleno používat BAB k léčbě srdečního selhání, avšak s řadou omezení a doporučení:

• před zahájením beta-blokátorů musí dítě absolvovat kurz inhibitorů angiotensin-konvertujícího enzymu;
• BAB smí jmenovat děti ve stabilním stavu;
• Počáteční denní dávka nesmí být vyšší než ¼ maximální povolené denní hodnoty.

Seznam nejlepších léků na hypertenzi

Tlakové blokátory beta mohou být selektivní nebo neselektivní. V tabulce jsou uvedeny nejúčinnější a nejoblíbenější léky BAB..

Pro zvýšení antihypertenzního účinku lékař předepisuje BAB v kombinaci s jinými antihypertenzivy. Betablokátory se nejčastěji kombinují s thiazidy..

Seznam léků složité akce

Jedním z nejlepších beta blokátorů pro hypertenzi a srdeční choroby je Nebivolol. Jedná se o lék nové generace s dlouhým terapeutickým účinkem. Má mnoho výhod:

• rychle snižuje tlak bez vyvolání hypotenze;
• minimální nežádoucí reakce těla na složky BAB;
• neovlivňuje účinnost;
• neovlivňuje ukazatele špatného cholesterolu;
• nemění koncentraci glukózy;
• chrání buňky před vnějšími škodlivými faktory, které mohou poškodit jejich integritu;
• schválené pro použití u diabetiků, pacientů se syndromem inzulínové rezistence;
• normalizuje průtok krve;
• nezužuje lumen malých průdušek a průdušek;
• Chcete-li dosáhnout terapeutického účinku, musíte vzít tablety 1krát denně.

Kontraindikace

Kontraindikace betablokátorů mohou být absolutní nebo relativní.

Absolutní kontraindikace pro užívání BAB:

• poruchy sinusového rytmu;
• atrioventrikulární blokáda 2-3 stupně;
• hypotenze;
• akutní vaskulární nedostatečnost;
• šokový stav;
• krátký syndrom;
• těžká bronchiální astma.

• mladý věk u mužů s intenzivním sexuálním životem a hypertenzí;
• sportovní břemena;
• poučné choroby plic v kronice;
• Deprese
• lipoproteiny s vysokou hustotou;
• diabetes;
• odstraňující endarteritidu.

Lékaři nedoporučují pít beta-blokátory pro hypertenzi během těhotenství. Použití beta-blokátorů pro hypertenzi může snížit průtok krve do placenty, dělohy, což může narušit vývoj dítěte. Léčba hypertenze beta-blokátory během těhotenství je povolena pouze v případě, že riziko pro zdraví matky převyšuje možné riziko pro vývoj dítěte.

Lékaři nedoporučují užívat BAB v období kojení, protože tyto složky mohou procházet do mateřského mléka. Účinek na kojence a stupeň penetrace složek BAB do mléka nebyly studovány.

Možné nežádoucí účinky

Beta-blokátory snižují krevní tlak, ale jejich příjem může vyvolat výskyt nežádoucích reakcí těla z práce vitálních systémů a vnitřních orgánů..

Při současném užívání BAB a léků, které ovlivňují práci srdce, se zvyšuje riziko nežádoucích reakcí těla. lékaři nedoporučují užívat beta-blokátory pro arteriální hypertenzi společně s antihypertenzivem Clofelin, antiarytmikem Verapamil, Amiodaron, srdeční glykosidy.

Zrušení beta-blokátorů

Abstinenční syndrom je fyzická reakce těla na náhlé přerušení užívání určitého léku. Ne všechny léky způsobují abstinenční příznaky, ale jsou dost běžné. Abstinenční syndrom se projevuje živým projevem nežádoucích účinků a dalších doprovodných příznaků nemoci. Pacient náhle onemocní, má manickou touhu vzít si pilulku.

Nežádoucí účinky beta-blokátorů během zrušení se mohou projevit různými způsoby:

• časté útoky udušení, pocity stlačení hrudníku;
• bušení srdce;
• arytmie;
• zvýšení ukazatelů tlaku;
• infarkt;
• fatální výsledek.

Aby se snížila pravděpodobnost vzniku abstinenčního syndromu, lékaři předepisují léčebný režim, ve kterém pacient přestane hladce užívat BAB hladce a postupně snižují denní dávku. Zastavení užívání léku může trvat 5 až 10 dní.

Beta-blokátory: mechanismus účinku, účel, vlastnosti, indikace a kontraindikace

Při předepisování léku musí lékař vysvětlit, co to je. Adrenergní blokátory nejsou výjimkou. Prostředky této skupiny se doporučují s poměrně širokým seznamem patologických stavů, včetně diabetes mellitus, vysokého krevního tlaku a poruch frekvence, rytmických kontrakcí srdečního svalu.

Diagnózy a situace

B-blokátory jsou často předepisovány pro arteriální hypertenzi. Léky této skupiny jsou indikovány pro srdeční ischemii, akutní srdeční infarkt a také jako profylaktické, pokud je srdeční infarkt odložen - tablety pomáhají zabránit opakování situace. Je rozumné používat přípravky popsané skupiny s nedostatečným fungováním srdce, s různými typy arytmií (supraventrikulární, ventrikulární). Adrenergní blokátory jsou účinné při prolapsu mitrální chlopně, kardiomyopatii, doprovázené hypertrofií, otravě srdečními glykosidy.

Bylo prokázáno použití beta-blokátorů s neurocirculační dystonií, prodlouženého intervalu QT nad měřením, se stenózou mitrální chlopně. Tablety se předepisují, má-li pacient tetralogii Fallot.

Prostředky se osvědčily jako preventivní opatření proti migrénám, třesům určitých typů. Můžete použít léky na delirium, úzkost, tyreotoxikózu a glaukom. Jako preventivní a terapeutické látky používané pro hyperparatyreózu, portální hypertenzi, krvácení v zažívacím traktu. Ve skutečnosti mají v současné době léky patřící do kategorie b-blokátorů nejširší rozsah aplikací proti jiným lékům na srdce a cévy.

Není to tak jednoduché

Mohou se vyskytnout situace, kdy mohou být použity léky patřící do skupiny b-blokátorů, i když je to možné, ale taková léčba je spojena se zvýšenými riziky a vyžaduje zvláštní péči, a pokud je to možné, výběr jemnějšího postupu. Je to způsobeno negativními vedlejšími účinky, zvláště závažnými za řady podmínek. Zvláštní přesnost vyžaduje použití léků proti cukrovce. Přestože klinická praxe je taková, že se pro tuto skupinu pacientů používají finanční prostředky, diskuse o racionalitě přístupu se nezmizí. Je známo, že právě díky pozorování negativních zkušeností s vlivem drog na diabetiky byl vytvořen negativní obraz skupiny drog jako celku. Má se za to, že mají velmi silný negativní vliv na metabolismus..

Na pozadí diabetu, stejně jako v některých jiných případech, léky patřící do třídy β-blokátorů mohou způsobit zvýšení glykémie, pokud se léky používají na lačný žaludek. Současně se může zvýšit rezistence na inzulín a koncentrace glykosylovaného hemoglobinu. Typičtí představitelé této skupiny mohou zvýšit obsah triglyceridů v oběhovém systému a snížit procento lipoproteinů o vysoké hustotě. Neselektivní zástupci popsané skupiny mohou mít při užívání inzulínu trvalý účinek na hypoglykémii a také skrýt příznaky tohoto stavu. Studie ukázaly, že na pozadí terapeutického průběhu někteří pacienti významně zvyšovali hmotnost..

Existuje mnoho možností

Uvedené nežádoucí účinky beta-blokátorů jsou charakteristické pouze pro některé zástupce této třídy léčiv. Moderní lékaři mají přístup k heterogenním lékům, které se navzájem výrazně liší, pokud jde o selektivitu pro receptory. Existují neselektivní selektivní látky. Sympatomimetická aktivita se také liší od drogy k drogě.

Moderní lidé mají přístup k drogám s vazodilatačním účinkem spojeným s nepřímým blokováním receptorů, jakož i se stimulací některých dalších vnímavých struktur. Některá léčiva ovlivňují nepřímé mechanismy, které nejsou přímo závislé na adrenobloku. Všechny farmaceutické produkty popsané skupiny jsou obvykle rozděleny na hydro-, lipofilní.

Akční funkce

Mechanismus účinku b-blokátorů je způsoben reakcemi s různými receptory v lidském těle. Převážně pozitivní účinek léčiv je vysvětlen účinkem na první typ beta receptorů, zatímco negativní účinky podávání jsou způsobeny zastavením aktivity vnímavých struktur druhého.

Diabetes: Zvláštní případ

Beta-blokátory s největší pravděpodobností způsobí snížení kontroly nad koncentrací cukru v oběhovém systému a také zvýšení inzulínové rezistence. Podobný výsledek je pozorován v případě použití neselektivních léčiv a při selektivním ovlivňování formulací (včetně „Atenolol“, „Metoprolol“). Klinická praxe ukázala: použití tablet propranololu se po srdečním infarktu stalo příčinou zvýšení obsahu glukózy v oběhovém systému, což vyžadovalo použití více hypoglykemických léků.

Další spolehlivá studie ukázala: s použitím přípravku „Atenolol“ se zvýšila potřeba léků na snížení hladiny cukru v krvi u pacientů. Pro objasnění stavu byly výsledky porovnány se skupinou pacientů užívajících Captopril.

Důvody pro snížení citlivosti na inzulín nebyly dosud spolehlivě stanoveny. Byly identifikovány určité mechanismy, které pravděpodobně ovlivňují inzulínovou rezistenci, ale hypotézy dosud nebyly plně potvrzeny..

Výkonové funkce

Identifikace mechanismu účinku beta-adrenergních blokátorů umožnila pochopit: léky zastavují vedení impulzů nervové soustavy. Hlavním účinkem je reakce s norepinefrinem, adrenalinem, zatímco účinnost je přesně opakem účinku těchto hormonů na lidské tělo. Léky patřící do této kategorie přerušují aktivitu adrenergních receptorů lokalizovaných v cévních stěnách a srdečním svalu. Popsaná skupina fondů v současné době našla uplatnění v terapeutické praxi a práci kardiologů. Léky se nejčastěji předepisují starším lidem na pozadí vysokého krevního tlaku, je však třeba takové léčení provádět u dětí, adolescentů, mladých lidí a občanů středního věku..

Bylo zjištěno, že v cévních stěnách jsou celkem čtyři typy receptorů: dva z alfa třídy, dva typy beta. Největší procento všech léků je odpovědné za reakci s adrenalinem. Klasifikace b-blokátorů je založena na nuancích aktivity chemické sloučeniny, která je základem léku. Neselektivní současně blokují všechny typy receptorů, selektivní - nějaký specifický typ.

Funkce

Mechanismus účinku beta-blokátorů úzce souvisí s přírodními procesy, které se vyskytují v lidském těle, když adrenalin a norepinefrin vstupují do oběhového systému. Uvolňování těchto hormonálních sloučenin okamžitě aktivuje receptory, které vstupují do silných vazeb s chemickými sloučeninami. Z tohoto důvodu se cévy zužují, puls se stává častější, tlak stoupá. Kromě toho se zvyšuje koncentrace cukrů v oběhovém systému a průdušky reagují s expanzí. V přítomnosti řady patologických stavů jsou tyto účinky extrémně nežádoucí a ostře zhoršují stav člověka. Například je to možné s hypertenzí, arytmiemi - riziko krize, akutní relaps roste.

Zdá se, že beta-adrenergní blokátory jsou schopné deaktivovat receptory, což zabraňuje reakci s hormonálními látkami. Jejich účinnost je na rozdíl od výše popsané účinnosti - frekvence stahů srdečního svalu se stává méně častou, obsah cukru se nezvyšuje a cévy se rozšiřují. Na pozadí užívání drog se tlak snižuje a průduškové lumeny se zužují.

Nuance

Popsaný mechanismus účinku β-blokátorů je považován za univerzální, běžný pro všechny léky patřící do této skupiny. Zařazení do dalších skupin je založeno na nuancích účinků na specifické receptory. Každá kategorie má specifické jedinečné efekty..

Nežádoucí důsledky

Mechanismus účinku b-blokátorů odůvodňuje typické vedlejší účinky, ke kterým dochází při užívání drog. Všechny typy fondů této skupiny se vyznačují schopností vyvolat bolesti hlavy a ospalost. Lidé užívající prášky často pociťují závratě, objevuje se tendence ke krátké ztrátě vědomí. Pacienti jsou rychle unavení, nervózní bez zjevného důvodu. Poruchy trávicího systému. Kromě toho mohou drogy způsobit alergickou reakci na tělo..

Specifické jednotlivé nežádoucí účinky způsobené formulacemi se liší od léčiva k léku. K objasnění těchto informací byste se měli obrátit na ošetřujícího lékaře, který předepsal tablety, jakož i doprovodné pokyny vypracované výrobcem.

Kategoricky ne

Beta-blokátory mají zakázáno brát na pozadí bradykardie. Léky jsou kontraindikovány v akutní dekompenzované formě srdečního selhání a nízkého krevního tlaku. Nemůžete užívat léky, pokud je detekována alergická reakce na jakoukoli látku obsaženou ve složení. Popsaná skupina se nepoužívá s oslabeným stavem sinusového uzlu, srdeční blokádou (sinoatriální, atrioventrikulární). Popsané kontraindikace se vztahují na všechny kategorie beta-blokátorů, ať už jde o selektivně působící léky nebo neselektivní.

Vzhledem k mechanismu účinku se beta-blokátory nedoporučují pro vaskulární patologické stavy. Omezení se vztahuje na všechna neselektivní léčiva. Jsou kontraindikovány u bronchiálního astmatu. Léky selektivně ovlivňující receptory by se neměly používat na pozadí patologického stavu toku periferní krve.

Bezpečnost je na prvním místě

Beta-blokátory se berou přísně podle pokynů lékaře a v souladu s postupem, který vyvinul. Léky a kardiologové mohou předepisovat léky. Užívání drog samostatně, bez odborného dohledu, může způsobit vážné komplikace, včetně smrti pacienta. Nesprávné užívání drog může vyvolat Quinckeho edém, kardiogenní šok, zástavu srdečního svalu.

Odrůdy alfa

Mechanismus účinku beta-blokátorů tohoto typu je spojen s účinkem na receptory, jako je "alfa-1". Léky zvyšují cévní lumeny. Tento účinek se projevuje hyperémií sliznic kůže. Mezi vnitřními orgány jsou ledviny a střeva nejcitlivější na účinky léků. Proud periferní krve se zesiluje, je aktivována cirkulace malými tkáněmi. Periferní cévní odpor klesá, tlak klesá. Tento stav není doprovázen zvýšenou srdeční frekvencí.

Návrat krve z žil je snížen, periferní cévy se rozšiřují, což snižuje srdeční zátěž. To zase ovlivňuje stav levé komory, hypertrofie orgánů se postupně vyrovnává - tento stav je charakteristický pro hypertenzní pacienty, starší lidi trpící srdečními patologiemi.

Více o účinnosti

Alfa léky ovlivňující receptory prvního typu také korigují metabolismus lipidů v těle. Obsah triglyceridů, které negativně ovlivňují lidské zdraví cholesterolu, je snížen. Současně roste koncentrace lipoproteinů o vysoké hustotě. Pozitivní dodatečný účinek je zvláště oceňován, když je třeba zvolit léčebný kurz pro lidi trpící aterosklerózou..

Pod vlivem drog se mění metabolismus uhlohydrátů. Zvyšuje se citlivost buněk na inzulín, cukry se vstřebávají rychleji, to znamená, že obsah glukózy v krvi je udržován normální. To je důležité při výběru terapie pro léčbu srdečních patologií s diabetem..

Bylo zjištěno, že na pozadí terapeutického průběhu je aktivita zánětlivého fokusu v urogenitálním systému slabší. Pro prostatickou hyperplázii je běžnou praxí používat přípravky ze skupiny alfa-blokátorů. Léky mohou korigovat neúplné vyprázdnění močového měchýře, usnadnit pocit pálení močové trubice, snížit frekvenci močení v noci.

Různé možnosti

Léky, které zastavují aktivitu druhého typu receptorové třídy "alfa", vykazují opačný účinek popsaný výše. Když se vezmou, cévní lumeny se zužují a tlak stoupá. V současné době se taková selektivní činidla prakticky nepoužívají k léčbě srdečních patologií. Existuje mnoho příkladů úspěšného použití formulací jako součásti komplexního postupu léčby impotence.

Názvy a typy

Třída blokátorů prvního typu alfa receptoru zahrnuje oblíbená léčiva Urapidil, Doxazosin, Tamsulosin. Kategorie blokování druhého typu alfa-receptorových léčiv v současné době obsahuje pouze jeden populární nástroj, který se v klinické praxi široce používá - Yohimbin. Konečně mezi neselektivními léky, které současně inhibují všechny typy alfa receptorů, patří léky „Proroxan“, „Fentolamin“.

Selektivní zastavení aktivity prvního typu alfa receptoru, léky jsou předepisovány pro vysoký krevní tlak, nedostatečné fungování srdečního svalu v chronické formě na pozadí myokardiální hypertrofie. Používají se také pro hyperplázii prostaty..

Léky, které současně ovlivňují oba typy alfa receptorů, jsou běžné jako součást komplexní léčby trofických poruch tkání nohou. Používají se, pokud pacient trpí otlaky, vředy, tromboflebitidou, léčí účinky omrzliny. Jsou také indikovány, pokud ateroskleróza vede k závažným komplikacím. Skupina neselektivních léků je vybrána, pokud je nutné léčit migrénu a odstranit následky mrtvice. Doporučují se pro demenci, patologie, při nichž je narušen periferní krevní tok, rohovková dystrofie a porušení funkčnosti vestibulárního systému. Aplikujte léky, které současně ovlivňují oba typy alfa receptorů pro prostatitidu.

Alfa-adrenolytika: nežádoucí účinky a vlastnosti použití

Materiál výše popsal obecné negativní účinky, ke kterým dochází při užívání beta-blokátorů všech typů. U léků ze skupiny, které působí na alfa receptory prvního typu, jsou charakteristické další nežádoucí důsledky podávání: objevuje se tendence k otokům, tlak se může výrazně snížit. Existuje riziko tachykardie, arytmie, dušnosti. Někteří pacienti si stěžují na rýmu, zatímco jiní si suší ústa. Někdy užívání tablet vede ke snížení libida a nepohodlí během erekce, u jiných to způsobuje močovou inkontinenci nebo sternální bolest.

Sloučeniny blokující druhý typ alfa receptoru mohou způsobit zvýšený tlak, úzkost, podrážděnost a tendenci k podráždění. Někteří pacienti hlásí třes, zatímco jiní snižují frekvenci, objem moči. A konečně, léky blokující oba typy alfa receptorů mohou způsobit snížení chuti k jídlu a poruchy spánku. Na pozadí jejich příjmu je u některých pacientů aktivována práce potních žláz, nohy se ochlazují, člověk jako celek hází do tepla. Hrozí zvýšení hladiny kyselosti šťávy generované v žaludku.

Během těhotenství a kojení nelze používat všechny typy léčivých přípravků popsaných skupin. Nepoužívejte je s individuální nesnášenlivostí na žádnou látku obsaženou v kompozici, ať už jde o hlavní složku nebo pomocnou látku. Blokátory alfa receptorů by neměly být používány na pozadí těžkých ledvin, poškození jater, s nízkým krevním tlakem a srdečními vadami, ani v případě bradykardie..